Trabajo Fármacos Salud Mental

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HIPNÓTICOS

Integrantes:
❖ Karina Aguirre S.
❖ Francisca Reyes O.
❖ Camila Quiroz B.
❖ Marcia Martin A.
❖ Carola Pereda P.
Docente: Josefa de Pablo
Módulo: Enfermería Psiquiátrica, Sección 5
INTRODUCCIÓN
Los hipnóticos son fármacos que inducen al sueño dado
que deprimen a nivel del SNC el sistema activador
ascendente responsable de la vigilia.
Tratamiento
Orales
HIPNÓTICOS
Insomnio severo

Inhalación e IV Anestésico y
sedación
Zopiclona
Zopiclona
★ Es un psicofármaco de la clase de los
hipnóticos y sedantes.
★ Favorece la relajación y el sueño
★ Medicamento relativamente nuevo
(1986)
★ Se utiliza para el tratamiento de tipo
transitorio e inductor, en situaciones de
insomnio crónico o de corta duración
FISIOPATOLOGÍA

Se metaboliza principalmente en el hígado, tiene efecto


agonistas (potenciadores) sobre los receptores
benzodiazepínicos BZ1 asociados a la liberación de GAB.

El GABA, es quien reduce la excitabilidad de las neuronas,


es el principal neurotransmisor inhibitorio del SNC, además
de favorecer la relajación muscular.

Tiene una absorción rápida (2 hrs), los efectos son notables


al cabo de 1 hora; tiene una duracion de 4 ½ hrs y las 7 ½
hrs
Farmacocinética
Vía de Administración
★ Se administra por vía oral antes acostarse
★ No se debe triturarse ni masticarse el fármaco
★ Se puede tomar con agua, bebidas, jugos, pero nunca con bebidas alcohólicas
★ Cantidades:
○ Adultos; 7,5 mg/24 h.
○ Ancianos, pacientes debilitados y función renal alterada: iniciar el
tratamiento con 3,75 mg/24 h, aumentando, en caso de necesidad a 7,5
mg/24 h
Vía de absorción del Vía de
fármaco eliminación
★ Principalmente se
metaboliza en el hígado. ★ A través de la orina en un 80%
★ Es absorbido rápidamente, ★ A través de las heces 16%
con un tiempo empleado en
alcanzar la concentración
máxima 1,5-2 h (4 h en
insuficiencia hepática).
★ La absorción no se
modifica con la toma de
alimentos.
Efectos Secundarios
Los efectos adversos de zopiclona son, en general, frecuentes y moderadamente importantes.las
reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al
sistema nervioso central. Las más características son:

★ Frecuentemente (10-25%): somnolencia, confusión y ataxia, especialmente en ancianos y


debilitados, y si persisten estos síntomas se debe reducir la dosis; mareos, sedación, cefalea,
depresión, desorientación, disfasia o disartria, reducción de la concentración, temblor, cambios en
la líbido, incontinencia urinaria, retención urinaria, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento,
alteraciones del gusto (sabor amargo o metálico), sequedad de boca, hipersalivación, dolor
epigástrico.
★ Ocasionalmente (1-9%): hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia,
agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia
anterógrada, excitación paradójica, psicosis, alteraciones de la visión, diplopia, nistagmo,
alteraciones de la audición.
★ Raramente (<1%): depresión respiratoria, hipotensión, hipertensión, bradicardia, taquicardia,
palpitaciones.
CONTRAINDICACIONES
★ Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes
★ insuficiencia respiratoria grave: su efecto relajante muscular puede potenciar la
depresión respiratoria.
★ insuficiencia hepática grave: debido al riesgo asociado de encefalopatía.
★ síndrome de apnea del sueño: puede producirse una exacerbación.
★ miastenia gravis: la actividad relajante muscular de las benzodiacepinas puede
producir un empeoramiento de la enfermedad, con aumento de la fatiga muscular.
★ Intoxicación etílica aguda, coma o sincope: debido a la depresión aditiva sobre el
sistema nervioso central.
★ niños menores de 18 años.
★ Embarazo, lactancia, fertilidad.
Interacciones desfavorables
★ Alcohol
★ Derivados Morfinicos: analgesicos antitusivos, terapia de sustitución, barbituricos.
★ Combinación con depresores del SNC:
○ analgésicos, antitusivos y terapia de sustitución), barbitúricos, antidepresivos y
sedantes, antihistamínicos H1, ansiolíticos, neurolépticos, clonidina y análogos,
talidomida
○ Clozapina
○ Eritromicina, Rifampicina, hierba de san Juan, tratamiento contra la epilepsia
○ opioides: El uso concomitante de benzodiazepinas, incluyendo zopiclona, y
opioides aumenta el riesgo de sedación, depresión respiratoria, coma y muerte
debido al efecto depresor aditivo sobre el SNC.
Zolpidem
Zolpidem
Pertenece a la clase de medicamentos llamados hipnóticos no
benzodiazepínicos, con efectos hipnóticos rápidos . Fue
desarrollado en la década de 1980 como una alternativa más
segura y menos adictiva a las benzodiazepinas para el tratamiento
del insomnio, permiten acortar el tiempo de conciliación del
sueño, reducir el número de despertares nocturnos, aumentar la
duración total del sueño y mejorar la calidad de los mismos

