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    Fármacos Adrenérgicos, Agonistas y Antagonistas 09

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    cesar.carrasco
    Este documento describe los diferentes tipos de receptores adrenérgicos y colinérgicos, así como los fármacos agonistas y antagonistas que actúan sobre ellos. Explica la clasificación, localización y aplicaciones clínicas de estos fármacos.

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    Fármacos Adrenérgicos, Agonistas y Antagonistas 09

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    Este documento describe los diferentes tipos de receptores adrenérgicos y colinérgicos, así como los fármacos agonistas y antagonistas que actúan sobre ellos. Explica la clasificación, localización y aplicaciones clínicas de estos fármacos.

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    Fármacos adrenérgicos, agonistas y antagonistas 09

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    Fármacos Adrenérgicos, Agonistas y Antagonistas 09

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    Este documento describe los diferentes tipos de receptores adrenérgicos y colinérgicos, así como los fármacos agonistas y antagonistas que actúan sobre ellos. Explica la clasificación, localización y aplicaciones clínicas de estos fármacos.

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    Fármacos adrenérgicos, agonistas y

    antagonistas

    Docente: Q.F Cesar Carrasco Castro.


    OBJETIVOS
    • Caracterizar las diferentes poblaciones de
    receptores atendiendo a localización y
    fámacos agonistas y antagonistas.
    • Aplicar este conocimiento interpretando el
    uso clínico de estos fármacos en la
    práctica clínica.
    •LADME
    SUMARIO
    • Parte 1

    1. Receptor. Concepto y clasificación general.


    2. Sitios blancos de acción de los fármacos.
    3. Propiedades fundamentales de los Fármacos
    4. Agonistas y Antagonistas. Características.
    5. Diferentes tipos de antagonismo: químico,
    fisiológico y farmacológico.
    6. Receptores presinápticos y postsinápticos .
    SUMARIO

    • Parte 2

    1. Localización y modo de acción de los


    receptores.
    2. Significación clínica de los receptores
    adrenérgicos y colinérgicos. Aplicaciones
    terapéuticas de los fármacos que actúan sobre
    los receptores.
    + = ALIVIO VS
    CURACIÓN

    = RAM Mecanismo
    de acción
    CONCEPTOS BÁSICOS

    • Receptores Farmacológicos: Moléculas con


    las que los fármacos interactúan
    selectivamente, generando una modificación
    constante y específica de la función celular.

    • Complejo fármaco - receptor : Es la unión del


    fármaco con la molécula receptora.
    SITIOS BLANCO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS
    EJEMPLOS

    • ENZIMAS (regulan rutas metabólicas:


    estatinas; ASA).
    • CANALES IÓNICOS (regulan conductancia
    iónica: anestésicos locales).
    • TRANSPORTADORES O CARRIES.
    • RECEPTORES FISIOLÓGICOS (interactúan
    con el ligando endógeno: α, β, Nm, etc).
    CLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES
    FARMACOLÓGICOS
    Acoplados a:

    Rápida Canales
    iónicos
    Para
    Neurotransmisores
    de respuesta Lenta Proteina G que
    hidroliza al GTP
    (R. fisiológicos)

    Con Actividad enzimática (guanil ciclasa, protein


    quinasa.

    Regulador de transcripción de genes (esteroides).


    Receptores
    ReceptoresPresinápticos
    Presinápticos
    (terminaciones
    (terminacionesaxónicas)
    axónicas)

    Receptores
    ReceptoresPossinápticos
    Possinápticos
    (músculo
    (músculoliso
    lisoyyglándulas)
    glándulas)
    Facilitan o inhiben
    la liberación del
    neurotransmisor.
    PROPIEDADES FUNDAMENTALES DE LOS
    FÁRMACOS

    AFINIDAD
    AFINIDAD ACTIVIDAD
    ACTIVIDADINTRÍNSECA
    INTRÍNSECA

    Fármacos Agonistas
    Fármacos Antagonistas sólo poseen afinidad
    DIFERENTES TIPOS DE ANTAGONISMO

    FARMACOLÓGICO

    Antagonismos

    QUÍMICO (agentes FISIOLÓGICO


    quelantes, heparina, (histamina vs
    antiácidos) salbutamol)
    ANTAGONISMO FARMACOLÓGICO

    1.COMPETITIVO (agon y antag. compiten por el


    mismo sitio receptor)

    REVERSIBLE: IRREVERSIBLE: enl. coval %


    superable (Ac y Atropina) Antag y receptor (ASA, fenoxib)

    2. NO COMPETITIVO (antag. no se une al recep.


    Ej: Omeprazol
    FÁRMACOS AGONISTAS ADRENÉRGICOS
    No selectivos α y β : Adrenalina, noradrenalina, isoproterenol.

    α 1 selectivos : Fenilefrina, nafazolina.

    α 2 selectivos : Clonidina, metildopa.

    β 1 selectivos : Dobutamina.

    β 2 selectivos : Salbutamol, Salmeterol, Terbutalina.

    β 3 selectivos : Se encuentran en fase de experimentación.


    FÁRMACOS ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS

    No selectivos α y β: Labetalol, Carvedilol.


    α no selectivos (α 1 y α 2): Fenoxibenzamina,
    Fenotiazinas (clorpromacina) , Butirofenonas
    (haloperidol).
    α 1 selectivos: Prazosina, Doxazosina, Terazosina.
    α 2 selectivos: Yohimbina.
    β no selectivos (β 1 y β 2): Propranolol, timolol,
    nadolol.
    β 1 selectivos: Atenolol, metoprolol, bisoprolol.
    β 2 selectivos: Butoxamina.
    APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE
    FÁRMACOS AGONISTAS ADRENÉRGICOS

    AGONISTAS: Asma bronquial, HTA, descongestión nasal,


    SHOCK, usos en obstetricia.
    APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS
    FÁRMACOS ANTAGONISTAS
    ADRENÉRGICOS

    • ANTAGONISTAS: HTA, Hiperplasia prostática


    benigna, Insuficiencia cardíaca, Angina de pecho,
    Glaucoma.

    L/T pág. 80 - 82
    RESUMEN DE AGONISTAS Y ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS

    Receptore Agonistas Antagonistas Acción agonista


    s
    α1 Fenilefrina, Nafazolina Prazosina, Doxazosina Broncoconstricción
    Terazosina ↑ la fracuencia cardiaca
    Vasoconstricción venosa y arteriolar

    α2 Clonidina, Metildopa Estimulan los receptores α 2 inhibitorios


    Vasodilatacion arteriolar
    Inotrópico negativo
    Cronotrópico negativo

    α1yα2 Adrenalina, Fenoxibenzaminas Cronotropismo positivo


    Noradrenalina Fenotiazinas Inotropismo positivo
    Isoproterenol Clorpromacina
    ↑ el gasto cardiaco. Broncorelajación
    Butirofenonas, Haloperidol

    β1 Dobutamina Atenolol, Metoprolol Cronotropismo positivo


    Inotropismo positivo
    ↑ el gasto cardiaco

    β2 Salbutamol, Salmeterol, Butoxamida Broncodilatación


    Terbutalina, Fenoterol Relaja la musculatura uterina

    β1y β2 Adrenalina, Propranolol. Timolol Cronotropismo positivo


    noradrenalina, Sotalol Inotropismo positivo
    isoproterenol.
    ↑ el gasto cardiaco
    FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
    DOPAMINÉRGICOS

    Agonistas: L-dopa, bromocriptina, lisurida, carbegolina, pergolide.

    Antagonistas: Los principals antag. pertenecen al grupo de los


    antipsicóticos: Fenotiazinas (clorpromazina, trifluoperazina,
    tioridazina).
    Butirofenonas: haloperidol, droperidol.
    Dibenzepinas: clozapina.
    Benzamidas: sulpirida, metoclopramida
    (antiemético y procinético).
    APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS
    FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
    DOPAMINÉRGICOS

    Agonistas: Shock, insuficiencia cardiaca,


    enfermedad de Parkinson, entre otras.

