DCEM1 - Pharmacologie - Chapitre 19 - Les Antinicotiniques - Septembre 2005 PDF
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Plan
I. Généralités – Historique
VI. Pharmacocinétique
VIII. Produits
I. Généralités – Historique
Le mot « curare » est un nom générique donné à des substances extraites de plantes sud-
américaines et utilisées comme poisons sur des pointes de flèches. Sa préparation a longtemps été
tenue secrète par les sorciers de ces tribues. Au courant du 16ème siècle, les plantes utilisées pour
préparer ces poisons ont été rapportées en Europe et font partie de la famille des loganiacés. Elles sont
appelées Strychnos et on extrait le curare de l’espèce trouvée en Amérique du sud alors qu’un autre
poison, la strychnine (neurotoxique bloquant les canaux chlore centraux) est extraite de l’espèce
trouvée en Afrique et en Asie.
Le curare est la substance qui a permis à Claude Bernard, en 1856, de décrire les divers aspects de
la transmission neuromusculaire en identifiant la paralysie dite « de Claude Bernard » : abolition de
l’excitabilité indirecte du muscle (liée à la stimulation nerveuse) avec conservation de l’excitabilité
directe.
La première utilisation clinique, dans le traitement symptomatique de la spasticité musculaire, date
de 1932. La tubocurarine (principal principe actif de la Strychnos) a été purifiée en 1935 et c’est en
1942 que Griffith et Johnson l’utilisent pour induire un bloc neuromusculaire en chirurgie.
A. Localisation
D. Libération d’histamine
Cette histaminolibération est à distinguer d’une authentique réaction allergique, pouvant survenir lors
de la première administration du produit . Elle provient d’une stimulation directe des mastocytes et
n’implique aucune IgE. Les symptômes peuvent être un bronchospasme, une hypotension et une
hypersécrétion salivaire et bronchique.
E. Effets cardiovasculaires
Ils découlent des effets consécutifs au blocage ganglionnaire ainsi qu’à la libération d’histamine. De
plus, l’utilisation de curares dépolarisants sera à éviter chez des patients traités par des digitaliques ou
par des diurétiques du fait de l’augmentation de la kaliémie et des interactions que cela peut générer.
F. Synergies et antagonismes
• Antagonisme avec les inhibiteurs d’acétylcholinestérases qui vont, en
augmentant les concentations synaptiques d’acétylcholine, réverser le blocage
exercé par le curare.
• Synergie avec les anesthésiques gazeux (halothane, isoflurane, enflurane) qui
sont des «stabilisants de membrane » et donc potentialisent les effets des
curares.
• Synergie avec les aminosides (antibiotiques) qui bloquent la libération
d’acétylcholine.
• Les inhibiteurs calciques potentialisent les effets des curares.
VI. Pharmacocinétique
• la biodisponibilité des curares est très faible par voie orale ce qui permet de
manger sans risque les animaux qui ont été tués avec ces substances.
• Très peu d’accumulation
VIII. Produits