Metotrexato

Metotrexato.

O metotrexato tamén coñecido polas siglas MTX, é un fármaco análogo ó ácido fólico usado no tratamento do cancro e de doenzas autoinmunes como a artrite reumatoide e a psoríase. Produce efectos antiinflamatorios potentes a partir da inhibición enzimática, a diminución de distintos elementos metabólicos e a acumulación de adenosina tanto intracelular como extracelular.

Farmacocinética

Absorción

En adultos, a absorción oral de metotrexato parece ser dose dependente. A concentración plasmática máxima alcánzase tras unha ou dúas horas. A dose ≤ 200 mg/m², é xeralmente ben absorbida, cunha biodispoñibilidade de preto do 80%. A absorción de doses maiores de 400 mg/m² é significativamente menor, posiblemente debido a un efecto de saturación.

Distribución

O metotrexato compite cos folatos reducidos no transporte activo a través das membranas celulares mediante un sistema de transporte activo mediado por transportador. Con concentracións plasmáticas superiores a 100 micromolar, o mecanismo de transporte maioritario pasa a ser a difusión pasiva, mediante a cal se poden conseguir concentracións intracelulares efectivas. A súa unión a proteínas plasmáticas é de preto dun 50%. O metotrexato non atravesa a barreira hematoencefálica en cantidades terapéuticas.