CARBAPENEMES

CARBAPENEMES
Y
MONOBACTAMICOS
ERWIN CASTELLON VILLARROEL
GRUPO B1
CARABAPENEMES
 HISTORIA.-
Su desarrollo inicia en 1976 cuando Alberts-Shonberg y colaboradores descubren la
estructura de la tienamicina, producto del metabolismo del microorganismo Streptomyces
cattleya.
Tienamicina inestable en soluciones acuosas, sensible a hidrólisis (pH > 8), altamente
reactivo a sustancias nucleofílicas (hidroxilamina y cisteína).
Derivado con propiedades más estables:
N-forminidoil tienamicina o Imipenem.
El uso del Imipenem en humanos data desde 1985.
Desventaja: susceptible a la actividad hidrolítica de la enzima renal
deshidropeptidasa 1, por lo que se desarrolla una combinación con Cilastatina
(inhibidor de DHP-1).
Posteriormente, en 1996 la FDA autoriza el uso inyectable del Meropenem,

altamente estable ante la acción de la DHP-1.
Ertapenem, su uso clínico inicia en 2001.

El Doripenem representa el carbapenémico más reciente, su uso se autoriza
en el año 2009 y al igual que el Meropenem es estable ante la acción de las
DHP.
ESTRUCTURA QUÍMICA
Doripenem
Imipenem
Meropenem
Ertapenem
FARMACODINAMIA
Los fármacos de este grupo presentan un espectro muy

amplio, en el que se incluyen bacterias grampositivas y
gramnegativas aerobias y anaerobias.
MECANISMO DE
ACCION
Inhiben la síntesis de
mureína en la fase 4
FARMACOCINETICA
ABSORCION
Todos los carbapenemes comercializados hasta la actualidad deben
administrarse por vía parenteral
IMIPENEM
Este fármaco debe ser usado junto
con cilastatina; esta es un inhibidor
de la deshidropeptidasa renal.
Cuando se usa para el tratamiento
de infecciones graves por P.
aeruginosa, puede desarrollarse
resistencia durante el tratamiento
MEROPENEM DORIPENEM ERTAPENEM
Derivado de la tienamicina, Tiene un espectro de actividad Difiere del meropenem y
comparado con el imipenem es similar al meropenem con una doripenem por su t1/2 mas
algo menos activo contra mayor actividad contra algunos prolongada que permite una
organismos gran (+) y mas aislados resistentes de dosificación una vez al dia
activo contra organismos gran Pseudomonas
(-)
DISTRIBUCION
La distribución es buena, alcanzándose concentraciones

adecuadas en el líquido pleural, pericardio, líquido sinovial, etc.
La concentración en el LCR, es escasa, excepto cuando existe
inflamación meníngea; esto hace posible su utilización en el
tratamiento de las meningitis.
No se dispone de datos sobre la penetración de doripenem.
Todos los antibióticos de esta familia atraviesan la barrera
placentaria y alcanzan concentraciones en la circulación fetal.
No obstante, debido a su escasa toxicidad, no están
contraindicados durante la gestación, aunque se debe valorar
con precaución el uso de doripenem, ya que no existen
estudios en humanos que demuestren su seguridad.
METABOLISMO Y EXCRECION
IMIPENEM RESTANTES CARBAPENEMES

 Es hidrolizado por una dipeptidasa localizada  No son inactivados por la dipeptidasa renal
en las células del tubulo proximal renal que manteniéndose mayores concentraciones en
rompe su anillo B-lactamico dando lugar a un orina en forma de fármaco activo(90% de la
metabolito inactivo, la asociación a la concentración plasmática)
cilastatina aumenta la actividad cuya  El ertapenem es metabolizado parcialmente
recuperación urinaria en forma activa aumenta
por hidrolisis de su anillo B-lactamico siendo
hasta un 70%
excretado un 80% en esta forma por el riñon;
el resto se elimina sin modificar.
Reacciones adversas
Los carbapenémicos producen escasas reacciones

