TEMA 10

AMINOGLUCÓSIDOS

Prof. Ph.D. Jorge Luis Chagoya

Antecedentes En 1944 el Dr. Albert Schatz, descubre
los aminoglucósidos.

Son medicamentos antibióticos que

han sido utilizados por más de 70 años.

Son antibióticos que se obtienen a partir

de cepas de Streptomyces griseus y
Micromonospora sp.

La Estreptomicina fue la primera en

descubrirse.

Son muy solubles en agua y poco

 Los aminoglucósidos se unen a una proteína
FARMACO- receptora en la membrana bacteriana (P10).
Dicha unión esta facilitada por la
DINÁMICA electropositividad de los aminoglucósidos y
por la electronegatividad de la pared celular.

Al parecer altera la estructura de la pared

celular lo que explicaría el sinergismo con
algunos β-lactámicos.

Una vez que el antibiótico entra en la bacteria

se une de una forma irreversible a la unidad
ribosómica 30S. Afectando la síntesis de
proteína y generando un tipo de proteína no
funcional para la bacteria.
FARMACO- Ambos daños (A nivel de membrana
celular y a nivel de síntesis de RNA)
DINÁMICA causan lísis en la bacteria. Por lo tanto,
tiene un efecto Bactericida.

Su efecto terapéutico depende de la

concentración en plasma y tiene un
efecto terapéutico “posantibiótico”.
Además, mantiene su actividad
bactericida a pesar de que los niveles
séricos caen por debajo de las
concentraciones mínimas inhibitorias
(CMI).
FARMACO- Los Aminoglicósidos administrados VO NO

CINÉTICA se absorben en el tubo gastroentérico.

Por lo tanto, cuando se administran VO su

efi cacia se limita a la luz (lumen) intestinal.

En caso de enfermedades GI con efectos

sistémicos se pueden combinar varias vías
de aplicación.

Se absorben rápidamente por vía

intramuscular o subcutánea.
 - Su absorción vía IM o SC es rápida
ABSORCIÓN en el sitio de aplicación.

- Se logran valores terapéuticos en

menos de 30 min. Se tiene una
biodisponibilidad del 90%.

- La absorción a través de las mucosas

es adecuada.

- Su absorción vía Intra Peritoneal

(IP) es muy rápida.
 Los Aminoglucósidos tienen
difi cultades para atravesar barreras
DISTRIBUCIÓN membranosas. Debido a lo anterior NO
tienen buena distribución a nivel de
SNC, Pleura, Ojos y Placenta.

Estos antibióticos se acumulan en la

Corteza Renal y oído interno, por lo
que su uso excesivo puede causar
sordera.
BIOTRANS-
FORMACIÓN Es prácticamente inexistente.
EXCRECIÓN Vía renal, sin embargo, tiende a
acumularse en riñón donde su
concentración puede ser hasta 100
veces mayor a los niveles plasmáticos.

Su eliminación es lenta y dura de 30

horas hasta 20 días.

Nota: Las secreciones y pus afectan su

efi cacia. Por lo que se recomiendan al
inicio de una infección que vaya a
modifi car las condiciones
microambientales del área afectada .
ESPECTRO
Las cepas bacterianas
RESISTENCIA
rápidamente desarrollan
resistencia a este tipo de
antibióticos.

No se recomienda el uso
de dosis subterapéuticas.

En los EU se ha prohibido
su uso en ganado de
leche y carne.
 En humanos se tiene un efecto de
Ototoxicidad.
EFECTOS
En veterinaria su principal problema es
ADVERSOS la nefrotoxicidad. La cual va desde una
infl amación difusa del tejido renal hasta
glomerulonefritis, nefrosis.

RETIRO

Leche: 14 días

Carne: 90 días

Aún en aplicaciones Intrauterina se debe

realizar el retiro de la leche.
 Cilindruria, proteinuria y
EFECTOS hematuria.

ADVERSOS Los animales Jóvenes son más

sensibles que los adultos.

