P2. Farmakokinetik & Dinamik
P2. Farmakokinetik & Dinamik
P2. Farmakokinetik & Dinamik
Farmakokinetik
Apt. Ika Sutra Perwirahayu Aji Saputri, M. Farm
Farmakodinamik
01 Pengertian
Tujuan mempelajari mekanisme kerja obat ialah untuk meneliti efek utama obat,
mengetahui interaksi obat dengan sel, dan menge- tahui urutan peristiwa serta spektrum
efek dan respon yang terjadi.
Efek Obat
Efek obat yaitu perubahan fungsi struktur (organ)/proses/tingkah laku
organisme hidup akibat kerja obat. Efek obat pada umumnya terlihat sebagai
perubahan intensitas faal organ terten-tu atau reaksi biokimianya. Efek obat
umumnya timbul karena in- teraksi obat dengan reseptor pada sel suatu organisme.
Interaksi obat dengan reseptornya ini mencetuskan perubahan biokimiawi dan
fisiologi yang merupakan respons khas untuk obat tersebut.
Mekanisme Kerja Obat
Secara keseluruhan ada 7 cara kerja utama dari obat :
01 Pengertian
03 Distribusi
04 Biotransformasi
Farmakokinetik
05 Ekskresi
06 Dosis
Farmako kinetik
Menjelaskan tentang apa yang terjadi dengan suatu zat di dalam organisme, misalnya bagaimana perjalanan obat dalam
tubuh. Farmakokinetik mengamati jenis-jenis proses seperti absorbsi, distribusi, biotranspormation (metabolisme)
dan exresion. Perubahan konsentrasi obat yang terjadi dalam organisme khususnya dalam plasma di buat grafik terhadap
waktu.
Farmakokinetika merupakan aspek farmakologi yang mencakup nasib
obat dalam tubuh yaitu absorbsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresinya
(ADME). Obat yang masuk ke dalam tubuh melalui berbagai cara pemberian
umunya mengalami absorpsi, distribusi, dan pengikatan untuk sampai di
tempat kerja dan menimbulkan efek. Kemudian dengan atau tanpa biotrans-
formasi, obat diekskresi dari dalam tubuh. Seluruh proses ini dise-but dengan
proses farmakokinetika dan berjalan serentak seperti yang terlihat pada gambar
dibawah ini.
Absorpsi
Proses masuknya obat dari tempat obat kedalam sirkulasi sistemik (pembuluh darah). Kecepatan
absorbsi obat tergantung pada :
Kelarutan
Resep Standar pH
resep yang komposisi di dalamnya telah paten
01 dan tertulis
Obat harus dapat
bentuk
standar
dalam
terlarut.
lainnya.
melarut
buku
Sehingga
atau
Untukdari
farmakope
obat sudah atau
dalambuku
kece-patan melarut
penulisannya wajib 02 Obat yang bersifat asam lemah akan mudah menembus
membran sel pada suasana asam. Jika pH obat berubah
mempengaruhi kecepatandariabsori.
mengikuti ketentuan buku standar. Resep (ditambah buffer) maka absorbsi akan melambat.
ini bernama R/. Officinalis.
Pemberian obat melalui sublingual akan lebih cepat Obat dapat diabsorbsi misalnya dikulit, mem- bran
03 diabsorbsi dibanding subkutan, karena umumnya 04 mukosa, dan usus halus. Obat yang oral, absorbsi terjadi
sirkulasi darah di subkutan lebih sedikit (jelek) di usus halus karena luas per-mukaannya. Jika obat
dibandingkan di sublingual. inhalasi, diabsorbsi sa- ngat cepat karena epitelium paru-
paru juga sangat luas.
Distribusi
Setelah diabsorpsi, obat akan didistribusi ke seluruh tubuh melalui sirkulasi darah. Selain tergantung
dari aliran darah, distribusi obat juga ditentukan oleh sifat fisiko- kimianya. Distribusi obat dibedakan
atas 2 fase berdasarkan penyebarannya di dalam tubuh.
01
Distribusi fase pertama terjadi segera setelah
penyerapan, yaitu ke organ yang perfusinya sangat baik 02 Distribusi fase kedua jauh lebih luas yaitu
jaringan yang perfusinya tidak
mencakup
sebaik organ di atas
misalnya jantung, hati, ginjal, dan otak. misalnya otot, visera, kulit, dan jaringan lemak.