adversas, pero pueden originar reacciones de
hipersensibilidad que pueden ser cruzadas con penicilinas
o cefalosporinas.
Tras la administración intravenosa rápida de imipenem
aparecen náuseas o vómitos en el 1% de los pacientes.
El Imipenem puede producir, con mayor frecuencia que otros
β-lactámicos, convulsiones; este efecto adverso es más
frecuente tras la administración de dosis elevadas, en
pacientes con insuficiencia renal y ancianos, sobre todo, en
pacientes con patología cerebrovascular previa, epilepsia o
cualquier otro tipo de enfermedad del SNC.
La incidencia de convulsiones tras la administración de
meropenem y otros carbapenémicos es mucho más baja, por
lo que se ha relacionado con la cilastatina necesaria para
que el imipenem conserve su eficacia.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Los carbapenémicos
deben emplearse
únicamente en
infecciones graves
producidas por
bacterias
multirresistentes
DOSIFICACION
El ertapenem IM es irritante y el medicamento está formulado con lidocaína al 1% para

administración por esta vía.
FORMAS DE PRESENTACION
DORIPENEM
IMIPENEM
250 mg
500 mg
500 mg
MEROPENEM ERTAPENEM
500 mg
1g 1g
MONOBACTAMICOS
AZTREONAM
El único miembro de esta clase en uso terapeutico BACTERICIDA
Descubierto en el año 1981.

Fue aislado originalmente de la
bacteria Chromobacterium violaceum.
ESTRUCTUR
A QUIMICA
Anillo β-
lactámico
monocíclico
FARMACODINAMIA
Enterobacteriaceae:
AEROBIOS Proteus, Escherichia coli,
Klebsiella, Serratia,
Citrobacter
MECANISMO DE
ACCION
Inhibe la síntesis de pared

bacteriana en la fase 4
FARMACOCINETICA
ABSORCION
Los monobactámicos
comercializados hasta
la actualidad deben
administrarse por vía
parenteral; vía
intravenosa (IV), vía
intramuscular (IM).
DISTRIBUCION
La distribución es buena alcanzadose
concentraciones adecuadas en el
liquido pleural,pericardio,liquido
sinovial,etc. la concentración en el
LCR, sin embargo, es escasa, excepto
cuando existe inflamación meninguea
esto hace posible su utilización en el
tratamiento de la meninguitis
Atraviesan la barrera placentaria,
alcanzando concentraciones variables
en la circulación fetal; a pesar de ello,
por su escasa toxicidad, son
antibióticos de elección durante el
embarazo.
METABOLISMO Y EXCRECION
El mecanismo fundamental de eliminación es la

excreción renal de la molécula sin sufrir
metabolismo.
El aztreonam se elimina como fármaco inalterado
por filtración glomerular y secreción tubular, se
elimina por hemodiálisis y en menor medida por
diálisis peritoneal
REACCIONES ADVERSAS
La diferencia en la estructura química de estos antibióticos

y los otros β-lactámicos disminuye la posibilidad de
hipersensibilidad cruzada, y hasta este momento no se han
descrito reacciones anafilácticas ni alteraciones cutáneas
tras la administración de aztreonam en pacientes con
pruebas cutáneas positivas a la penicilina.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
DOSIFICACION
La semivida es de 1-2 horas y es muy prolongada en la insuficiencia renal

FORMAS DE
PRESENTACION
POLVO PARA SOLUCION INYECTABLE
-FARMACOLOGIA HUMANA- JESUS
FLORES- 6TA EDICION- CAP61
-LAS BASES FARMACOLOGICAS DE
LA TERAPEUTICA-GOOFMAN Y
BIBLIOGRAFIA
GILMAN-13EDICION- CAP52
-FARMACOLOGIA BASICA Y
CLINICA-BERTRAM Y TREVOR-
13EDICION-CAP 43
-FARMACOLOGIA BASICA Y
CLINICA-VELAZQUES-13EDICION-
CAP 46
-MANUAL DE ANTIBIOTICOS-ALAN
R. HAUSER-3RA EDICION- CAP 5

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CARBAPENEMES

Posteriormente, en 1996 la FDA autoriza el uso inyectable del Meropenem,

Ertapenem, su uso clínico inicia en 2001.

Los fármacos de este grupo presentan un espectro muy

La distribución es buena, alcanzándose concentraciones

IMIPENEM RESTANTES CARBAPENEMES

Los carbapenémicos producen escasas reacciones

El ertapenem IM es irritante y el medicamento está formulado con lidocaína al 1% para

Descubierto en el año 1981.

Inhibe la síntesis de pared

El mecanismo fundamental de eliminación es la

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