Los potros son más sensibles que

los perros y gatos.

NO SE RECOMIENDA SU USO EN
CASOS DE DESHIDRATACIÓN E
HIPOVOLEMIA
 Usar con los β – Lactámicos en las
INTERACCIONES combinaciones generadas por los
laboratorios para este fi n.

No hacer las mezclas personalmente.

Polimixinas, Oxitetraciclinas,
anfotericina B.

NOTA: La administración de
INCOMPATIBILIDAD aminoglucósidos con AINES y diuréticos
aumenta la nefrotoxicidad.
 ESTREPTOMICINA
FARMACOCINETICA VÍA Y DOSIS INTERACCIONES ESPECTRO ENFERMEDADES

Resistencia: Bovinos: Tx Puede producir G– Excelente

Leptospirosis: IM nefrotoxicosis, opción para
Es un polvo El uso de Leptospiras sp.
pero es menos
blanco sin estreptomicina 2 -6 g/animal/día no Leptospirosis
tóxica que la
olor. rápidamente más de 3 días. bovina y
Neomicina. Yersinia pestis
induce porcina
Campylobacter fetus
resistencia
Soluble en 22 mg/kg/ 3 días SC +
No usar después Francisella
agua. 10 ml/días lavado Tularemia
de la aplicación tularensis
Rápida prepucial.
de Pentobarbital
absorción vía
Caprinos y Ovinos: Tx
En polvo IM y SC Peste
Leptospirosis. Campylobacter Veterinaria
permanece
estable por 25 mg/kg/ 3 días IM fetus veneralis
un tiempo No pasa las
Aves:50 mg/kg IM
prolongado. barreras
 FARMACOCINETICA
KANAMICINA
VÍA Y DOSIS INTERACCIONES ESPECTRO ENFERMEDADES

Se absorbe Caninos y Dosis mayores a G- Caninos y Felinos

rápidamente por vía IM Felinos 100 mg/kg puede
Es un polvo Campylobacter -Bacteremias
o SC. causar ototoxicidad
blanco, 5.5 mg/kg/12 sp.
en Perros, Gatos, -Septicemias
cristalino y h IM, SC.
Caballos. Proteus sp
sin olor. -Infecciones óseas
Biodisponibilidad
Causa también E. coli
cercana al 100% -Infecciones
Bovinos. IM Nefrotoxicosis. Klebsiella sp. articulares
Es
5 mg/kg/8 h Compatible:
termoestable Pasteurella sp -Infec. Aparato
Llega a placenta y leche
-Estreptomicina Respiratorio.

