Diversité Médicaments - Ribuot+++

UE6 – Initiation à la Connaissance du Médicament
Chapitre 2 :
La diversité des médicaments
Professeur Christophe RIBUOT
Année universitaire 2011/2012
Université Joseph Fourier de Grenoble - Tous droits réservés.
Les cibles et la sélectivité
des médicaments
• “Corpora non agunt nisi fixata ”

• Les substances n’agissent pas si elles ne
sont pas fixées
• Paul Ehrlich (1854-1915, Prix Nobel 1908)
Les exceptions
 Modificateurs du pH.
 Laxatifs osmotiques et de lest.
 Résine chélatrice des sels biliaires ou
agents de chélation des ions.
 Les anti-corps complexant un médiateur.
 Les anti-infectieux.
Les cibles et la sélectivité des
médicaments
• Toute protéine est un site de liaison

potentiel de médicament.
• Si cette liaison modifie la fonction de

cette protéine et conduit à une réponse à
l’origine de l’effet recherché, elle est
considérée comme le récepteur ou cible
de ce médicament.
Les cibles et la sélectivité des
médicaments
Cible
cellulaire
Mécanisme
d’action
Modification d’une
fonction de
Réponse
l’organisme
cellulaire
Modification du
fonctionnement de
l’organe
Mesure de la réponse d’un organe isolé
La sélectivité
• Sélectivité ou spécificité ?
• Aucun ligand n’est spécifique : ce terme ne peut pas

s’utiliser pour parler de médicament
• “ Toute substance est un poison et aucune n’est

inoffensive. C’est simplement la dose qui fait qu’une
substance n’est pas toxique. ”
• Philip Theophrastus Bombast von Hohenheim, dit

Paracelse, 1493-1541
• On entend par médicament toute substance …

possédant des propriétés curatives ou préventives à
l'égard des maladies humaines ... pouvant être utilisée
chez l'homme … en vue d'établir un diagnostic médical
ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions
physiologiques en exerçant une action pharmacologique,
immunologique ou métabolique.
Article L5111-1
Modifié par Loi n°2007-248 du 26 février 2007 - art. 3 JORF 27 février 2007
• En 2007 en France :
1112 principes actifs chimiques
+ environ 100 protéines
• Quelques innovations par an et quelques retraits.
Dictionnaire pharmaceutique, Pharmacologie et Chimie du

Médicament Y. Landry, Y. Rival, Lavoisier 2007
• Les spécialités pharmaceutiques : « tout

médicament préparé à l'avance,
présenté sous un conditionnement
particulier et caractérisé par une
dénomination spéciale. »
Aspégic Aspégic
Adultes ® Nourrissons ®
Voltarène
Voltarène ®
Emulgel ®
• Exemples de spécialités qui renferment un même

principe actif : le paracétamol.
– Actifed ® : comprimés
– Claradol ® : comprimés effervescents
– Coquelusedal ® : suppositoires
– Doliprane ® : poudre pour solution buvable
– Fervex ® : granulés pour solution buvable
– Perfalgan ® : solution pour perfusion I.V.
– …
 Molécules d’origine végétale et analogues de synthèse.

• Exemples : atropine, morphine, digoxine.
 Molécules de synthèse chimique, sélectionnées par tri

pharmacologique (screening).
 Molécules d’origine humaine et analogues de synthèse chimique.

• Exemples : hormones, neuromédiateurs.
 Macromolécules d’origine humaine produites par génie génétique.

• Exemples : hormones peptidiques, anticorps monoclonaux,
enzymes.
• Les principes actifs issus de la synthèse

chimique :
– Les sulfamides (ou sulfonamides ou

sulfamidés) sont des dérivés substitués du
sulfamide : antimicrobiens, antidiabétiques ou
diurétiques.
Inhibition de l’anhydrase
carbonique : activités
antimicrobienne et diurétique.
Fermeture du canal
potassique KATP :
– activité antidiabétique.
Notion de chiralité
• Stéréoisomérie : décrit des structures de

même constitution qui diffèrent par leur
arrangement spatial. Les stéréoisomères
diffèrent par leur configuration
Enantiomères
La chiralité décrit la propriété de toute molécule (ou tout autre objet) de ne pas être
superposable à son image
Miroir
Chaussures, oreilles,
escaliers en colimaçon
…….
Main droite
O O miroir
Enantiomères : deux molécules images

l’une de l’autre dans un miroir, non superposables
Représentation schématique de la reconnaissance dans un récepteur enzymatique
Un énantiomère entre dans L’autre énantiomère n’est

le site récepteur de l’enzyme pas adapté (ou moins bien)
• L’administration d’un seul énantiomère est

