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    Pharmaco Du Domaine Histaminergique

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    Ce document traite de la pharmacologie du domaine histaminergique. Il définit l'histamine comme une substance autacoïde et décrit sa biosynthèse, ses sites de stockage et les facteurs qui influencent sa libération. Il présente également les principaux médicaments ciblant les cellules sécrétrices d'histamine et les récepteurs H1 et H2, en détaillant leurs classifications, mécanismes d'action et propriétés.

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    Ce document traite de la pharmacologie du domaine histaminergique. Il définit l'histamine comme une substance autacoïde et décrit sa biosynthèse, ses sites de stockage et les facteurs qui influencent sa libération. Il présente également les principaux médicaments ciblant les cellules sécrétrices d'histamine et les récepteurs H1 et H2, en détaillant leurs classifications, mécanismes d'action et propriétés.

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    Pharmaco du domaine histaminergique

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    Ce document traite de la pharmacologie du domaine histaminergique. Il définit l'histamine comme une substance autacoïde et décrit sa biosynthèse, ses sites de stockage et les facteurs qui influencent sa libération. Il présente également les principaux médicaments ciblant les cellules sécrétrices d'histamine et les récepteurs H1 et H2, en détaillant leurs classifications, mécanismes d'action et propriétés.

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    sur 29

    Université Saad Dahleb de Blida

    Département de pharmacie
    Cours de pharmacologie de 3ème année

    Pharmacologie du domaine HISTAMINERGIQUE

    DR Y S BENHAMIDA
    1
    Introduction
    • Autacoïdes: hormones locales (produites et
    agissent sur les cellules d’un même tissu sans
    qu’il n’y ait nécessité de passage dans le sang).

    • Histamine: « hormone des tissus » principale


    substance autacoïde.

    • Autres autacoïdes: Prostaglandines, Leucotriène,


    Prostacycline….

    2
    I. Domaine histaminergique

    Ensemble de cellules sécrétrices d’histamine.


    +
    Cellules et organes cibles de l’effet de
    l’histamine.

    3
    II. Histamine

    4
    II. Histamine
    • Histamine : du grec « histos » = tissus.
    • Considéré comme « hormone locale » ou
    « substance autacoïde ».
    • C’est aussi un neuromédiateur. N
    H 2

    • C’est un dérivé Imidazolyl – éthylamine.


    5 4

    1 3
    N N
    H
    2

    Histamine 5
    II. Histamine
    1. Biosynthèse
    À partir de la L-Histidine par l’action de la
    Histidine décarboxylase.

    6
    II. Histamine
    2. Distribution et stockage de l’histamine

    • Distribution:
    – Ubiquitaire.
    – Poumon, foie, peau, cerveau (hypothalamus)+++.
    • Site de stockage dans les tissus: mastocytes
    (MC).
    • Site de stockage dans le sang : PN basophile.
    • Autres sites tissulaires: épiderme, muqueuse
    gastrique, neurones.
    7
    II. Histamine
    3. Libération de l’histamine
    1. Réaction antigène – anticorps :

    Réaction tardive (2-8h)


    Hypersensibilité immédiate (quelques
    minutes)
    Infiltration des éosinophiles
    Contraction des muscles lisses
    Hypotension, œdème Libération des médiateurs
    Sécrétion du mucus
    Infiltration des macrophages 8
    (Destruction tissulaire)
    II. Histamine
    3. Libération de l’histamine

    2. Par action des histamino-libérateurs :


    Les bases organiques (amides, les ammoniums quaternaires.
    les alcaloïdes et les antibiotiques basiques).
    certains réactifs expérimentaux.
    Les polypeptides présents dans les venins(mastoparan : venin de la guêpe)
    Anaphylatoxines(C3 et C5a).

    Augmentation du Ca2+ intracellulaire mastocytaires

    Stimulent la libération de l’histamine

    9
    II. Histamine
    4. Récepteurs et effets pharmacologiques de l’histamine

    Tissus Récepteurs Effets biologiques


    Broncho constriction
    Poumon H1 Œdème et sécrétion du mucus
    Estomac H2 Hyperacidité, ulcère
    Intestin H1 Contraction

    H1 Inotrope+
    Cœur
    H2 Inotrope+ ; chronotrope + ; dromotrope+
    Vasodilatation, œdème (augmente la perméabilité
    Vaisseaux H1et H2 micro vasculaire).
    Migraine, stimulation de l’éveil, diminution de
    H1 l’appétit

    SNC H2 Inhibition de la sécrétion de prolactine.

    Vomissement, hypothermie, sécrétion de la


    H1 et H2 vasopressine.

    Muqueuse nasale H1 Vasodilatation, sécrétion


    Peau H1 + H2 Vasodilatation (érythème), œdème, douleur
    10
    III. Médicaments du domaine histaminergique

    11
    III. Médicaments du domaine histaminergique

    • Médicaments ciblant les cellules secrétrices


    d’histamine:
    – Les hypo-histaminémiants (anti-allergiques).
    – Les anti-histaminolibérateurs (anti-allergiques).

