Niflumiinihappo
| |
Niflumiinihappo
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 2-[3-(trifluorimetyyli)anilino]pyridiini-3-karboksyylihappo | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | M01 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C13H9N2F3O2 |
| Moolimassa | 282,222 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 204 °C [1] |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 90 %[2] |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 2,5 h[2] |
| Ekskreetio | ? |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen, topikaalinen, rektaalinen |
Niflumiinihappo (C13H9N2O2F3) on pyridiinikarboksyylihappoihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä voidaan käyttää lääketieteessä tulehduskipulääkkeenä.
Ominaisuudet ja käyttö
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Niflumiinihappo on valkoista kiteistä ainetta. Aine estää COX2- ja fosfolipaasi-A2-entsyymien toimintaa ja estää kalsiumioniaktivoituvia kloridikanavia. Tämä johtaa tulehduksen ja kivun lievittymiseen.[2][3] Niflumiinihappoa käytetään kivunlievitykseen nivelreuman, nivelpsoriasiksen, hypertrofisen osteoartriitin hoidossa sekä leikkausten jälkeisenä kivunlievityksenä. Tyypillisimmät lääkkeen aiheuttamat haittavaikutukset ovat ruuansulatuskanavan oireet.[3][4]
Valmistus
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Niflumiinihappoa voidaan valmistaa m-aminobentsotrifluoridin ja 2-kloorinikotiinihapon välisellä reaktiolla kaliumjodidin toimiessa katalyyttinä tai emäksisissä olosuhteissa kuparisuolojen katalysoiman 2-aminonikotiinihapon ja m-bromibentsotrifluoridin välisellä reaktiolla.[3][4][5]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 1121-1122. (12th Edition) Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3 (englanniksi)
- ↑ a b c Niflumic acid DrugBank. Viitattu 24.1.2016. (englanniksi)
- ↑ a b c Elmar Friderichs, Thomas Cristoph & Helmut Buschmann: Analgesics and Antipyretics, 2. Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs. Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry., John Wiley & Sons, New York, 2011. Viitattu 24.1.2016.
- ↑ a b Burkhard Hinz, Conrad P. Dorn Jr., Tsung Ying Shen & Kay Brune: Anti-inflammatory–Antirheumatic Drugs. Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry., John Wiley & Sons, New York, 2000. Viitattu 24.1.2016.
- ↑ Ṛuben Vardanyan, Victor J. Hruby: Synthesis of essential drugs, s. 43-44. Elsevier, 2006. ISBN 978-0-444-52166-8 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 24.1.2016). (englanniksi)