Conceitos Gerais de Farmacologia e Farmacocinética

1.
0 Conceitos gerais:
Farmacologia: estuda o resultado da interao da droga com o sistema biolgico. A
resposta ou efeito dessa interao pode apresentar diversas gradaes, simplificadas em
dois grandes tipos benficos e malficos.
Droga ou frmaco: substncia qumica utilizada para fins mdicos.
Droga benfica: provoca um efeito positivo, passando a se chamar medicamento.
utilizada na prtica mdica, sob vrias modalidades de aplicao, sempre em benefcio
do paciente. At que se torne medicamento a droga sofre longa srie de pesquisas
fsicas, qumicas, biolgicas e clnicas que visam assegurar sua utilidade, sua
quantidade e sua margem de segurana.
Droga malfica: a interao droga-sistema produz um efeito negativo e a droga passa a
se chamar txico. Seu estudo constitui objeto da toxicologia.
Pr-droga: indica um frmaco que deve ser transformado aps administrado, de modo
que o produto metablico possa provocar a resposta farmacolgica desejada. So
aplicadas por todas as vias de administrao. Tem como finalidades modificar
determinada propriedade da droga (solubilidade, gosto, odor), modificar determinada
propriedade biolgica (metabolismo, distribuio, toxicidade, resistncia bacteriana),
reduzir dor ou irritao no local da injeo, proteger um grupamento funcional reativo
(agentes alquilantes, agentes carocinognicos e toxinas) ou direcionar a droga para seu
alvo tissular especfico. A converso de uma pr-droga em frmaco ativo realiza-se
usualmente por via enzimtica ou por via no-enzimtica, via hidrlise estrica.
Frmaco: significa no apenas a substncia de uso teraputico, mas tambm veneno,
feitio e influncia sobrenatural ou mstica. usada como sinnimo de drogamedicamento.
Remdio: qualquer dispositivo, inclusive o medicamento, que sirva para tratar o doente
massagem, fisioterapia, clima, sugesto, etc.
Forma farmacutica: por diversos motivos de ordem prtica, as drogas no so
administradas no seu estado puro ou natural aos pacientes, mas sim como parte de uma
formulao, ao lado de uma ou mais substncias no-medicinais que desempenham
vrias funes farmacuticas. Esses adjuvantes possuem vrias funes com a
finalidade de fornecer uma forma farmacutica agradvel e eficiente dos agentes
medicamentosos que ela encerra. A forma farmacutica, portanto, apresenta-se como o
produto final que ser utilizado.
Ex: comprimido, xarope, ampola, etc.
Farmacodinmica: estuda as aes e efeitos das drogas em organismos so e doentes.
Esse um processo que tambm depende da farmacocintica. Inclui a anlise do local
de ao da droga, do mecanismo de ao, das aes e feitos, sejam eles teraputicos ou
txicos.
Farmacocintica: estuda o que o organismo faz com o medicamento. So relacionados a

dose, a forma farmacutica, a freqncia posolgica e a via de administrao da droga
com as relaes de concentrao da mesma durante certo tempo.
Farmacoctcnica: trata das formas farmacuticas.
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- Variveis que podem interferir no efeito farmacolgico: idade, fatores genticos,
tnicos e ecolgicos, certos estados fisiolgicos (como a gravidez), certos estados
patolgicos (como insuficincia renal ou heptica) e devido a interaes de drogas.
- Medidas utilizadas para detectar alteraes ocorridas pelo efeito de drogas: aumento
ou diminuio da freqncia do pulso, aumento ou diminuio da freqncia
respiratria, concentrao de uma substncia no sangue, quantidade excretada na urina
ou fezes, inibio de uma reao bioqumica, etc.
- Fatores relacionados intensidade e durao da atividade da droga: dose administrada,
grau de ligao da droga s protenas plasmticas, extenso da distncia da droga em
todo o corpo e taxa de eliminao pelo metabolismo ou excreo.
______________________________________________________________________
2.0 - Farmacocintica
Varivel bsica: concentrao das drogas e dos seus metablitos nos diferentes fluidos e
tecidos e excrees do organismo.
Fatores que influenciam na concentrao da droga: via da administrao, dose
empregada, eliminao tempo de observao.
2.1 - Vias e sistemas de administrao:
Fatores que determinam a escolha de determinada via:
Efeito local ou sistmico
Propriedades da droga e da forma farmacutica administrada
Idade do paciente
Convenincia
Tempo necessrio para o incio do tratamento e sua durao
Obedincia do paciente ao regime teraputico
Principais vias:
Oral
Sublingual ou bucal
Parenteral
Tpica
Transdrmica
Intra-ocular
Retal
Intra-vaginal
Intra-uterina
Via de administrao oral:

- a mais conveniente
- Pode exercer um efeito local no trato gastrointestinal ou ser absorvidas pela mucosa
gastrointestinal, atigindo o sangue ou a linfa e exercendo efeitos sistmicos.
- A absoro atravs dessa via pode ocorrer na mucosa bucal ou sublingual, no intestino
delgado, no reto e, em menor extenso, no estmago e no intestino grosso.
- Solues aquosas: alcanam rapidamente o duodeno e logo comeam a ser absorvidas.
- Solues slidas: proporcionam maior estabilidade e melhor controle da posologia.
Comprimidos e cpsulas tradicionais tm que se desintegrar no estmago ou intestino
delgado antes de ocorrerem a dissoluo e a absoro.
- Formas farmacuticas de liberao prolongada: reduzem a freqncia posolgica, a
incidncia de efeitos adversos, possuem maior seletividade de atividade farmacolgica,
um efeito teraputico mais constante e melhoram obedincia do paciente ao regime
teraputico.
- Desintegrao, dissoluo e biodisponibilidade so muito influenciadps por variveis
da formulao, mtodo de fabricao e propriedades fsico-qumicas das drogas. Ex:
comprimidos sublinguais possuem incio de ao rpido e geralmente so drogas de
baixa biodisponibilidade. Essas preparaes so formuladas para proporcionar uma dose
inicial que estabelea um nvel teraputico e um componente de liberao controlada
que mantenha a concentrao teraputica.
Via de administrao Retal:
- usada tanto para a administrao de drogas de ao local como de ao sistmica.
- uma via alternativa da via oral para crianas, doentes mentais, comatosos e aqueles
que apresentam vmitos e nuseas.
- usada principalmente quando certas drogas provocam irritao gastrointestinal
excessiva ou sofrem metabolismo heptico de primeira passagem.
- Forma farmacutica: supositrios slidos.
- Efeito local: Aps a insero os supositrios se dissolvem ou se fundem nas secrees
retais, liberando a droga com finalidade de efeito local.
- Efeito sistmico: a droga absorvida atravs da mucosa retal, produzindo um efeito
sistmico.
- A disponibilidade da droga, aps administrao retal, pode ser limitada pela taxa em
que a droga liberada do supositrio ou pela taxa de absoro da droga atravs da
mucosa retal.
- Em geral a absoro na regio retal mais lenta, menos completa e mais imprevisvel
do que as drogas administradas por via oral.
Vias de administrao Parenterais:
- qualquer via de administrao que no seja a oral ou interal. Tambm significa a
injeo de drogas diretamente num compartimento ou cavidade do corpo, a fim de evitar
os obstculos da pele e das mucosas.
- Produz efeito local ou sistmico
- So exemplos de vias parenterais as vias intravenosa, intramuscular e subcutnea.
- Intravenosa: proporciona incio imediato da ao da droga, sendo comumente usada
com drogas que possuem meias-vidas curtas de eliminao.
- Intramusculares: formam um depsito no msculo e, geralmente, provocam incio de
ao mais lento e de maior durao do que a administrao intravenosa, porm possui
efeito de ao mais rpido que a administrao subcutnea.
- Subcutnea: consiste na injeo de pequeno volume de soluo ou suspenso aquosa
no tecido intersticial frouxo, abaixo da pele do brao, antebrao, coxa, abdome ou
regio gltea. A via subcutnea proporciona efeito mais sustentado para as drogas
hidrossolveis.
- As drogas podem ser administradas em pacientes que no cooperam, inconscientes ou
que apresentam nuseas ou vmitos.
- Certas drogas que so ineficazes, fracamente absorvidas ou inativas por via oral
podem ser aplicadas atravs de vias parenterais.
- Alm da administrao de drogas as vias parenterais podem tambm ser usadas para
corrigir desequilbrio fluido eletroltico e proporcionar a alimentao por essa via.
- Os efeitos das drogas injetadas por via parenteral so difceis de reverter, em casos de
hipersensibilidade, intolerncia ou toxicidade.
- Alm de exigir pessoal treinado para a aplicao a administrao parenteral pode ser
inconveniente quando as aplicaes se tornam muito freqentes. A falta de tcnica pode
provocar leses de nervos, msculos, ossos e vasos sanguneos.
2.2 Absoro:
Para alcanar seu local de ao, a droga, na maioria dos casos, obrigada a atravessar
diversas barreiras biolgicas, dentre elas a barreira do epitlio gastrointestinal, do
endotlio vascular e as membranas plasmticas. A absoro consiste, portanto, na
travessia que leva a droga do lugar onde foi administrada para os fluidos circundantes,
atravessando, sempre que necessrio, as barreiras biolgicas.
- S h um caso no qual o conceito de vias de administrao se equivale ao de absoro:

quando se administram drogas por via intravenosa ou intra-arterial.
Propriedades fsico-qumicas que interferem na absoro das drogas:
- Lipossolubilidade: o que vale dizer solubilidade da droga na bicamada lipdica das
membranas biolgicas, permitindo fcil travessia dessa por difuso simples.
- Hidrossolubilidade: s permite a absoro quando existem, nas membranas, sistemas
transportadores especficos ou canais e poros hidroflicos.
- Estabilidade qumica da molcula da droga
- Peso molecular: o tamanho e volume da molcula da droga
- Carga eltrica da molcula da droga:
Polaridade: tem grande importncia na solubilidade e absoro da droga.
Drogas polares: necessitam de processos especiais para atravessar as membranas
biolgicas, como canais hidroflicos funcionais.
Drogas no-polares: tm a capacidade de atravessar a camada lipdica das
membranas porque se dissolvem na gordura (so lipossolveis). Essas drogas so
facilmente absorvidas.
Ionizao: As drogas, na sua maioria, so eletrlitos fracos, com as propriedades de
bases e cidos fracos que se ionizam parcialmente. Em soluo, apresentam uma parte
ionizada e outra parte no-ionizada. Essa dissociao influenciada pelo pH do meio. A
parte no-ionizada menos polar e, portanto, mais lipossolvel que a forma ionizada.
Como as membranas absorventes do nosso corpo so predominantemente lipdicas,
conclui-se que a parte no-ionizada, lipossulvel, do cido ou da base, mais facilmente
absorvido.
PH do meio: O grau de ionizao de um eletrlito em soluo aquosa depende do pH
da soluo. Se o pH de uma soluo aquosa de um cido ou base ajustado de tal
maneira que o composto exista na forma ionizada, na metade da sua quantidade, e na
forma no-ionizada , a outra metade, esse pH constitui a constante de dissociao cida
ou pK do composto.
Quando uma droga cida se encontra em meio a um pH cido, a sua ionizao
diminuda e, consequentemente, sua absoro aumenta. J a droga cida em meio
alcalino tem sua ionizao aumentada e sua absoro diminuda. Droga bsica em meio
cido tem sua ionizao aumentada. Como a parte no-ionizada, em geral,
lipossolvel e, portanto, absorvvel, podemos inferir a importncia dos fatores que
condicionam a ionizao da droga, interferindo na sua absoro, distribuio e excreo.
- As drogas podem ser mal-absorvidas no intestino pelos seguintes motivos: (a) se a
droga estiver completamente ionizada no intestino; (b) se a forma no-ionizada no for
lipossolvel; (c) se a droga for instvel no intestino; e (d) se a droga for insolvel no pH
do contedo intestinal.

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Farmacocintica: estuda o que o organismo faz com o medicamento. So relacionados a

Via de administrao oral:

- S h um caso no qual o conceito de vias de administrao se equivale ao de absoro:

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