Clasificación Analgesicos,

Antinflamatorios, Antipiréticos.
Servicio Médico MLP.
 Clasificación de los Analgésicos
1.- Derivados del Opio o Analgésicos Narcoticos:
a. Naturales: Morfina, Codeina, Naloxona
b. Semisintéticos: Heroína, Oximorfina.
c. Sintéticos:
*. Derivados del morfinano: Levafernol
*. Derivados de la Fenilpiperidina: Fentanyl
*. Derivados del Difenilheptano: Metadona
*. Derivados del Benzomorfano: Pentazocina
*. Hipnoanalgésicos: Dextropoxifeno.
 Opiaceos
• Caracteristicas generales:
– El farmaco principal la morfina (morfeo-sueño) se extrae de
la flor papaverum somnifera (amapola), se extrae de noche
ya que es sensible a la luz ultravioleta.
– Se les denomina por su acción farmacos de acción
analgésica central o anantrópicos.
– La morfina tiene 6000 años de uso en terapeútica usado
inicialmente por los Sumerios, quienes la llamaban la planta
de la felicidad.
– El opio es originario de Tailandia y luego los ingleses lo
llevan a China (XV, XVIII como narcotráfico).
– Los componentes del opio son: Morfina 10%, Codeina 0.5%,
Tebaina 0.2%, en menor porcentaje Papaverina, Noscapina.
 Opiaceos
• Acciones de los Analgésicos Opioides:
– Producen disminución del dolor y de su repercusión
sicológica sin perdida de conciencia.
– Producen depresión del SNC, favoreciendo el
sueño, toods los derivados opioides producen
sedación, la cual es favorable en pacientes en
reposo, no así en ambulatorios.
– Fármaco tipo: morfina, alcaloide de opio.
 Opiaceos
Mecanismos de acción:
La acción de la morfina es un analgésico potente, realizada a
travez de la unión de receptores ubicados en determinados
sitios del SNC, receptores Opioides.
Existen sustancias endogenas que inhiben el dolor
endorfinas.
La Morfina mimetiza la acción de las endorfinas.
Las endorfinas se clasifican en 3 tipos la más importante es
la B-endorfina que es producida por la hipofisis en
situaciones de stress positivo, producienndo analgesia que
dura 30 mn, por ejemplo en un juego de football se reciben
golpes y estos no duelen.
 Opiaceos
Acciones de la Morfina en el SNC:
Disforia: indiferencia con el medio ambiente.
Sedación.
Analgésia por su acción a nivel de receptores.
Antitusigena, acción no usada uso de codeina.
Estimula el centro del vómito en personas ambulatorias.
Deprsión respiratoria, rx adversa 10-15% en persona normal
con dolor cuidado en paciente con patologás de depresión
respiratoria.
Se produce vasodilatación y baja de la PVC.
Todos los efectos anteriores producen tolerancia, que es
mayor ccuando se busca el efecto de euforia.
miosis intensa, pupila puntiforme que no reacciona a la luz,
que se presenta con minimas dosis de morfinan.
 Opiaceos
Acciones periféricas de la Morfina :
A nivel del intestino delgado: contracción de la musculatura
lisa circular y esfinteres, pudiendo provocar dificultad en el
vaciamiento gastrico.
A nivel de las células cebadas, liberación de histamina, que
es importante en asmáticos severos. reacciona a la luz, que
se presenta con minimas dosis de morfinan.
 Opiaceos
Vias de administración de la Morfina :
Subcutanea.
Intramuscular
Endovenosa
Oral, en chile especialmente en pacientes oncológicos.
Epidural, intratecal.
Intraventricular, dentro del cerebro en individuos con
canceres terminales.
Intraarticular, capsula articular de la rodilla.

La Morfina no se puede aplicar via sublingual ni en parches.

