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    4.1 Farmacologia - Penicilinas

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    4.1 Farmacologia - Penicilinas

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    4.1 Farmacologia - Penicilinas (1)

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    FÁRMACOS

    ANTIINFECCIOSOS.
    PENICILINAS
    • Inhiben selectivamente la formación de una pared celularrígida
    bacteriana.
    • Bactericidas.
    • Los bacilos gramnegativos son por lo general resistentes a las
    penicilinas.
    PENICILINAS

    • Las penicilinas, cefalosporinas. contienen un anillo BETA -lactámico,


    que los relaciona estructuralmente.
    • Ese anillo es esencial para la actividad antibiótica. Muchas bacterias
    producen BETA -lactamasa (penicilinasa), una enzima que rompe el
    anillo BETA –lactamico
    • espectro limitado son principalmente activas contra microorganismos
    grampositivos, pero son inactivados por las beta lactamasas
    producidas por estafilococos y muchos otros microorganismos. Ejm:
    Staphylococcus aureus
    ANTIBACTERIANOS BETA LACTAMICOS : PENICILINAS

    Principio activo Indicaciones Forma farmacéutica Concentración


    Subgrupo PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO
    farmacológico
    Ampicilina Infección respiratoria, bronquitis crónica , trato urinario, Sólido parenteral 500 mg y 1.000 mg
    gastrointestinal. 500 mg IM o IV cada seis horas;
    Infecciones graves, infecciones del tracto respiratorio inferior: Sólido oral 500 mg
    Amoxicilina 500 mg VO cada ocho horas; Septicemia bacteriana: 1 g cada Sólido oral (polvo) 100 mg/mL
    seis horas por inyeccion IV lenta en 3 a 4 min Sólido oral (polvo) 250 mg/5mL
    Subgrupo PENICILINAS SENSIBLES A LA BETALACTAMASA
    farmacológico
    Bencilpenicilina Activa contra la mayoria de microorganismos grampositivos Sólido parenteral 1´000.000 UI y 5´000.000 UI
    (Penicilina G (p. ej., estreptococos, neumococos, estafilococos no ampollas
    Cristalina) productores de beta-lactamasa, clostridios) y algunos
    gramnegativos (p. ej., gonococo, meningococo y también
    algunas espiroquetas).
    Bencilpenicilina • Enfermedades venéreas, profilaxis fiebre reumática, Sólido parenteral 600.000 UI - 2´400.000 UI
    benzatínica glomerulonefritis, infecciones estreptococo del grupo A. Cartuchos de vidrio
    (Penicilina G • Adminístrese como inyección IM profunda.
    benzatínica) • Antes de la administración la jeringa debe rodar
    entre las palmas de las manos para resuspender el
    contenido.
    • Adminístrese lenta y constantemente para prevenir el
    bloqueo de la jeringa.
    • NUNCA se administre IV ya que puede ocurrir daño
    neurovascular.
    ANTIBACTERIANOS BETA LACTAMICOS : PENICILINAS

    Principio Indicaciones Forma farmacéutica Concentración


    activo
    Subgrupo PENICILINAS RESISTENTES A LA BETALACTAMASA
    farmacológico
    Antibiotico de espectro limitado activo Sólido oral 500 mg
    Dicloxacilina contra Streptococcus pyogenes, S. viridans, Sólido oral (polvo) 125 mg/5mL y 250
    S. pneumoniae y estafilococo productor de mg/5mL
    penicilinasa.
    250 a 500 mg VO cada seis horas, 1 a 2 h
    antes de los alimentos
    Oxacilina Gram positivas, en particular las especies de Sólido parenteral 1.000 mg
    estafilococos que suelen ser resistentes a
    otras penicilinas
    Subgrupo COMBINACIONES DE PENICILINAS, INCL. INHIBIDORES DE LA BETALACTAMASA:
    farmacológico Ampicilina + Sulbactam
    Amoxicilina + Ácido clavulánico
    Piperacilina + tazobactam
    OBSERVACIONES PARA
    ENFERMERIA
    • Estar informados sobre cualquier alergia del paciente a las penicilinas.
    • Las presentaciones orales se toman una hora antes y dos horas después de los alimentos (excepto amoxicilina) para evitar
    retraso en la absorción y para reducir la destrucción por el ácido gástrico.
    • Evítese tomar preparaciones orales con jugos de frutas y líquidos ácidos debido a que pueden acelerar la descomposición
    del fármaco.
    • Es menos probable el bloqueo de la aguja si se usan una jeringa pequeña y aguja calibre 20.
    • Las inyecciones IV deben aplicarse en aproximadamente 3 a 5 min para evitar convulsiones.
    • Se recomienda vigilancia de los electrolitos si se aplican en dosis altas y/o tiempo prolongado en algunos pacientes (p. ej.,
    aquellos individuos con enfermedades cardiaca y renal).
    • Debe aconsejarse a las pacientes que usen el método anticonceptivo de barrera además de los orales durante el
    tratamiento con penicilinas.
    • Se debe tener disponibles adrenalina, Corticosteroides IV, oxígeno y el equipo de reanimación en caso de presentarse
    anafilaxia.
    • Precaución si se administran a los pacientes con antecedentes de enfermedades GI (en especial colitis), trastornos renales
    o de la función hepática.
    • Las penicilinas se excretan en la leche materna y podrían potencialmente sensibilizar al recién nacido, por lo tanto deben
    considerarse cuidadosamente su uso riesgo y beneficio.
    EFECTOS
    ADVERSOS
    • Urticaria, dermatitis exfoliativa, exantema maculopapular, exantema, prurito.
    • Anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, neutropenia, trastornos de la
    coagulación.
    • Glositis (inflamación aguda o crónica de la lengua), estomatitis ( inflamación de la boca y
    los labios) , lengua saburral.
    • Diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal.
    • Edema laríngeo, brocospasmo.
    • Fiebre.
    • Superinfección, colitis seudomembranosa, reacción semejante a la enfermedad del suero
    (escalofríos, edema, artralgias).
    • Dosis altas, poco frecuente: nefropatía.
    • Ocasionalmente: hepatitis, ictericia colestásica.
    • Dosis altas: convulsiones, confusión, encefalopatía, neuropatía.
    EFECTOS ADVERSOS

    • Poco frecuente: choque anafiláctico, hipotensión.


    • IV rápida: convulsiones.
    • IM: dolor.
    • IV: flebitis, dolor.
    INTERACCIONES. Probenecid Alopurinol: Tto gota
    Metotrexato: Tto Artritis R.

    • Los aminoglucósidos y penicilinas son física y/o químicamente


    incompatibles.
    • Las penicilinas pueden afectar la estabilidad del control anticoagulante
    • Probenecid eleva y prolonga la concentración sérica de las penicilinas.
    • Se reduce el efecto de la penicilina por los bacteriostáticos cloranfenicol y
    eritromicina, y tetraciclinas.
    • Aumenta la incidencia de exantema al combinar ampicilina y amoxicilina
    con alopurinol.
    • Las penicilinas pueden hacer fallar los anticonceptivos orales.
    • Pueden disminuir la eliminación de metotrexato.
    INTERACCIONES.
    • Cuando se usan a dosis altas para tratar la gonorrea, pueden
    enmascarar la sífilis
    • Puede ocurrir toxicidad por lidocaína en pacientes con enfermedades
    hepáticas si este fármaco se usa repetidamente como diluyente para
    reducir el dolor de la inyección IM.
    • Riesgo aumentado de colitis seudomembranosa si se administra los
    analgésicos opioides o la combinación atropina/ difenoxilato.
    • Con algunos reactivos pueden causar resultados falsospositivos en la
    determinación de glucosa urinaria.

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