• utile si :
 L’énantiomère dépourvu d’effets bénéfiques participe
aux effets indésirables,
 Les deux énantiomères ont des effets bénéfiques
différents,
 L’un des énantiomères est seul porteur d’un effet
indésirable,
 La taille des gélules peut être réduite.
• Prescrire Numéro 227, avril 2002 p.248-
250
• Ésoméprazole et oméprazole : bonnet blanc
et blanc bonnet
• Dans les maladies digestives telles que l'ulcère de l'estomac et

l‘oesophagite, l'ésoméprazole, promu dans le but de remplacer
l'oméprazole, n'a en fait aucun avantage clinique sur ce dernier,
ni en termes d'efficacité ni en termes d'effets indésirables. Sa
raison d'être est purement commerciale.
Mentions légales
L'ensemble de cette œuvre relève des législations française et internationale sur le droit d'auteur et
la propriété intellectuelle, littéraire et artistique ou toute autre loi applicable.
Tous les droits de reproduction, adaptation, transformation, transcription ou traduction de tout ou
partie sont réservés pour les textes ainsi que pour l'ensemble des documents iconographiques,
photographiques, vidéos et sonores.
Cette œuvre est interdite à la vente ou à la location. Sa diffusion, duplication, mise à disposition du
public (sous quelque forme ou support que ce soit), mise en réseau, partielles ou totales, sont
strictement réservées à l’université Joseph Fourier (UJF) Grenoble 1 et ses affiliés.
L’utilisation de ce document est strictement réservée à l’usage privé des étudiants inscrits à
l’Université Joseph Fourier (UJF) Grenoble 1, et non destinée à une utilisation collective, gratuite
ou payante.
Ce document a été réalisé par la Cellule TICE de la Faculté de Médecine et de Pharmacie de Grenoble
(Université Joseph Fourier – Grenoble 1)

Diversité Médicaments - Ribuot+++

Transféré par

Droits d'auteur :

Formats disponibles

Diversité Médicaments - Ribuot+++

Transféré par

Informations du document

Titre original

Copyright

Formats disponibles

Partager ce document

Partager ou intégrer le document

Options de partage

Avez-vous trouvé ce document utile ?

Ce contenu est-il inapproprié ?

Droits d'auteur :

Formats disponibles

Diversité Médicaments - Ribuot+++

Transféré par

Droits d'auteur :

Formats disponibles

UE6 – Initiation à la Connaissance du Médicament

• “Corpora non agunt nisi fixata ”

• Toute protéine est un site de liaison

• Si cette liaison modifie la fonction de

• Aucun ligand n’est spécifique : ce terme ne peut pas

• “ Toute substance est un poison et aucune n’est

• Philip Theophrastus Bombast von Hohenheim, dit

• On entend par médicament toute substance …

• Quelques innovations par an et quelques retraits.

Dictionnaire pharmaceutique, Pharmacologie et Chimie du

• Les spécialités pharmaceutiques : « tout

• Exemples de spécialités qui renferment un même

 Molécules d’origine végétale et analogues de synthèse.

 Molécules de synthèse chimique, sélectionnées par tri

 Molécules d’origine humaine et analogues de synthèse chimique.

 Macromolécules d’origine humaine produites par génie génétique.

• Les principes actifs issus de la synthèse

– Les sulfamides (ou sulfonamides ou

• Stéréoisomérie : décrit des structures de

Enantiomères : deux molécules images

Un énantiomère entre dans L’autre énantiomère n’est

• L’administration d’un seul énantiomère est

• Dans les maladies digestives telles que l'ulcère de l'estomac et

Vous aimerez peut-être aussi