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    11 MOA+insecticides MSP

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    Nadia Lombarkia
    Ce document décrit les différents modes d'action des insecticides sur les insectes, notamment sur le système nerveux, la croissance, la respiration cellulaire et les muscles. Il présente les cibles moléculaires de plusieurs familles d'insecticides neurotoxiques comme les organophosphorés, les carbamates, les pyréthrinoïdes et les néonicotinoïdes.

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    11 MOA+insecticides MSP

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    Ce document décrit les différents modes d'action des insecticides sur les insectes, notamment sur le système nerveux, la croissance, la respiration cellulaire et les muscles. Il présente les cibles moléculaires de plusieurs familles d'insecticides neurotoxiques comme les organophosphorés, les carbamates, les pyréthrinoïdes et les néonicotinoïdes.

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    Ce document décrit les différents modes d'action des insecticides sur les insectes, notamment sur le système nerveux, la croissance, la respiration cellulaire et les muscles. Il présente les cibles moléculaires de plusieurs familles d'insecticides neurotoxiques comme les organophosphorés, les carbamates, les pyréthrinoïdes et les néonicotinoïdes.

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    Ce document décrit les différents modes d'action des insecticides sur les insectes, notamment sur le système nerveux, la croissance, la respiration cellulaire et les muscles. Il présente les cibles moléculaires de plusieurs familles d'insecticides neurotoxiques comme les organophosphorés, les carbamates, les pyréthrinoïdes et les néonicotinoïdes.

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    sur 34

    Mode d’action des

    insecticides
    SIEGWART Myriam
    Sites d’action des insecticides

    Sur les Sur la


    muscles croissance de
    l’insecte
    Sur la
    respiration
    cellulaire Sur la
    biosynthèse
    Sur le des lipides
    système
    nerveux
    Insecticides neurotoxiques
    • Perturbation de la transmission de l’information au niveau de l’axone ou
    de la synapse
    • Un des premiers modes d’action utilisés : Pyrèthres naturels et DDT
    (modulation de la fermeture du canal sodium voltage dépendant avec
    dépolarisation de la membrane nerveuse)

    Sur le
    système
    nerveux
    Système nerveux et insecticides neurotoxiques
    Organes sensoriels périphériques  neurones afférents  système nerveux central 
    neurones efférents  effecteurs déterminant la réaction comportementale

    2 cibles d’insecticides neurotoxiques  90% du marché insecticide :


    ● Potentiel de membrane, affecté par pyréthrinoïdes
    ● Transmission synaptique
    Synapses cholinergiques inhibés:
    o par carbamates, organophosphorés
    o par néonicotinoides
    Synapses glutaminergiques : récepteurs GABA (acide g aminobutirique)
    o par avermectines
    Cibles des insecticides neurotoxiques
    L’acétylcholine estérase: cible des
    organophosporés et carbamates
    •Enzyme qui catalyse l’hydrolyse de
    l’acétylcholine, un neurotransmetteur

    •Réaction incluant la formation d’un


    intermédiaire acyl-enzyme:
    SerOH + (CH3)3N+CH2CH2COOCH3 SerOCOCH3
    +(CH3)3N+CH2CH2OH

    •Gorge aromatique: grande et profonde

    •Présence d’un champs électrostatique (guide le


    substrat)
    Insecticides affectant cette enzyme:
    organophosphorés et carbamates

    • 1944 - OP: parathion ; 1957 – Carbamates: Carbaryl

    • Mode d’action:
    Par phosphorylation de la Sérine dans la gorge active
    • Manque de sélectivité assez générale, liée à l’homologie de l’AchE au
    sein du règne animal

    • Mais rôle longtemps très important sur le marché mondial avec la


    première place pour les OP

    • En Europe la révision de la directive 91-414 a fortement réduit leur


    homologation du fait de leur toxicité trop importante
    Cibles des insecticides neurotoxiques
    Les récepteurs nicotiniques cibles des
    nicotinoïdes et néonicotinoïdes

    • Récepteur de l’AchE et canal cathionique en


    même temps (Ca2+, K+, Na+)

    • Composé de 5 sous-unités dont 2 α.


