Scribd Logo
Cargar

¡Te damos la bienvenida a Scribd!

  • 142 vistas

    BENZODIAZEPINAS Yop

    Cargado por

    Angela Capote
    Este documento resume las propiedades y usos de las benzodiacepinas, incluyendo el diazepam. Describe la estructura química, mecanismo de acción, farmacocinética y farmacodinamia de varias benzodiacepinas. Se enfoca en detalle en el diazepam, discutiendo su absorción, metabolismo, efectos adversos, presentaciones y dosis. Las benzodiacepinas actúan potenciando la acción del neurotransmisor GABA y producen efectos como sedación, ansioolisis y hipnosis.

    Copyright:

    Attribution Non-Commercial (BY-NC)
    Descargue como PPTX, PDF, TXT o lea en línea desde Scribd

    BENZODIAZEPINAS Yop

    Cargado por

    Angela Capote
    142 vistas31 páginas
    Este documento resume las propiedades y usos de las benzodiacepinas, incluyendo el diazepam. Describe la estructura química, mecanismo de acción, farmacocinética y farmacodinamia de varias benzodiacepinas. Se enfoca en detalle en el diazepam, discutiendo su absorción, metabolismo, efectos adversos, presentaciones y dosis. Las benzodiacepinas actúan potenciando la acción del neurotransmisor GABA y producen efectos como sedación, ansioolisis y hipnosis.

    Título original

    BENZODIAZEPINAS yop

    Derechos de autor

    © Attribution Non-Commercial (BY-NC)

    Formatos disponibles

    PPTX, PDF, TXT o lea en línea desde Scribd

    ¿Le pareció útil este documento?

    ¿Este contenido es inapropiado?

    Este documento resume las propiedades y usos de las benzodiacepinas, incluyendo el diazepam. Describe la estructura química, mecanismo de acción, farmacocinética y farmacodinamia de varias benzodiacepinas. Se enfoca en detalle en el diazepam, discutiendo su absorción, metabolismo, efectos adversos, presentaciones y dosis. Las benzodiacepinas actúan potenciando la acción del neurotransmisor GABA y producen efectos como sedación, ansioolisis y hipnosis.

    Copyright:

    Attribution Non-Commercial (BY-NC)
    Descargue como PPTX, PDF, TXT o lea en línea desde Scribd
    Descargar como pptx, pdf o txt
    142 vistas31 páginas

    BENZODIAZEPINAS Yop

    Cargado por

    Angela Capote
    Este documento resume las propiedades y usos de las benzodiacepinas, incluyendo el diazepam. Describe la estructura química, mecanismo de acción, farmacocinética y farmacodinamia de varias benzodiacepinas. Se enfoca en detalle en el diazepam, discutiendo su absorción, metabolismo, efectos adversos, presentaciones y dosis. Las benzodiacepinas actúan potenciando la acción del neurotransmisor GABA y producen efectos como sedación, ansioolisis y hipnosis.

    Copyright:

    Attribution Non-Commercial (BY-NC)
    Descargue como PPTX, PDF, TXT o lea en línea desde Scribd
    Descargar como pptx, pdf o txt
    Está en la página 1de 31

    UNIVERSIDAD CENTRAL DE VENEZUELA ESCUELA DE MEDICINA LUIS RAZETTI CATEDRA CLNICA DE ANESTESIOLOGA

    BENZODIAZEPINAS
    Presenta: Angela Capote Coordina: Dra Gloria Carrilo Junio, 2011

    B E N Z O D I A ZE P I N A S
    1955 sntesis del Clordiacepxido. Comercializado en 1960 como Librium para la va oral. 1959 Leo Sternbach sintetiz el Diazepam comercializado en 1963 como Valium. Marc el inicio de la era de las benzodiacepinas.