 Opiaceos
Derivados de la Morfina:
Codeina:
Estructura química semejante a la morfina
Agonista receptor m opioide.
Es un analgésico de potencia de 1 a 5.
Tiene una acción antitusigena muy marcada 10 mg
Produce poca dependencia porque produce poca elación.
Rx adversas frecuentes, nauseas vómitos, constipación
somnolencia.
 Opiaceos
Sucedaneos de la Morfina:
Derivados sintéticos con menos efectos de elación.
Demerol: 10 veces menos adictivo que la morfina. Dosis
100 mg. Pocos efectos colaterales.
Fentanilo: 100 veces más analgésicas que morfina, de
acción breve pero intensa atravesando la barrera LCR,
existen en parche.
Difenoxilato: 20 Mg
Loperamida: 2 mg
Metadona (amidona): efecto analgésico similar a morfina,
vida media más larga menores sintomas en privación que
morfina, usado para desintoxicar a los adictos a heroína y
morfina dura de 1 a 1.5 años.
 Opiaceos
Tramadol:
 Molécula usada habitualmente como analgésico en los casos
de dolor.
Se dice que no es un opioide, pero en realidad actua
como tal en los receptores mu opioides.
Efecto en el tubo digestivo menor que morfina
Nauseas vómitos, hipotensión ortoestática
Antagonista de la morfina:
Naloxona, usado en pctes con depresión respiratoria a dosis
de 1 mcgr/kg, puede producir:
HTA, EPA, Rotura aneurisma cerebral.
Arritmias cardiacas, PCR, Muerte súbita, dolor posoperatorio.
 Manejo del dolor
• La OMS establece 4 pasos:
– 1° paso: frente a dolor leve, se recurre a AINES con acción
analgésica potente y menor acción anti-inflamatoria.
– 2° paso: AINE + Opioide debli (codeina)
– 3° paso: Opioide potente (morfina, demerol, metadona) yo
AINE.
– 4° paso: Opioides espinales por medio de bombas de
infusión.
ANTINFLAMATORIOS
AINES
 AINES: Mecanismo de Acción
• Inhibe la enzima ciclo-oxigenasa (isoformas COX-1 y COX-2)
dando lugar a una disminución de la formación de eicosanoides
del tipo prostaglandinas. Que son potentes pro-inflamatorios.
• Ejemplo
– Al producirse un daño tisular se liberan metabolitos que se
llamaran eicosanoides dentro de ellos estan las
prostaglandinas que provocan diferentes reacciones dentro
del organismo dentrode ellas la reacción inflamatoria y el
dolor.
Farmacos Antinflamatorios, Analgésicos
y Antipiréticos AINES
• Son los fármacos más utilizados en el mundo occidental, por sus
acciones (AAA).
• Familia de fármacos que comparten los efectos terapéuticos y
también muchos de los efectos colaterales.
• Su mecanismo de acción se inicia
Clasificación General de Los AINES
A.- Derivados del para-aminofenol: Paracetamol-
acetaminafeno:
– Util para dolores moderados, representan una muy buena
alternativa cuando los pacientes tinen intolerancia
gástrica. Riesgos hemorrágicos o hipersensibilidad.
– Presentación en comprimidos, supositorios, gotas.
– Asociados a otros aines Midol se potencia la analgésia.
Clasificación General de Los AINES
B.- Salicilatos: AAS
– Dede administración exclusivamente oral.
– Existen preparados que vienen con cubierta entérica
para evitar daños en la mucoosa gástrica, ecotrin.
– Es un analgésico-antinflamatorio altamente efectivo.
Clasificación General de Los AINES
C.- Acidos Propiónicos: Ibuprofeno, Naproxeno,
Ketoprofeno:
– Poseen diferentes prentaciones que aumentan
sus ventajas en la administración.
– Ketoprofeno inyectable muy utilizado en post-
operatorios.
Clasificación General de Los AINES
D.- Oxicams: Piroxicam, Meloxicam
– De amplio uso por su bajo valor comercial.
– Se describe como uno de los AINES de mayor
tolerancia gástrica, creandose formulas como el
Feldene Flash.
Clasificación General de Los AINES
E.- Fenamatos: acido mefenámico, acido
meclofenámico.
– Gran utilidad en el tratamiento de dismenorreas
y en odontalgias.
– Presentaciones en geles de fenamato, master
gel, Flogojet.
Clasificación General de Los AINES
F.- Derivados pirazolánicos: Fenilbutazona, dipirona.
 Usado preferentemente en dolores de
tipo reumático, posee bastantes efectos secundarios por
su uso prolongado especialmnete en los granulocitos.
AINES Efectos secundarios
• Alteraciones GI: molestias sintomáticas, nauseas, vómitos,
anorexia, dolor, pirosis, dispepsis, diarrea, estreñimiento,
dependiendo de las dosis.
– Hemorragia GI, se manifiesta en forma de sangre oculta en
heces.
– Lesiones de la mucosa gástrica, erosiones, ulceraciones con
o sin hemorragiaGI.
• Hematológicas: pueden interferir en la acción plaquetaria y
prolongar el tiempo de hemorragia. Ademas de producir anemia
hemolítica, trombocitopenia, siendo el metamizol que las origina
con mayor frecuencia.
AINES Efectos secundarios
• Alteraciones en el SNC: pueden producir mareos, vértigo,
ansiedad, cefalea, desorientación, depresión, somnolencia,
confusión sintomas más frecuentes en ancianos.
• Alteraciones oticas y oculares: en un pequeño porcentaje
los AINES pueden provocar tinniitus y perdida de la
audición, perdida de la agudeza visual, visión borrosa.
AINES Efectos secundarios
• Toxicidad Hepática: elevación de transaminasas, fosfatasas
alcalinas, Pacientes en tratamiento crónico deben realizarce
examenes cada 3-6 meses.