    Spécificité des insecticides est due à la
    différence d’évolution des sous unités non α
    • Plus de 10 gènes de ce récepteur ont été trouvés chez les
    insectes

    • La fixation de l’AchE provoque un changement de conformation


    du canal, suivi de l’influx de Na+ provoquant une dépolarisation
    Insecticide affectant ce récepteur:
    nicotinoïdes et néonicotinoïdes

    • Au commencement il y eu la nicotine... Alcaloïde extrait de feuille de tabac

    • Toxique sur les mammifères mais beaucoup moins efficace sur les insectes
    (meilleure affinité pour les récepteurs des vertébrés que pour les homologues d’insectes)

    • Effet agoniste de la nicotine sur le site de réception de l’Ach à faible


    concentration. Effet antagoniste sur un site de plus faible affinité bloquant
    les récepteurs

    • Symptômes : tremblement, suivi de convultions puis paralysie entraînant la


    mort
    Néonicotinoïdes de synthèse
    • L’imidachlopride est le premier représentant réel de cette
    famille
    • Tous systémiques ! Car solubles dans les solutions
    organiques et aqueuses grâce à leur polarité intermédiaire

    • Plus grande efficacité orale que de contact

    • Très efficaces sur les hémiptères + action ovicidaire

    • Toxicité apparente négligeable sur les vertébrés


    Toxicité différentielle des Néonicotinoïdes

    La charge partielle δ- portée par les groupements nitro ou


    cyano des insecticides est reconnue par les récepteurs des
    insectes mais repoussée par ceux majoritairement
    présents chez les mammifères: 2β4α
    Cibles des insecticides neurotoxiques

    Synapse
    Gabaergique
    Le récepteur GABA (acide gamma
    aminobutyrique) cible des avermectines
    • Comme le récepteur nicotinique, il fait partie
    Cl-
    de la famille des récepteurs-canal ionique

    • Canal anionique chlorure composé de


    5 sous unités

    • Nécessite la fixation de deux GABA pour


    son ouverture

    • Synapse inhibitrice conduit à l’hyperpolarisation


    de la membrane (de détente)

    • GABA est un neurotransmetteur inhibitoire. Sa fonction est donc d'inhiber toute une série de
    systèmes activants
    Avermectines
    • Famille insecticide agoniste du récepteur GABA

    • Fixation sur le même site que le GABA

    • Provoque l’hyperactivité, l’hyperexcitabilité et


    des convulsions corrélées avec l’accroissement
    spontané de l’activité nerveuse
    Cibles des insecticides neurotoxiques
    Le canal sodium
    Responsable de la dépolarisation de la membrane cytoplasmique des
    cellules nerveuses transmission des potentiels d’action
    protéine forme un canal où les ions spécifiques peuvent passer de façon
    passive le long de leur gradient électrochimique

     Deux catégories :
     Voltage dépendant c’est-à-dire que leur ouverture est
    conditionnée par la dépolarisation de la membrane
     Couplés à des récepteurs, ils s’ouvrent en réponse à la fixation
    d’un ligand sur ce récepteur
    Le canal sodium

    • Ils ont trois propriétés fondamentales :


    Conductance spécifique à un ion
    Voltage dépendant activation
    Voltage dépendant inactivation

    L’inactivation est primordiale au bon fonctionnement, une fois


    activé puis bloqué le canal est insensible à la dépolarisation ; il
    doit d’abord retourner à l’état de départ par une repolarisation
    avant d’être à nouveau sensible
    Insecticides affectant ce canal:
    pyrèthres et pyréthrinoïdes

    • Au commencement il y eu le
    pyrèthre…

    • Les constituants insecticides du


    pyrèthre sont un mélange d’acide
    (chrysanthémique ou pyréthrique) et
    d’alcool formant des esters :
    pyréthrine, cinétrines ou jasmolines

    • Produit photosensible
    Pyréthrinoïdes de synthèse

    • A partir de 1974

    • A partir de ce produit naturel, production de


    molécules entièrement synthétiques, les plus
    puissantes que l’homme n’ait jamais créées par
    amélioration de la photostabilité

    • Longtemps au premier rang du marché


    européen des insecticides
    Mode d’action des pyréthrinoïdes

    • Inhibition de l’inactivation du canal sodium, et maintien de


    l’hyperpolarisation de la membrane

    • Exemple : la Deltaméthrine,
    Elle est 800 fois plus active que la pyréthrine contre la mouche
    domestique et 140 fois contre la glossine (mouche tsé-tsé)