El zolpidem se prescribe a personas que tienen dificultades para


conciliar el sueño o para mantenerse dormidas. Los candidatos
ideales son aquellos que han intentado cambiar su estilo de vida y
hábitos de sueño sin éxito.
Fisiopatología
★ A nivel fisiopatológico, el zolpidem actúa sobre el
sistema nervioso central, específicamente sobre los
receptores de ácido gamma-aminobutírico (GABA) en el
cerebro. El GABA es un neurotransmisor inhibidor que
disminuye la actividad neuronal en el cerebro.
★ El zolpidem se une a los receptores GABA-A en el
cerebro y potencia la inhibición mediada por el GABA.
Al hacerlo, reduce la excitabilidad neuronal y produce un
efecto sedante, hipnótico (inductor del sueño) y
miorrelajante (relajante muscular). Esto ayuda a las
personas con dificultades para conciliar el sueño a
quedarse dormidas más fácilmente.
Farmacocinética
Vía de administración

★ Vía Oral:
○ El zolpidem, en su forma más común, viene en tabletas que
se administran por vía oral.
★ Vía Sublingual:
○ Algunas formulaciones de zolpidem vienen en tabletas o
comprimidos que se disuelven debajo de la lengua.
Vía de absorción del fármaco

El zolpidem se absorbe principalmente a través del tracto gastrointestinal. Luego de


la administración oral, este presenta una biodisponibilidad de aproximadamente 70%
con una concentración plasmática máxima entre 0.5 y 3 horas.
Vía de Absorción y eliminación del
fármaco
Distribución Eliminación

A dosis terapéuticas, su El zolpidem es eliminado en forma


farmacocinética es lineal. La de metabolitos
fijación a proteínas plasmáticas inactivos(metabolismo hepático),
es de aproximadamente 92%. principalmente en la orina
(alrededor de 60%) y en las heces
(alrededor de 40%). No posee
efecto inductor sobre las enzimas
hepáticas.
La vida media de eliminación
plasmática es en promedio de 2.4
horas (0.7-3.5horas)
Contraindicaciones
★ Menores de quince años, embarazo, lactancia, uso simultáneo con
alcohol y otros depresores, miastenia gravis. Puede disminuir la
habilidad para manejar vehículos.
★ Durante el tratamiento con Zolpidem se pueden presentar
alteraciones del comportamiento, pensamientos anormales y la
ejecución de tareas complejas(como conducir un vehículo) sin tener
conciencia o memoria de ello. El tratamiento debe suspenderse ante
la aparición grave de somnolencia, vómito,cefalea, confusión y
mareos con caídas. Usar con cautela en pacientes con depresión y en
aquellos con historia de abuso de sedantes y/o hipnóticos. No se
debe usar en pacientes con apnea del sueño.
Efectos secundarios
Diarrea, náuseas, reacciones de hipersensibilidad (incluyendo anafilaxis),
mareo,embotamiento, cefalea, palpitaciones, somnolencia, trastornos de la acomodación
visual, encefalopatía hepática, trastornos del comportamiento, trastornos de la
concentración, , trastornos de la memoria, depresión.
Interacciones desfavorables

