Ugrás a tartalomhoz

Aloszetron

Ellenőrzött
A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Aloszetron
IUPAC-név
5-metil-2-[(4-metil-1H-imidazol-5-il)metil]-2,3,4,5-tetrahidro-1H-pirido[4,3-b]indol-1-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám 122852-42-0
PubChem 2099
ChemSpider 2015
DrugBank APRD00580
KEGG D07129
ChEBI 253342
ATC kód A03AE01
Gyógyszer szabadnév alosetron
SMILES
O=C1N(CCc3c1c2ccccc2n3C)Cc4[nH]cnc4C
InChI
1/C17H18N4O/c1-11-13(19-10-18-11)9-21-8-7-15-16(17(21)22)
12-5-3-4-6-14(12)20(15)2/h3-6,10H,7-9H2,1-2H3,(H,18,19)
InChIKey JSWZEAMFRNKZNL-UHFFFAOYSA-N
UNII 13Z9HTH115
ChEMBL 1110
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C17H18N4O
Moláris tömeg 294,351 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 50–60%
Metabolizmus máj (CYP2C9, CYP3A4 és CYP1A2)
Biológiai
felezési idő 		1,5–1,7 óra
Fehérjekötés 82%
Kiválasztás vese 73%, széklet 24%
Terápiás előírások
Jogi státusz ℞-only (U.S.)
Terhességi kategória B (U.S.)
Alkalmazás orális

Az aloszetron az irritábilisbél-szindróma (IBS) súlyos eseteinek gyógyszere. Olyan nőknek[1] adják, akinél a betegség hasmenéssel társul,[2] és más szerre nem reagál.

Az IBS oka nem ismert. Egyes eseteit a szerotonin okozhatja, mely túlságosan felgyorsítja a bélműködést. Az aloszetron szelektív és rendkívül hatékony 5-HT3-antagonista: a szerotonin bélre gyakorolt hatását gátolja. Ez csökkenti a bélgörcs okozta fájdalmat, a hasi görcsöket, diszkomfortérzést és a hasmenést.

Az aloszetron tüneti kezelésre való. Nem gyógyítja az IBS-t, és az IBS-nek csak bizonyos eseteiben használ, továbbá súlyos mellékhatásai lehetnek, ezért a szedés során fontos a rendszeres orvosi ellenőrzés.

Alkalmazás

[szerkesztés]

Az átlagos adag felnőttek esetén fél mg naponta kétszer, 4 héten keresztül. Az orvos újabb 4 hétre és napi 2×1 mg-ra növelheti az adagot.

Állatkísérletekben nem tapasztaltak káros mellékhatást terhesség esetén, de nem végeztek ezt kizáró vizsgálatokat. Patkányok esetén a szer és anyagcseretermékei átkerülnek az anyatejbe; emberi tapasztalat nincs. Idősebbek esetén viszont gyakoribbak a mellékhatások, elsősorban a székrekedés.

A szer hatását befolyásolhatja egyes ételek, alkohol fogyasztása, a dohányzás ill. bizonyos gyógyszerek szedése. Az aloszetron ellenjavallt többek között[3] az alábbi szerekkel együtt szedve:

Az aloszetront a máj bontja le, ezért súlyos májbetegség esetén a szer ellenjavallt, kevésbé súlyos esetben rendszeres májfunkció-ellenőrzés szükséges a kezelés során.

Mellékhatások

[szerkesztés]

A leggyakoribb mellékhatás a székrekedés.

Kevésbé gyakoriak: véres hasmenés, újonnan jelentkező vagy rosszabbodó gyomorfájdalom, végbélvérzés.

Ritka, de rendkívül súlyos mellékhatás az ischaemiás colitis(en), a bélrendszer vérellátási zavarából kialakuló betegség, mely néhány esetben halálos kimenetű volt. Ez az oka annak, hogy az aloszetront csak nagyon súlyos IBS ellen adják.

Túladagolás esetén: az izomzat ill. a mozgáskoordináció zavara (remegés, járási bizonytalanság), görcsök, légzési nehézségek, zárkózottság. Specifikus ellenszere nincs. Egyszeri 16 mg-os adag (a napi ajánlott mennyiség 8-szorosa) nem okozott különösebb tüneteket a klinikai kísérletek során. Patkányok és egerek esetén az ember számára ajánlott, testfelület szerint átszámított adag 30–240-szerese volt halálos.

Készítmények

[szerkesztés]

Hidrokloridsó formában[4]

  • Liminos
  • Lotronex

Magyarországon nincs forgalomban aloszteron-tartalmú készítmény[5]

Jegyzetek

[szerkesztés]
  1. ↑ Az IBS 70%-a nőknél fordul elő. A klinikai kísérletekben sem férfiak, sem gyermekek esetén nem bizonyult hatékonynak az aloszetron.
  2. ↑ A székrekedés, mint a leggyakoribb mellékhatás, kizáró ok.
  3. ↑ Részletesebb lista: Alosetron (PubMed)
  4. ↑ Alosetron (Drugs-About.com)
  5. ↑ Alosetron[halott link] (OGYI)

Források

[szerkesztés]

További információk

[szerkesztés]
A lap eredeti címe: „https://hu.wikipedia.org/w/index.php?title=Aloszetron&oldid=26673077”