Equinos: IM -Neomicina - Metritis –

G+
No se biotransforma Mastitis – Otitis
5 mg/kg -Penicilina Natural Staphylococcus
- Pancreatitis
Incompatible: sp.
Se recomienda dosificar Bovinos:
-Cefalotina
en espacios cortos de
Neumonía por
tiempo (8h). - Hidrocortisona FDA la ha
Pasteurella sp.
descartado en
 AMIKACINA
FARMACOCINETICA VÍA Y DOSIS INTERACCIONES ESPECTRO ENFERMEDADES
Tiene muy buena Caninos: IM o Es menos Tiene el espectro Dada su
absorción vía IM o SC. Dosis de nefrotóxica y más amplio de potencia y una
Es un
SC. Choque: ototóxica que la todos los baja generación
derivado
Kanamicina. aminoglucósidos. de resistencia
semisintético 15 -20
se utiliza en
de la mg/kg/día G- Serratia sp.
Alta una gran
Kanamicina.
biodisponibilidad Terapéutico: Es incompatible Klebsiella sp. variedad de
con otros afecciones.
10 mg/kg/ 8 – Salmonella sp.
aminoglucósidos,
Es un polvo 12 h / 5 días Sin embargo,
sulfas, Enterobacter
blanco se debe
Felinos: IM o tetraciclinas, cloacae
cristalino. No se
SC. Dosis reservar para
biotransforma anfotericina B. Pseudomonas
Choque: infecciones
aeruginosa*
graves.
Soluble en 10 – 15
Bovinos: FDA la ha G+
agua y poco mg/kg/día. Ejemplo:
7 -12 mg/kg/12 descartado. Rhodococcus equi.
estable - Osteoartritis
Terapéutico:
reconstituido h. Staphylococcus sp.
-Conjuntivitis
 GENTAMICINA
FARMACOCINETIC VÍA Y DOSIS INTERACCIONES ESPECTRO ENFERMEDADES
A
Se introdujo en Se absorbe bien Equinos: IM Es un G- Equinos:
1960 y rápidamente. antibiótico
2 – 3 mg/kg/8- Pseudomonas Artritis Séptica
muy potente.
A partir de 12h sp.
Neumonía
cultivos de Se recomienda
Vía IM y SC 4 g/animal/día Klebsiella sp.
administrar Infecciones
Micromonospora tiene repetir a los 3
sola. E. coli Genitourinarias.
purpurea disponibilidad días.
>90% Felinos: IM, Salmonella Bovinos:
SC, IV typhimurium
Se absorbe bien Septicemia
Su actividad se Bovinos: IM
vía Uterina. 8 mg/kg/24h Coliforme
ve afectada por
12 -15 mg/kg
el pH, su punto Se absorbe bien 3 mg/kg/8h G+ Gastroenteritis
óptimo es 7.4 vía 5 -6- mg/kg Bacteriana
Cerdos: VO Cepas
Intramamaria resistentes Infecciones
1 – 2 mg
Su distribución Uterinas
FDA la prohíbe. Caninos: /kg/24h Staphylococcus
tisular es IM,SC,IV aureus. Caninos.Felinos:
 NEOMICINA
FARMACOCINETICA VÍA Y DOSIS ESPECTRO ENFERMEDADES

NO SE Caninos: Vía G- E. coli Infecciones

Se introdujo ABSORBE GI Ótica Equinos: VO Klebsiella sp. entéricas
1965 Cuando no hay 5-15 Proteus sp.
daño en
Se origina a ES MUY mg/kg/día Pasterurella sp
partir de NEFRO- tímpano.
cultivos de TÓXICA Felinos: Piel Shigella sp.
Streptomyces Cerdos: VO
(Ungüento)
fradie 1 g/día divido
Bovinos: VO G+ Bacillus
en 2 tomas. anthracis
2 -3
Es un polvo g/día/dividida Corynebacteriu
blanco, en 2 tomas. m difteriae
higroscópico y IM 4.4 Staphylococcus
sin olor mg/kg/8-12 h sp.
 TOBRAMICINA
FARMACOCINETICA VÍA Y INTERACCIONES ESPECTRO ENFERMEDADES
DOSIS
Producido por No tiene Ocular: Se utiliza sola. G- Ulcera
Streptomyces buena Caninos Es el más Corneal*
tenebrans absorción VO activo contra: Controla casi
Es un polvo Se absorbe Pseudomonas todas las
bien vía Felinos especies
blanco. sp.
parenteral productoras de
Soluble el Proteus sp conjuntivitis.
Alcohol En Veterinaria Equinos
Uso Oftálmico.
 ESPECTINOMICINA
FARMACOCINETICA VÍA Y DOSIS INTERACCIONES ESPECTRO ENFERMEDADES

Se absorbe Bovinos: IM Cuando se G- Entéricas

Producido por poco VO Adulto combina con
Lincomicina y
Streptomyces 20 mg/kg Clindamicina Neumonías
spectabilis Se absorbe presenta
Ternero
bien IM actividad
10 mg/kg
potenciada
Canino: contra:
Retiro: 100 % Bio-
disponibilidad VO: 100 Mycoplasma
Cerdos: 21 mg/kg sp.
días No se
biotransforma IM: 40 mg/kg Treponema
Pollos: 5 días hyodisenteriae.
Excreción Ovino: