¡Bienvenidos!

ENFERMEDADES
INFECTOCONTAGIOSAS II
Semana Nº IIl

SO II - DIGESTIÓN, ABSORCIÓN,
REPRODUCCIÓN Y CONTROL
ENDOCRINO

Docente o equipo docente

EAP/Unidad académica
1. Nuestros saberes previos
3. Desarrollo del tema
PROCESOS FARMACOCINETICOS

PROCESOS FARMACOCINETICOS
•Absorción: Movimiento de un fármaco desde
el lugar de administración hasta la circulación
sanguínea
•Distribución: Proceso por el cual un fármaco se
difunde, o es transportado desde el espacio
intravascular hasta los tejidos y células.
•Metabolismo: Conversión química o
transformación de fármacos o sustancias
endógenas, en compuestos mas fáciles de
eliminar.
•Excreción: Eliminación de un compuesto ,
metabolito o fármaco no cambiado, del
cuerpo mediante proceso renal, biliar o
pulmonar
 FARMACOCINETICA /
FARMACODINAMIA
FARMACODINAMIA FARMACOCINETICA

Administración de
fármacos HUESPED

Absorción DOSIS

Concentración del Fármaco Distribución Fármaco en los tejidos

en la corriente sanguínea de distribución ABSORCION

Concentración del fármaco Metabolización Eliminación

en el lugar de acción Biotransf. Excreción
hepática DISTRIBUCION CONCENT. SERICA ELIMINACI FCO
PATOLOGIA
ON
Efecto farmacológico Metabolitos

Respuesta Clínica

FARMACODINAMIA BIOFASE EFECTO

Toxicidad Eficacia
ABSORCION: FACTORES MODIFICADORES METABOLISMO PRE
SISTEMICO
 Solubilidad: es más rápida la
absorción cuando está en solución
acuosa, < en oleosa y < aún en forma
sólida.
 Concentración del fármaco: a mayor
concentración, mayor absorción.
 Circulación en el sitio de absorción:
a > circulación > absorción.
 Superficie de absorción:
a > superficie, > absorción, ej.
mucosa respiratoria o peritoneal de
gran superficie, gran absorción.
 Vía de administración: También
influye la absorción
METABOLISMO PRESISTEMICO
DISTRIBUCION DESPLAZAMIENTO
 Pasaje de fármacos desde la circulación
Importante cuando un fármaco se liga
a los compartimentos corporales, los altamente a las proteínas plasmáticas, es
fármacos pueden ir disueltos en el desplazado por otro, ocurriendo un CAMBIO
plasma, incorporadas a células o fijados DE LA FRACCION LIBRE
a las proteínas plasmáticas

 FACTORES PROTEINA - PROTEINA -

Flujo Sanguíneo, tamaño molecular, FARMACO A FARMACO A
95% Ligado 85% Ligado
solubilidad del fármaco, unión proteica,
FARMACO
volumen de distribución B
90%
Ligado
 DISTRIBUCION A COMPARTIMENTOS: FARMACO
A
FARMACO
A
 VASCULARES 5% Libre 15% Libre
 EXTRAVASCULARES
 TEJIDOS ESPECIFICOS
 PASAJE POR BARRERAS
Distribución de Fármacos al SNC y al LCR

• Se realiza a través de la BHE

• Sólo penetran las formas No ionizadas
(liposolubles) y por transporte activo
• Las sustancias hidrosolubles de bajo peso
molecular pasan por difusión (ej. urea ,
alcohol ).
• En casos de inflamación meníngea se
aumentan la permeabilidad de los
fármacos.
• Algunos núcleos cerebrales carecen de
BHE lo que permite el acceso de fármacos
(quimiorreceptores)
REDISTRIBUCIÓN O DEPÓSITO DE LOS FÁRMACOS

Los principales depósitos son los tejidos

Pueden combinarse con proteínas o grasa corporal neutra COMPARTIMENTOS DE DISTRIBUCION DE UN FARMACO
y alcanzar > concentración que en el plasma,
actuando como reservorio (hígado, pulmón, huesos o
dientes y piel).
Metales pesados: Hg, Bi, se depositan en riñón, hígado,
bazo
Digoxina se acumula en corazón , hígado y riñón
Tetraciclinas se almacenan en huesos y dientes
Tiopental se redistribuye al tejido graso
 BIOTRANSFORMACIÓN
Mecanismo por el cual elimino fármacos.
La actividad cambia por diferentes mecanismos. METABOLISMO
Consecuencias :
a) Metabolito pierde su actividad (ej. acetilcolina)
b) Metabolito mantiene su actividad (ejs. Diazepam,
oxacepam , alopurinol, oxipurinol)
c) Aparición de actividad (ej. Enalapril, enalaprilato)
(PRODROGA)
d) Aparición de un metabolito tóxico (ej. acetaminofén
BIOTRANSFORMACION: Sistema Microsomal
Enzimático