• Toxicidad Renal: Reducción de la función renal, en pacientes

con enfermedad cardiaca congestiva, ateroesclerosis, cirrosis
pueden llegar a producir una IRA, especialmente con AINES de
vida media larga, Piroxicam, Naproxeno.
– Retención de agua, sodio y potasio: provocando en fora
secundaria ICC, edemas, HTA.
– Toxicidad renal Crónica.
AINES Efectos secundarios
• Reacciones Cutaneas: urticaria, exantema,
fotosensibilidad y prúrito, menos frecuentes necrosis
epidérmicas, el Aine más frecuente es el Piroxicam.

• Reacciones Locales: la administración de AINES en

supositorios puede dar lugar a reacciones locales de
irritación, dolor, prúrito, quemazón, tenesmo, la via IM a
veces produce dolor e induración.
 AINES Recomendaciones
• Se pueden tomar con las comidas para reducir la irritación GI,
especialmente durante el uso crónico.
• Cuando se desea inicialmente un efecto analgésico o antipirérico
se deberá evitar tomar con alimentos, ya que disminuyen su
absoción.
• Se recomienda tomar los Aines con agua 250 ml y que el
paciente permanesca de pie de 15 a 30 minutos se reduce el
riesgo de que las capsulas se retengan en el esofago.
• La administración de dosis mayores a las recomendadas no
necesariamente proporcionaran un beneficio adicional en
relación al dolor.
ANTINFLAMATORIOS
AIES
Esteroidales
 Corticoides, esteroides
• Son sustancias derivados de las misma estructura química de las
hormonas de las glandulas suprarenales y que se llaman
glucocorticoides, el cortisol es una hormona regulada por el eje
hipotalamo-hipofisiario y cuyas funciones son vitales en el
metabolismo del organismo. Respuesta ante agentes extraños,
control de glucosa. Los derivados sintéticos son muy utiles en
padecimieentos inflamatorios, alergicos e inmunitarios, pero tienen
grandes problemas al causar efectos secundarios no deseados.
• Actuan directamente sobre las celulas impidiendo la formación de
sustancias inflamatorias e impiden ademas la entrada al foco
inflamatorio de nuevas células que podrian mantener y prolongar
una reacción inflamatoria.
 AIES Caracteristicas
• En casos de urgencias se utilizan los de acción rápida,
en casos de tratamientos largos se elegiran los de
acción más prolongada.
• Producen bastante efectos colaterales dentro de los
que tenemos:
• Alteraciones del crecimiento
• Osteoporosis
• Adelgazamiento de la piel
• Estrias cutaneas.
• Glaucoma
• Aumento del vello
• Aumento de peso
• Retención e líquidos
• Atrofia de las glandulas suprarenales.
• Alergia
– Se explica que los esteroides son muy útiles para tratar
alergias. "Lo usamos porque sabemos que el cuerpo se está
defendiendo de algo que no es malo, sino de un elemento
que puede ser polvo, un fármaco o un alimento. Los
corticoides retrasan o anulan ese efecto. También se usa en
los trasplantes",
• Efecto local y usos
– Los spray nasales de ultima generación (Fluticasona, mometasona y
budesonida) actúan localmente por lo que no afecta el desarrollo estatural
de los niños. Se usan para tratar asma y rinitis alérgicas.
• El asma
– Se produce estrechamiento de las vías respiratorias que produce silbido
al respirar. A menudo los niños no identifican señales muy sutiles, como
tener el pecho muy apretado, porque están acostumbrados a vivir así.
La rinitis alérgica: produce estornudos, picazón y secreciones y en
ocasiones perdida del olfato.
Clasificación General de Los AIES
Nombre genérico Duración de la
accíón
Hidrocortisona Corta
Cortisona Corta
Prednisona Intermedia
Prednisolona Intermedia
Metil prednisolona Intermedia
Dexametasona Larga
Betametasona Larga
Fludrocortizona Intermedia