    Antagonistas: Tratamiento del vómito, tratamiento de la


    hipomotilidad gástrica, psicosis.
    RESUMEN DE AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DOPAMINÉRGICOS

    Receptores Agonistas Antagonistas Acción agonista

    Dopamina Fenotiazinas - Vasodilatación


    (clorpromacina, renal, mesentérica
    Derivados del
    prometacina) y coronaria.
    D1yD2 Ergot
    Butirofenonas - Inotropismo (+)
    (ergotamina,
    (haloperidol). - ↑ Gasto cardíaco
    ergometrina)
    Benzamidas - Regulación del
    (metoclopramida) tono muscular y la
    postura.
    RECEPTORES COLINÉRGICOS

    Muscarínicos
    Muscarínicos

    M
    M11 M
    M33
    M
    M22

    Músculo liso y
    Neuronas
    Neuronasde deSNC,
    SNC, glándulas
    en
    enla
    lacélula
    célulaparietal
    parietal Fundamentalmente exocrinas
    de
    delalamucosa
    mucosa en el corazón.
    gástrica,
    gástrica,neuronas
    neuronas
    ganglionares
    ganglionares
    del
    delsistema
    sistema
    vegetativo.
    vegetativo.
    FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
    DE RECEPTORES MUSCARÍNICOS

    Agonistas: Pilocarpina y betanecol

    Antagonistas: Naturales: Atropina.


    Escopolamina
    Sintéticos: Trihexifenidilo
    Tropicamida
    Metilbromuro de homatropina
    Homatropina
    Propantelina
    Pirenzepina (M1)
    Bromuro de ipratropio
    APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS
    FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
    DE RECEPTORES MUSCARÍNICOS

    Agonistas: En el Glaucoma.

    Antagonistas: En úlceras pépticas, usos


    oftalmológicos, en la enfermedad de Parkinson,
    asma bronquial.
    Receptores
    Receptores Nicotínicos
    Nicotínicos

    Nm
    Nm Nn
    Nn

    Unión
    Neuromuscular Ganglios
    Gangliosautónomos
    autónomos
    Médula
    MédulaSuprarrenal
    Suprarrenal
    Neuronas
    Neuronasdel
    delSNC
    SNC
    FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
    DE RECEPTORES NICOTÍNICOS

    Agonistas: Nicotina
    Succinilcolina (bloqueador por
    despolarización persistente, por tanto,
    parálisis flácida. Es un bloqueador Nm
    despolarizante).
    Antagonistas: Pancuronio, Vecuronio,
    (selectivos Nm, impiden la depolarización).
    Trimetafán (selectivo Nn) y d- tubocuranina
    (no selectivo).
    APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS
    FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
    DE RECEPTORES NICOTÍNICOS

    Agonistas: No son empleadas en la terapéutica.

    Antagonistas: Se utilizan como


    COADYUVANTES de la anestesia e HTA.
    RESUMEN DE AGONISTAS Y ANTAGONISTAS

    COLINÉRGICOS NICOTÍNICOS Y MUSCARÍNICOS .


    Receptores Agonistas Antagonistas Acción agonista

    Nicotínicos Nicotina - Pancuronio Estimulan la placa


    Succinilcolina - Vecuronio neuromuscular y
    los ganglios.
    - Trimetafán
    - d- tubocuranina

    Muscarínicos Pilocarpina - Atropina Miosis


    Acetilcolina - Metilbromuro de ↑ la secreción
    homatropina gástrica
    Muscarina
    - Propantelina Broncoconstricción
    -Trihexifenidilo Producen
    -Bromuro de bradicardia
    ipratropio Contracción TGI
    -Pirenzepina
    BIBLIOGRAFÍA.

    Farmacología General. Morón – Levy.

    Capítulo 6. Receptores farmacológicos.


    pág 55 – 99.
    TEMAS GRUPALES sala 01

    CUALES SON LOS FÁRMACOS


    ADRENÉRGICOS.
    FUNCION,USOS
    FARMACOLÓGICOS.
    Sala 02
    QUE FUNCIÓN CUMPLEN LOS
    AGONISTAS ADRENERGICOS
    Sala 03
    INTERACCION DE FÁRMACO -
    RECEPTOR
    Sala 04

    COMO SE DEFINE UN
    FÁRMACO AGONISTA.

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