    Ester
    Acide Alcool
    Même cible, effet inverse
    • Découverte par Dupont de Nemours il y a 20 ans d’une
    nouvelle molécule ayant le même site d’action mais l’effet
    inverse :
    • Blocage du canal sodium fermé
    • Nécessite une bio-activation par l’insecte avant d’être
    efficace sur le canal sodium
    • Active essentiellement sur les lépidoptères
    = Famille des oxadiazines (exemple : Indoxacarbe )
    Insecticides agissant sur la croissance des
    insectes
    • Insecticides inhibiteurs de chitine (ICI)
    • Les régulateurs des hormones de croissance
    d’insectes (RCI)
    Insecticides inhibiteurs de chitine: ICI

     Benzoyl-urées
    Diflubenzuron obtenu en 1970 à partir de 2 herbicides (diuron-
    dichlobenyl)
    Puis teflubenzuron, triflumuron, hexaflumuron...., flufenoxuron
    Cible moléculaire incertaine (mais chitine-synthétase en culture de
    Cellule pas toujours inhibée)
    Efficaces sur lépidoptères…. ovicides / larvicides
    Insecticides Régulateurs de Croissance
    d’Insectes: RCI
    Rappel sur le développement des insectes : mues et régulation endocrine

    Cuticule = exosquelette, renouvelé par mues pour permettre la


    croissance de l’insecte. (lipides + protéines de structure = chitine)

    Synthèse dans l’épiderme :


    polymérisation de N-acétyl-D-glucosamine par chitine synthétase
    tannage (liaison quinone et sclérotinisation) puis mélanisation

    lyse de l’ancienne par enzymes du liquide exuvial (protéases,


    chitinases), recyclage de ses composés (peptides, N-acétyl-D-glucosamine)
    Insecticides régulateurs de croissance
    d'insectes RCI
    • Analogues d’ecdysone : Très nombreuses molécules :
    Ecdystréroïdes: diacylhydrazines accélérateurs de mue / inhibiteurs de
    maturation sexuelle. Liaison avec récepteurs d’ecdysone. Actifs sur
    lépidoptères

    • Mimétiques de l’hormone juvénile naturels (première molécule


    identifiée = juvabione) et synthétiques. Action stérilisante (fertilité,
    développement embryonnaire), suppression de la mue nymphale (super
    larves), suppression du comportement maternel

    • Inhibiteurs d’hormones juvéniles = précocènes, extraits de


    plantes (Ageratum). Molécule préalablement activée par oxydation dans
    les corps allates.
    Insecticides et acaricides agissant sur la
    respiration cellulaire
    • Beaucoup d’acaricides (ITEM: Inhibiteurs du transfert des électrons au niveau de la
    mitochondrie) peu d’insecticides

    • Très utilisé pour les fongicides, mais très peu pour lutte contre arthropodes
    Cibles des pesticides affectant le processus
    respiratoire
    Acequinocyl
    (acaricide)

    Roténone
    Toxiques musculaires
    • Découverte de ce nouveau mode d’action en 2001 avec le
    Rynaxypyr, première date de mise sur le marché en
    Europe : 2007
    • Agit directement sur les contractions musculaires
    Anthranilic Diamide
    • Nouvelle famille:
    Inhibiteur du récepteur à ryanodine
    • Classe des Anthranilic Diamide
    • Récepteur responsable du flux de
    calcium du compartiment
    sarcoplasmique au cytoplasme
    • Libération d’ions non contrôlée paralyse
    le muscle provoque la mort de l’insecte
    Insecticides agissant sur la voie de
    biosynthèse des lipides
    • Mode d’action de nombreux herbicides, nouvellement adaptés pour insecticides
    • Premier produit mis sur le marché en France en mai 2011
    (Movento = nom commercial , Spirotetramat = nom matière active, famille chimique =
    Kétoénoles)
    Insecticides agissant sur la voie de biosynthèse
    des lipides : les Kétoénoles
    • Nouvellement développé par Bayer CropSciences à partir d’un
    Acide naturel : l’acide tetronique

    • Les trois molécules qui sont actuellement décrites comme ayant


    des activités acaricides et insecticides sont les suivantes :
    Insecticides agissant sur la voie de biosynthèse des
    lipides : les Kétoénoles

    • Très peu d’informations sur le mode d’action…


    • Ils agiraient sur la formation des acides gras et bloqueraient l’Acetyl-
    CoEnzyme A Carboxylase

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