    • Antagonistes des récepteurs de l’histamine:


    – Anti-H1 (antiallergiques).
    – Anti-H2 (inhibiteurs de la sécrétion acide gastrique:
    antiulcéreux).
    12
    IV. Médicaments ciblant les cellules sécrétrices d’histamine

    13
    IV. Médicaments ciblant les cellules sécrétrices d’histamine
    1. Hypohistaminémiants
    Tritoqualine.

    • Bloque l’Histidine décarboxylase : inhibe la


    synthèse de l’histamine à partir de l’histidine.
    • Ni anticholinergique, ni sédative.

    14
    IV. Médicaments ciblant les cellules sécrétrices d’histamine
    2. Anti-histaminolibérateurs

    • Les Chromones:
    – Cromoglycate disodique.
    – Nedrocromil.

    • Inhibiteurs de la libération de l’histamine en


    bloquant le flux calcique (inhibe la
    dégranulation du mastocyte).
    • Administrés par voie orale ou locale.
    15
    V. Antihistaminiques H1

    16
    V. Antihistaminiques H1
    1. Classification des antihistaminiques H1

    Anti-H1 de 1ére génération Anti-H1 de 2éme génération

    Alkylamine Chlorphéniramine Acrivastine

    Pipérazine Hydroxyzine Cétirizine


    Cyclizine
    Méclozine
    Ethanolamine Diphenhydramine
    Dimenhydrinate

    Ethylène diamine Pyrilamine

    Phénothiazine Prométhazine

    Pipéridine Astémizole (retiré du marché)


    Lévocabastatine
    Loratadine et desloratadine
    Térfénadine (retiré du marché)
    17
    V. Antihistaminiques H1
    1. Classification des antihistaminiques H1

    • Anti-H1 de 2éme génération :


    – Ne pénètrent pas la BHE.
    – Moindre sédation.
    – Peu d’effets anticholinergiques.

    • Anti-H1 de 3ème génération:


    – Féxofénadine : métabolite actif de la Terfénadine.
    – Lévocétirizine : isomère de la cétirizine.

    18
    V. Antihistaminiques H1
    2. Mécanisme d’action

    • Antagonistes compétitifs réversibles :


    – N’empèchent pas la libération de l’histamine.
    – Entrent en compétition avec l’histamine vis-à-vis de son
    récepteur H1.

    • Anti H1 non sélectifs : Antagonistes des récepteurs


    muscariniques de l’acétylcholine.

    Présentent des effets atropiniques (exploités en
    thérapeutique ou effets secondaires). 19
    V. Antihistaminiques H1
    3. Propriétés pharmacologiques

    • Ils s’opposent aux effets de l’histamine


    En périphérie • Effet anti tussif, activité anesthésique locale

    • Sédation (antiH1 de 1ére génération)


    • Antiémétiques (Cyclizine,Méclozine).
    Sur le
    SNC • Hypnotique (Prométhazine,Alimémazine) et anxiolytique (Hydroxyzine)

    • Inhibition de la dégranulation mastocytaires et des basophile par


    Sur les inhibition des PAF (Kétotifène).
    mastocytes

    20
    VI. Antihistaminiques H2 (anti-sécrétoires)

    21
    VI. Antihistaminiques H2 (anti-sécrétoires)

    Rappel physiopathologique sur la pathologie ulcéreuse

    La gastrite et l’ulcère sont deux pathologies qui


    correspondent aux lésions provoquées par un
    excès de sécrétion acide gastrique ou une
    diminution des facteurs protecteurs de
    l’estomac contre cette acidité.

    22
    VI. Antihistaminiques H2 (anti-sécrétoires)

    23
    VI. Antihistaminiques H2 (anti-sécrétoires)
    1. Régulation de la sécrétion acide gastrique

    La sécrétion gastrique est stimulée par


    trois facteurs :

    – La gastrine.

    – Les nerfs vagues (parasympathiques).

    – L’histamine.
    24
    VI. Antihistaminiques H2 (anti-sécrétoires)
    1. Régulation de la sécrétion acide gastrique

    25
    VI. Antihistaminiques H2 (anti-sécrétoires)
    2. Médiateurs impliqués dans la sécrétion acide gastrique

    26
    VI. Antihistaminiques H2 (anti-sécrétoires)
    3. Substances

    – Cimétidine.
    – Ranitidine.
    – Famotidine.
    – Nizatidine.

    27
    VI. Antihistaminiques H2 (anti-sécrétoires)
    4. Mécanisme d’action

    28
    VI. Antihistaminiques H2 (anti-sécrétoires)
    4. Mécanisme d’action
    • Les anti-H2 sont des antagonistes des récepteurs H2
    de l’histamine au niveau de la muqueuse gastrique.
    Ce qui réduit la sécrétion acide basale.

    Anti-H2

    29

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