•Responsable para el metabolismo de muchas drogas

•Cyt P450 es una familia de isoenzimas localizadas en el retículo

endoplasmático del Hepatocito

•Puede ser inducido o inhibido por fármacos y otros: Alcohol, Tabaco, etc.
 Funciones RE LISO
• Participan en la síntesis de
esteroides (C. Leydig) y de
glucógeno (hepatocitos).
• Interviene en el proceso de
detoxificación a nivel de las
células hepáticas
• En la contracción de las fibras
musculares sirviendo como vía de
conducción del estímulo dentro
de las fibras.
• Forma las nuevas membranas
que habrán de envolver los
núcleos de las células hijas
producida por división mitótica y a
las enzimas que contienen los
lisosomas.
 Interviene en el proceso de detoxificación a nivel de las células hepáticas
Sistema enzimático del citocromo P450

Grupo de enzimas que participan en el metabolismo de los medicamentos y que se encuentran en el hígado en concentraciones altas. Esas
enzimas modifican muchos medicamentos, incluso los medicamentos contra el cáncer; y los convierten en formas menos tóxicas que el
cuerpo elimina más fácilmente. También se llama isoenzimas del citocromo P450 y superfamilia de enzimas del citocromo P450.
Quiñones S Luis, Rosero P Mario, Roco A Ángela, Moreno T Iván, Sasso A Jaime, Varela F Nelson et al . Papel de las enzimas citocromo p450 en el metabolismo de fármacos antineoplásicos: Situación actual y perspectivas terapéuticas. Rev. méd. Chile [Internet]. 2008 Oct [citado 2024 Ago
04] ; 136( 10 ): 1327-1335. Disponible en: http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-98872008001000015&lng=es. http://dx.doi.org/10.4067/S0034-98872008001000015.
ELIMINACIÓN DE FARMACOS
•Desaparición de la sangre o del cuerpo, de la forma Cinéticas de Eliminación Velocidad de Eliminación de Primer Orden
activa del fármaco
•Los fármacos pueden ser eliminados por :
Biotransformación  A metabolitos inactivos • La mayoría de fármacos se eliminan por cinética de primer orden
Excreción  Fármacos no metabolizados • La velocidad de eliminación es directamente proporcional a la concentración
plasmática

Se elimina una fracción constante por unidad de tiempo .

Tiempo necesario para eliminar el 50% de la cantidad de fármaco en un momento determinado

3h 3h 3h
80 mg 40 mg 20 mg 10 mg

Cinéticas de Eliminación Velocidad de eliminación de Orden Cero

• Pocos fármacos se eliminan por esta cinética. Acido acetil salicílico, fenitoína, alcohol
• Puede presentarse con dosis terapéuticas altas (fenitoína), dosis tóxicas (salicilatos).
• Saturación de los mecanismos de eliminación
• Implica la eliminación de una cantidad constante del fármaco por unidad de tiempo.
• Es independiente de su concentración
• No hay un t ½ fijo
 EXCRECION DE FARMACOS

T.Activo.Transportado res. Difusion pasiva bajo

p.m fracción Libre
(glicoproteína P)

Riñon:
Principal órgano de
eliminación de Fármacos.
Pueden eliminarse como
fármacos activos, inactivos,
o como metabolitos activos

Difusion Pasiva.
F.liposolubles.Acidos y bases
débiles
VIAS Y MECANISMOS DE EXCRECIÓN

• EXCRECIÓN BILIAR Y FECAL:

Fármacos inalterados no absorbidos.
Metabolitos en Bilis: ácidos y bases orgánicas incorporadas a la bilis por
transporte activo.
Circulación Enterohepática, eventual eliminación renal.

• EXCRECIÓN PULMONAR:
Anestésicos Generales: líquidos volátiles y gases.
Alcohol.
Otros líquidos volátiles: gasolina, kerosene.

• EXCRECIÓN LACTEA:
Importante por posible efectos en el niño lactante (ansiolíticos,
antibióticos, alcohol, depresores del
SNC, otros).

• OTRAS VIAS DE EXCRECIÓN.

