سورافنیب
سورافنیب (انگلیسی: Sorafenib) با نام تجاری «Nexavar"[۱] یک داروی بازداندهٔ کیناز که جهت درمان سرطان پیشرفتهٔ کلیه، سرطان پیشرفته و اولیهٔ کبد، و سرطان تیروئید پیشرفتهٔ مقاوم به ید رادیواکتیو بکار میرود.[۲][۳][۴][۵]
دادههای بالینی | |
---|---|
نامهای تجاری | Nexavar |
نامهای دیگر | Nexavar Sorafenib tosylate |
AHFS/Drugs.com | monograph |
مدلاین پلاس | a607051 |
دادهها |
|
ردهبندی داروهای بارداری |
|
روش مصرف دارو | Oral |
کد ATC | |
وضعیت قانونی | |
وضعیت قانونی |
|
دادههای فارماکوکینتیک | |
زیست فراهمی | ۳۸–۴۹٪ |
پیوند پروتئینی | ۹۹٫۵٪ |
متابولیسم | گلوکورونیداسیون و اکسیداسیون کبدی (توسط CYP3A4 و UGT1A9) |
نیمهعمر حذف | ۲۵–۴۸ ساعت |
دفع | مدفوع (۷۷٪) و ادرار (۱۹٪) |
شناسهها | |
| |
شمارهٔ سیایاس | |
پابکم CID | |
IUPHAR/BPS | |
دراگبنک | |
کماسپایدر | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
لیگاند بانک داده پروتئین | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.110.083 |
دادههای فیزیکی و شیمیایی | |
فرمول شیمیایی | C21H16ClF3N4O۳ |
جرم مولی | 464.825 g/mol g·mol−1 |
مدل سه بعدی (جیمول) | |
| |
| |
(صحتسنجی) |
این دارو در واقع بازدارندهٔ تعدادی از بازدارندههای تیروزین-کیناز از جمله گیرنده فاکتور رشد اندوتلیال عروقی، گیرنده فاکتور رشد مشتق از پلاکت و RAF کیناز (با تمایل بیشتر به c-Raf نسبت به BRAF) است[۶][۷][۸] و استفاده از آن، موجب القای پدیدهٔ اتوفاژی میشود[۹] که میتواند رشد سلولهای سرطانی را مهار کند. البته این پدیده ممکن است خود منجر به بروز مقاومت دارویی شود.[۱۰]
عوارض شایع این دارو (با احتمال بروز بیش از ۱۰٪) عبارتند از: لنفوپنی، کاهش فسفات خون، خونریزی، فشار خون بالا، اسهال، راش، ریزش مو (در بیش از ۳۰٪ موارد)، قرمز شدنِ کف دستها، خارش، اریتما، افزایش سطح آمیلاز، افزایش سطح لیپاز، خستگی، درد، تهوع و استفراغ.
منابع
ویرایش- ↑ "FDA Approves Nexavar for Patients with Inoperable Liver Cancer" (Press release). FDA. November 19, 2007. Retrieved November 10, 2012.
- ↑ "Nexavar (sorafenib) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Retrieved 26 December 2013.
- ↑ "NEXAVAR (sorafenib) tablet, film coated [Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc.]". DailyMed. Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc. November 2013. Retrieved 26 December 2013.
- ↑ "Nexavar 200mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)". electronic Medicines Compendium. Bayer plc. 27 March 2013. Retrieved 26 December 2013.
- ↑ "PRODUCT INFORMATION NEXAVAR® (sorafenib tosylate)" (PDF). TGA eBusiness Services. Bayer Australia Ltd. 12 December 2012. Retrieved 26 December 2013.
- ↑ Smalley KS, Xiao M, Villanueva J, Nguyen TK, Flaherty KT, Letrero R, Van Belle P, Elder DE, Wang Y, Nathanson KL, Herlyn M (January 2009). "CRAF inhibition induces apoptosis in melanoma cells with non-V600E BRAF mutations". Oncogene. 28 (1): 85–94. doi:10.1038/onc.2008.362. PMC 2898184. PMID 18794803.
- ↑ Wilhelm SM, Adnane L, Newell P, Villanueva A, Llovet JM, Lynch M (October 2008). "Preclinical overview of sorafenib, a multikinase inhibitor that targets both Raf and VEGF and PDGF receptor tyrosine kinase signaling". Mol. Cancer Ther. 7 (10): 3129–40. doi:10.1158/1535-7163.MCT-08-0013. PMID 18852116.
- ↑ Keating GM, Santoro A (2009). "Sorafenib: a review of its use in advanced hepatocellular carcinoma". Drugs. 69 (2): 223–40. doi:10.2165/00003495-200969020-00006. PMID 19228077.
- ↑ Zhang Y (Jan 2014). "Screening of kinase inhibitors targeting BRAF for regulating autophagy based on kinase pathways". J Mol Med Rep. 9 (1): 83–90. doi:10.3892/mmr.2013.1781. PMID 24213221.
- ↑ Gauthier A (Feb 2013). "Role of sorafenib in the treatment of advanced hepatocellular carcinoma: An update." Hepatol Res. 43 (2): 147–154. doi:10.1111/j.1872-034x.2012.01113.x. PMC 3574194. PMID 23145926.
- مشارکتکنندگان ویکیپدیا. «Sorafenib». در دانشنامهٔ ویکیپدیای انگلیسی، بازبینیشده در ۱ دسامبر ۲۰۱۷.