Letrotsoli


Letrotsoli
Systemaattinen (IUPAC) nimi
4-[(4-syanofenyyli)-(1,2,4-triatsol-1-yyli)metyyli]bentsonitriili ^[1]
Tunnisteet
CAS-numero	112809-51-5
ATC-koodi	L02BG04
PubChem CID	3902
DrugBank	APRD01066
Kemialliset tiedot
Kaava	C₁₇H₁₁N₅
Moolimassa	285,308 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	99,9 % ^[2]
Proteiinisitoutuminen	60 %^[3]
Metabolia	?
Puoliintumisaika	48 tuntia
Ekskreetio	renaalinen 84 % ^[3]
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	D(US)
Reseptiluokitus
Antotapa	Oraalinen

Letrotsoli (C₁₇H₁₁N₅) on laajalle levinneen rintasyövän vaihdevuosien jälkeiseen hoitoon tarkoitettu lääke. Letrotsolin teho perustuu aromataasientsyymin toiminnan estämiseen.

Synteesi

Letrotsolisynteesin lähtöaineena on 4-bromimetyylibentsonitriili, joka reagoi imidatsolin kanssa muodostaen välituotteen. Välituotteesta poistetaan protoni ja se reagoi para-fluoribentsonitriilin kanssa muodostaen letrotsolia. ^[2]

Vaikutusmekanismi

Estrogeenihormonit voivat voimistaa rintasyöpäkasvaimen suurentumista. Aromataasi on entsyymi, joka muuntaa androgeenejä estrogeeneiksi. Letrotsoli on aromataasin inhibiittori eli se estää entsyymin toimintaa. Tällöin ihmisen elimistön estrogeenipitoisuus alenee ja niiden syövän etenemistä voimistava vaikutus heikkenee. ^[4]

Letrosolia käytetään joko ainoana liitännäishoitona tai yhdessä tamoksifeenin kanssa. Letrotsolin on todettu ehkäisevän rintasyövän uusiutumista jonkin verran tehokkaammin kuin tamoksifeenin. ^[5]

Lähteet

↑ Letrozole – Substance Summary NCBI. Viitattu 21. heinäkuuta 2009.
↑ ^a ^b Douglas Scott Johnson, Jie Jack Li: The art of drug synthesis, s. 37-38. Wiley-Interscience, 2007. ISBN 978-0-471-75215-8 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 21.7.2009). (englanniksi)
↑ ^a ^b Richard C. Dart: Medical toxicology, s. 513. Lippincott Williams & Wilkins, 2004. ISBN 978-0-7817-2845-4 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 21.7.2009). (englanniksi)
↑ Rintasyövän hormonihoito Roche. Viitattu 21.7.2009.
↑ Riikk Huovinen: Letrotsoli rintasyövän primaarina liitännäishoitona Terveysportti.fi. Duodecim. Viitattu 21.7.2009.

Aiheesta muualla

Human Metabolome Database (HMDB): Letrozole (englanniksi)
KEGG: Letrozole (englanniksi)
ChemBlink: Letrozole (englanniksi)

Tämä lääketieteeseen liittyvä artikkeli on tynkä. Voit auttaa Wikipediaa laajentamalla artikkelia.

[yksi-1] Letrozole – Substance Summary NCBI. Viitattu 21. heinäkuuta 2009.

[ads-2] Douglas Scott Johnson, Jie Jack Li: The art of drug synthesis, s. 37-38. Wiley-Interscience, 2007. ISBN 978-0-471-75215-8 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 21.7.2009). (englanniksi)

[mt-3] Richard C. Dart: Medical toxicology, s. 513. Lippincott Williams & Wilkins, 2004. ISBN 978-0-7817-2845-4 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 21.7.2009). (englanniksi)

[4] Rintasyövän hormonihoito Roche. Viitattu 21.7.2009.

[5] Riikk Huovinen: Letrotsoli rintasyövän primaarina liitännäishoitona Terveysportti.fi. Duodecim. Viitattu 21.7.2009.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]