Saliva: difusión simple fármacos no ionizados. Conveniente para
determinación concentración plasmática de fármacos.
Sudor. Lágrimas. Piel, cabello
 FARMACODINAMIA
Teóricamente los fármacos pueden unirse a muchas estructuras
tridimensionales, sin embargo la mayoría logra sus efectos
(terapéuticos) deseados interactuando en forma selectiva con
moléculas blanco que juegan un importante rol fisiológico o
fisiopatológico; la selectividad del fármaco que se une al receptor
también puede determinar efectos (adversos) no deseados de un
fármaco.
La Farmacodinamia estudia la interacción Fármaco - receptor

Los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos,

producidos o mediados por la interacción con macromoléculas
denominados receptores y la relación entre la concentración y el
efecto del fármaco sobre el organismo.
Los mecanismos celulares (mecanismos de acción) mediante los
cuales los fármacos producen una señal celular.

EFECTOS
Fármacos y Receptores
La estructura y las propiedades químicas de estas moléculas
nos permiten comprender la unión de un fármaco (una
molécula pequeña) a un determinado receptor
(macromolécula, principalmente proteínas). Hay que tener en
cuanta que las proteínas pueden ser utilizadas como
fármacos o medicamentos.
 Reemplazar una proteína deficiente o anormal: Insulina,
hormona de crecimiento (Octreótido), Factor VIII,
antitrombina III
 Reforzar una vía existente: Gonadotropina coriónica,
calcitonina
 Con función nueva: toxina botulínica • Agua corporal : F. osmóticamente activos.
• Sobre el pH : H+ u OH- varían el grado de acidez o
alcalinidad en sistemas orgánicos Al(OH3), ClNH4
• Sobre Iones metálicos
• Sobre los ácidos nucleicos ( antineoplásicos, actúan
mediante ruptura de cadenas )
 AGONISTAS Y ANTAGONISTAS

Agonista: tiene afinidad y actividad intrínseca

 A. Total (completo, puro ): capaz de producir la respuesta
máxima obtenible en el tejido, ( velocidad de transducción
de la señal )
 A. Parcial: sólo produce una respuesta submáxima a pesar de
ocupar todos los receptores
 Alostéricos o activadores : unión a sitio diferente del ligando
endógeno.
 A. Inverso:  velocidad de transducción de la señal

Antagonista: tiene afinidad pero carece de actividad

intrínseca

 Dos fármacos actúan sinérgicamente cuando los

efectos obtenidos al utilizarlos juntos son iguales o
superiores a la suma de sus efectos individuales
 Sumación o adición
Ej. Efecto hipotensor de la acetilcolina e histamina
1+2=3
 Potenciación
2+ 5 = 20
Modos de Potenciación

El fármaco potenciador protege al

potenciado inhibiendo su
inactivación. Ej. Inhibidores de la
acetilcolinesterasa
 Agente potenciador impide la
entrada del fármaco en depósitos
específicos Ej. Cocaína inhibe la
recaptación de la noradrenalina
 Fármaco desplaza a otro de su
ligazón a proteínas plasmáticas
Ej. Warfarina desplazada por muchos
fármacos
 Sinergismo propiamente dicho
5 + 5 = 15
Ej. Sulfixosazol + Trimetroprim
Antagonismo
 A. Farmacológico
◦Competitivo
◦No competitivo

 Fisiológico Acción en diferentes receptores, acciones opuestas

Ej. En los bronquios
Histamina (H1) ( contrae )
Salbutamol (B2) ( dilata)

 Químico
Inactivación entre el fármaco y otros compuestos
Ej. Fierro – Desferoxamina
Calcio - EDTA
4. Aplicación
Con ayuda del gráfico describir las diferencias de la respuesta inmunológica

Aguiñaga-Martínez, Nallely, et al. "Prescripción de antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroideos en

pacientes hipertensos ambulatorios." Gac Med Mex 160 (2024): 163-169.
 5. Cierre
• ¿Qué hemos aprendido?
• ¿En qué ámbitos de nuestra vida diaria aplicamos lo aprendido?
• ¿Cómo podemos mejorar nuestro aprendizaje?

Material Aguiñaga-Martínez, Nallely, et al. "Prescripción de antiinflamatorios y antirreumáticos no

complementario esteroideos en pacientes hipertensos ambulatorios." Gac Med Mex 160 (2024): 163-169.
5. Retroalimentación
El docente pregunta qué aprendieron en la sesión, qué inquietudes les ha generado. Termina la sesión haciendo un resumen muy breve
de la clase, incorporando los comentarios e inquietudes de los estudiantes enfatizando los logros que se han conseguido.

26