    1976 Walsers y cols sintetizaron el midazolam buscando mayor potencia e hidrosolubilidad.

    B E N Z O D I A ZE P I N A S

    ANILLO BENCNICO UN ANILLO DIAZEPINA DE 7 ELEMENTOS

    B E N Z O D I A ZE P I N A S
    DIACEPAM CLORDIACEPXIDO

    1, 4 BENZODIEPINAS
    FLURAZEPAM LORAZEPAM

    Contienen 2 tomos de nitrgeno en las posiciones 1 y 4

    ESTRUCTURA QUMICA

    1,5 BENZODIAZEPINAS

    CLOBAZAM TRIFLUBAZAM

    tomos de nitrgeno en las posiciones 1 y 5

    ALPRAZOLAM BENZODIAZEPINAS TRICCLICAS MIDAZOLAM. TRIAZOLAM

    Son 1,4 benzodiacepinas con un anillo adicional acoplado a las posiciones 1 y 2

    B E N Z O D I A ZE P I N A S

    Clordiacepxido

    Diazepam

    Lorazepam

    Midazolam

    Clonazepam

    B E N Z O D I A ZE P I N A S

    Se piensa que su mecanismo de accin es potenciar o facilitar la accin inhibitoria del neurotransmisor cido gamma aminobutrico (GABA), mediador de la inhibicin tanto en el nivel presinptico como postsinptico en todas las regiones del SNC.

    B E N Z O D I A ZE P I N A S

    Subtipos del receptor GABAA


    I.
    II.

    Receptores 1: sedacin, amnesia, anticonvulsivante Receptores 2: relajacin muscular, ansilisis

    20%
    ANSIOLISIS

    30-50%
    SEDACIN

    60%
    HIPNOSIS

    B E N Z O D I A ZE P I N A S

    Tres tipos de ligandos diferentes Agonistas: ej Midazolam Antagonistas: Flumazenil Agonistas inversos:

    B E N Z O D I A ZE P I N A S

    B E N Z O D I A ZE P I N A S
    Accin ultracorta: vida menor de 5 horas

    Triazolam (Somese) Accin prolongada: vida mayor de 24 horas Midazolam (Doricum) Diazepam (Valium) Brotizolam (Lindormin)

    Clordiazepxido (Librium) Clorazepato (Ansiopaz) vida de 6 - 24 horas Accin corta a intermedia: Clobazam (Urbadan) Lorazepam (Ativan) Flurazepam (Dalmador) Bromazepam (LexotaniI) Oxacepam (Serepaz) Flunitrazepam (Rohypnol) Alprazolam (Tafil) Clonazepam (Rivotril)

    BENZODIACEPINAS

    B E N Z O D I A ZE P I N A S

    Diferentes vas de administracin: oral, rectal, nasal,

    intramuscular, endovenosa Absorcin errtica y lenta por va intramuscular Alta unin a protenas plasmticas como albmina por alta liposolubilidad Distribucin rpida. Modelo bicompartimental, tricompartimental Atraviesan placenta y se excretan por la leche materna Rpido equilibrio entre el plasma y el cerebro

    B E N Z O D I A ZE P I N A S

    Metabolismo:
    Oxidacin por oxidasas mixtas microsomales hepticas Nitroreduccin Conjugacin con cido glucornico Metabolitos conjugados inactivos: excrecin renal. Oxidacin

    alterada por factores como enfermedad heptica o inhibidores metablicos

    edad,

    B E N Z O D I A ZE P I N A S
    Reducen el consumo metablico de oxgeno y el flujo sanguneo cerebral (dosis dependiente) Depresin respiratoria central dosis dependiente Efectos hemodinmicos ligeros Disminucin de RVS

    B E N Z O D I A ZE P I N A S

    DIAZEPAM

    DIAZEPAM
    Farmacocintica
    Unin a receptores especficos Sistema Lmbico, tlamo e hipotlamo, tallo cerebral y medula espinal
    Propiedades amnsicas menores Insoluble en agua Pka 3,4

