Buprenorphin er et lægemiddel, der virker på samme måde som morfin. Buprenorphin virker på opioidreceptorer i hjernen ligesom morfin. Lægemidlet har derfor en vis smertestillende og stemningsophøjende virkning, men hæmmer samtidig virkningen af mere effektive opiater som morfin og heroin.

Faktaboks

Også kendt som

buprenorfin

Virkningsmekanisme

Buprenorphin har både partiel agonistisk virkning og antagonistisk virkning. Partiel agonistisk virkning vil sige, at opioidreceptorerne kun delvist aktiveres, når buprenorphin binder sig. Antagonistisk virkning vil sige, at stoffet blokerer receptorerne og ikke giver stimulerende effekt.

Partiel agonistisk og antagonistisk effekt

Den partielle agonistiske effekt af buprenorphin sker i μ-opioidreceptoren, mens den antagonistiske effekt sker i ĸ-opioidreceptoren. Begge er forbundet med en smertestillende virkning. Ved lavere doser dominerer den agonistiske effekt, mens de antagonistiske egenskaber bliver mere fremtrædende ved højere doser.

Metabolisme

Buprenorphin nedbrydes (metaboliseres) i leveren ved glukuronidering og via enzymsystemet CYP450, mere specifikt CYP3A4. Hæmmere af CYP3A4-enzymet vil øge koncentrationen og virkningen af buprenorphin. Grapefrugt er et eksempel på en CYP3A4-hæmmer.

Anvendelse af buprenorphin

Buprenorphin anvendes i behandling af smerter og som alternativ til metadon i behandlingen af rusmiddelafhængighed. Almindeligvis vil smertestillende doser være lavere end de doser, der bruges til substitutionsbehandling i forbindelse med lægemiddelassisteret rehabilitering (LAR). Pga. svagere receptoraktivering end ved brug af morfin og metadon regnes overdosis med buprenorphin for at være mindre farligt. Dødsfald på grund af overdosis med buprenorphin kan dog forekomme.

Bivirkninger ved buprenorphin

De almindeligste bivirkninger ved brug af buprenorphin er døsighed, svimmelhed, sved, mundtørhed og kvalme. Ved for høje doser kan buprenorphin give respirationssvigt. Brug af opioidanalgetika som buprenorphin under graviditet kan give barnet lav muskelspænding (hypotoni), på engelsk kaldet floppy infant syndrome. Barnet kan også have nedsat sugeevne eller lettere psykomotorisk påvirkning. Buprenorphin overføres kun i mindre gad til modermælken, men ved langtidsbrug foreligger der risiko for farmakologiske bivirkninger hos det brysternærede barn.

Læs mere i Lex

Kommentarer

Kommentarer til artiklen bliver synlige for alle. Undlad at skrive følsomme oplysninger, for eksempel sundhedsoplysninger. Fagansvarlig eller redaktør svarer, når de kan.

Du skal være logget ind for at kommentere.

eller registrer dig