Biotransformasi
Biotransformasi atau metabolisme obat ialah proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi dalam tubuh
dan dikatalis oleh enzim khususnya CYT 45. Pada proses ini molekul obat diubah menjadi lebih polar, artinya lebih
mudah larut dalam air dan kurang larut dalam lemak sehingga lebih mudah diekskresi melalui ginjal. Selain itu,
pada umumnya obat menjadi inaktif, sehingga biotransformasi sangat berperan dalam mengakhiri kerja obat. Tetapi,
ada obat yang metabolitnya sama aktif, lebih aktif, atau tidak toksik. Ada obat yang merupakan calon obat (prodrug)
justru diaktifkan oleh enzim biotransformasi ini. Metabolit aktif akan mengalami bio- transformasi lebih lanjut dan/atau
diekskresi sehingga kerjanya berakhir. Enzim yang berperan dalam biotransformasi obat dapat dibedakan berdasarkan
letaknya dalam sel, yakni enzim mikro-som yang terdapat dalam retikulum endoplasma halus (yang pada isolasi in vitro
membentuk mi-krosom), dan enzim non-mikrosom. Kedua macam enzim metabolisme ini terutama terdapat da- lam sel
hati, tetapi juga terdapat di sel jaringan lain misalnya ginjal, paru, epitel, saluran cerna, dan plasma.
Ekskresi
Obat dikeluarkan dari tubuh melalui berbagai organ ekskresi dalam bentuk metabolit hasil
biotransformasi atau dalam bentuk asalnya. Obat atau metabolit polar diekskresi lebih cepat
daripada obat larut lemak, kecuali pada ekskresi melalui paru. Ginjal merupakan organ ekskresi
yang terpenting. Ekskresi disini merupakan resultante dari 3 preoses, yakni filtrasi di glomerulus,
sekresi aktif di tubuli proksimal, dan rearbsorpsi pasif di tubuli proksimal dan distal.
Parameter Farmakokinetik
Bioavailabilitas
01 Ketersediaan hayati didefinisikian sebagai fraksi obat cara pemberian
apapun tidak berubah Yang mencapai sirkulasi sis- temik setelah diberikan
melalui cara pemberian apapun.
02 Clearance
Prinsip bersihan obat adalah sama dengan konsep bersihan pada faal
ginjal. Di definisikan kecepatan eliminasi dalam urin. Pada tingkatan yang
paling sederhana bersihan suatu obat adalah ratio dari kecepatan
eliminasi obat keseluruhan terha-dap konsentrasi obat di dalam cairan
biologi. Clearance obat bergantung dari kemampuan beberapa organ
seperti liver dan ginjal untuk metabolisme dan ekskresi.
Parameter Farmakokinetik
03 Volume distribusi
menghubungkan jumlah obat dalam tubuh dengan konsentrasi obat dalam
darah atau plasma. Volume ditribusi dapat ditetap-kan berkenaan dengan
darah, plasma atau air (obat yang tidak terikat). Obat – obat yang
mempunyai volume distribusi yang sangat tinggi memiliki konsentrasi obat
lebih tinggi di dalam jaringan ekstravaskular. Tetapi ada beberapa bagian
seperti Central Nervous System atau otak yang memiliki akses lemah.
04 Waktu paruh
Adalah waktu yang dibutuhkan untuk mengubah jumlah obat dalam tubuh
menjadi separuhnya selama eliminasi. Sementara organ eliminsi hanya dapat
membersihkan obat dari darah bila ada kontak langsung dengan organ
eliminasi tersebut.
Dosis Obat
Jumlah atau takaran tertentu dari suatu obat yang memberikan efek tertentu
terhadap suatu penyakit.
Tujuan perhitungan dosis obat adalah, agar pasien mendapat- kan
obat sesuai dengan yang diperlukan oleh pasien tersebut, baik berda-
sarkan kemauan sendiri atau berdarkan dosis yang ditentukan oleh dokter
penulis resep kalau obat tersebut harus dengan resep dokter.
Macam-macam Dosis Obat
03 Lethal Dose 50
05 Dosis Toksis
06 Dosis Sinergis
Thank you
Insert the title of your subtitle Here