    DIAZEPAM
    Farmacocintica
    Unin a protenas plasmticas: 97 a 99% Volumen de distribucin de 0,7 a 1,6 l/Kg Tiempo medio de eliminacin: 20 a 70 horas Aclaramiento plasmtico: 20-47 ml/min

    DIAZEPAM
    Farmacocintica
    Inicio de accin: Efecto Pico:
    VIV: 30 segundos VIM: Absorcin errtica (no recomendada) VO: 15 minutos a una hora Rectal: menos de 10 minutos

    VIV: 3-4 minutos VO: 1 hora

    Duracin de accin:

    VIV: 15 minutos a una hora VO: 2 a 6 horas

    DIAZEPAM
    Farmacocintica
    Metabolismo Heptico
    Desmetildiazepam Oxazepam

    Desmetildiazepam metabolito mayor activo con una vida media de 50100 horas. La vida media del diazepam y sus metabolitos se incrementa en el anciano, neonatos y pacientes con desrdenes hepticos.

    DIAZEPAM
    Farmacocintica

    DIAZEPAM
    Factores que afectan la vida media de eliminacin
    Reducida

    por: cimetidina, propranolol, carbamazepina Nefropata Aumentada por la rifampicina Insuficiencia heptica Hipoalbuminemia

    metoprolol,

    DIAZEPAM
    Farmacodinamia
    Depresor Halogenados Umbral de convulsin Reacciones paradjicas

    Consumo de oxgeno

    Sistema Nervioso Central

    FSC

    PIC

    DIAZEPAM
    Farmacodinamia
    Sistema Respiratorio
    Depresin dosis depediente Resp ventilatoria al CO2

    Apnea

    DIAZEPAM
    Farmacodinamia
    Sistema Cardiovascular
    PAM 0 19 % FC, P llenado V y GC Efecto sinrgico

    RVS

    DIAZEPAM
    Farmacodinamia Sistema Gastrointestinal
    Retrasa motilidad coordinada del intestino No causa retraso del vaciamiento gstrico

    Disminuye la secrecin g{astrica nocturna

    DIAZEPAM
    Efectos Adversos
    Cardiovascular: bradicardia, hipotensin Pulmonar: depresin respiratoria SNC: ataxia, confusin, depresin, excitacin

    paradjica. Genitourinario: incontinencia Dermatolgicas: rash Otros: trombosis venosa y flebitis en el lugar de inyeccin. Sequedad de la boca.

    DIAZEPAM
    Presentacin

    Tabletas: 2 mg, 5 mg, 10 mg.


    Cpsulas de liberacin prolongada: 15 mg Solucin oral: 5 mg/5 ml, 5 mg/ml Inyectable: 5mg/ml

    DIAZEPAM

    Dosis
    Premedicacion o sedacin: VO/IM/Rectal: 2-10 mg (0,05-0,2 mg/kg) IV lenta: 2-10 mg (0,05-0,2 mg/kg) Cardioversin: IV 5-15 mg (0,1-0,3 mg/kg) Induccin: IV 0,3-0,5 mg/kg Anticonvulsivante IV: 5-10 mg (0,2-0,5 mg/kg) c/10-15 m Dosis mx 30 mg Dosis pueden repetirse en 2-4 horas. VO/Rectal: 2-10 mg BID/QID

    DIAZEPAM
    Indicaciones
    Sedacin consciente Premedicacin amnesia e induccin de la

    anestesia Anticonvulsivante Miorrelajante Cardioversin Sndrome de abstinencia (alcohol) Ataques de pnico.

    DIAZEPAM
    Hipersensibilidad Miastenia gravis Glaucoma de ngulo estrecho: efecto anticolinrgico Insuficiencia respiratoria severa

    Apnea del sueo


    Alcoholismo o toxicomana Gestacin: primer trimestre Lactancia Insuficiencia renal grave Insuficiencia heptica

    GRACIAS..!!!

    También podría gustarte