Przejdź do zawartości

Reboksetyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Reboksetyna
racemat, po lewej (R,R), po prawej (S,S)
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C19H23NO3

Masa molowa

313,39 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

98769-81-4

PubChem

127151

DrugBank

DB00234

Reboksetyna (Reboxetinum) – organiczny związek chemiczny, pochodna morfoliny będąca silnym, selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny (NRI). Stosowana w leczeniu ciężkich depresji oraz niektórych zaburzeń lękowych. W niewielkim, lecz klinicznie istotnym stopniu wpływa na zwrotny wychwyt serotoniny i dopaminy, co jest przyczyną występowania niekorzystnych efektów ubocznych[1]. Nie ma znaczącego powinowactwa do receptorów adrenergicznych oraz muskarynowych. Efekt terapeutyczny pojawia się po ok. 10–20 dniach stosowania.

Jako substancja hamująca wychwyt zwrotny noradrenaliny, reboksetyna wykazuje aktywność w profilaktyce i leczeniu przewlekłego bólu[1].

Analiza badań klinicznych wykazała, że reboksetyna nie jest znacząco lepsza od placebo w leczeniu depresji i znacząco gorsza od selektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny. Analiza ta oparta została w ¾ na danych nieopublikowanych przez producenta, firmę Pfizer. W USA reboksetyna nie została dopuszczona do sprzedaży[2].

Preparaty dostępne handlowo są mieszaniną racemiczną izomerów (S,S) i (R,R). W tej formie reboksetyna może wywoływać interakcje z innymi lekami oraz powodować niepożądane efekty uboczne. Izomer o konfiguracji (S,S) jest >5 razy bardziej skuteczny w hamowaniu wychwytu zwrotnego noradrenaliny w porównaniu do mieszaniny racemicznej, wykazuje też znacznie mniej efektów ubocznych. (S,S)-Reboksetyna wykazuje znacznie wyższą selektywność w interakcji z receptorami noradrenaliny niż serotoniny (12770×) niż mieszanina racemiczna (81×). Natomiast (R,R)-reboksetyna ma selektywność odwrotną, wyższą do receptorów serotoniny, niższą do receptorów noradrenaliny (15×)[1].

Preparaty:

  • Edronax tabl. 4 mg x20 tbl / Pharmacia & Upjohn

Przypisy

[edytuj | edytuj kod]
  1. a b c Erik H.F. Wong, Saeeduddin Ahmed, Robert Clyde Marshall, Robert McArthur, Duncan P. Taylor, Lars Birgerson, Pasquale Cetera. Zastosowanie optycznie czystej (S,S)-reboksetyny lub jej dopuszczalnej farmaceutycznie soli do wytwarzania leku. „Patent PL196996”, 2000 (zgłoszenie patentowe), 2008 (patent). 
  2. D. Eyding, M. Lelgemann, U. Grouven, M. Härter, M. Kromp, T. Kaiser, M.F. Kerekes, M. Gerken, B. Wieseler. Reboxetine for acute treatment of major depression: systematic review and meta-analysis of published and unpublished placebo and selective serotonin reuptake inhibitor controlled trials. „BMJ”, X 2010. DOI: 10.1136/bmj.c4737. PMID: 20940209. 

Bibliografia

[edytuj | edytuj kod]
  • Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.