★ Ketoconazol: hay un estudio en el que se ha registrado disminución del aclaramiento


de zolpidem con potenciación de su efecto, por posible inhibición de su metabolismo
hepático.
★ Paroxetina: hay un estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad de
zolpidem, con aparición de alucinaciones, por posible desplazamiento de su unión a
proteínas plasmáticas.
Tasimelteon
Tasimelteón, Nombre comercial: HETLIOZ

★ Es un sedante que se utiliza para el trastorno de


sueño-vigilia diferente de 24 horas, trastornos
del sueño en el síndrome Smith-Magenis.
★ Actúa como sustancia natural como la
melatonina, ayuda a controlar el ciclo del
sueño, el tasimelteón tiene la capacidad de
mejorar la calidad del sueño durante la noche y
estar más activo durante el día.
Fisiopatología
El principio activo de Hetlioz es el tasimelteón, que actúa
como agonista de los receptores de melatonina. La
melatonina juega un papel clave en la coordinación del ciclo
del sueño. Es producido por la glándula pineal en el cerebro
durante las horas de oscuridad.
Hetlioz, al ser un agonista de los receptores de melatonina,
se adhiere a los receptores a los que normalmente se adhiere
la melatonina y promueve el sueño y regula los patrones de
sueño.
Farmacocinética
Vía de Administración
★ Se administra vía oral
★ Debe ser sin comida en el cuerpo,
generalmente una hora antes de acostarse,
★ Es importante tomar el medicamento a la
misma hora cada noche para poder
establecer un ciclo normal de sueño-
vigilia.
Farmacodinamia

HETLIOZ es un agonista de los receptores


MT1 y MT2. HETLIOZ exhibe una
afinidad mayor por el receptor MT2 en
comparación con el receptor MT1. Los
metabolitos más abundantes de HETLIOZ
poseen menos de un décimo de la afinidad
de unión de la molécula principal para los
receptores MT1 y MT2.
Efectos Secundarios
★ Cefalea
★ Pesadillas o sueños extraños
★ Somnolencia durante el día
★ Alérgicas: erupción cutánea, picazón en zona de
la cara, lengua y garganta.
★ Mareos Intenso
★ Dificultad respiratoria

Es importante avisar al médico si los efectos persisten


o empeoran
Contraindicaciones
★ El tasimelteon no tiene contraindicaciones.
Interacciones desfavorable
★ Con ketoconazol aumenta el tasimelteon.
★ Con el tabaco disminuye su efectividad.
★ Betabloqueadores disminuyen su efectividad.
Hierba San Juan
Hierba de San Juan/ Hipérico
Hypericum perforatum L (tallo-hoja-flores)

★ Hierba o arbusto siempre verde, liso, de raíces


leñosas y ramificadas que dan origen a muchos
tallos cilíndricos de color pálido que puede alcanzar
un 1 m de alto.
★ Hojas de las ramas superiores alargadas, de a pares,
en las cuales se ubican glándulas de aceite esencial
como puntos transparentes que lucen como
perforaciones cuando se miran a contraluz.
★ Esta planta florece en el hemisferio norte a fines de
junio.
★ La savia de la planta es rojiza, las flores son de color
amarillo dorado, con cinco pétalos punteados negros
en los márgenes.
Fisiopatología

★ La hierba de San Juan puede aumentar la serotonina del


sistema nervioso central y, en dosis muy altas, actúa
como un inhibidor de la monoaminooxidasa (afectan a
los mensajeros químicos (neurotransmisores) utilizados
para comunicarse entre las células cerebrales).
★ Su efecto antidepresivo está avalado por estudios
clínicos.
Farmacocinética
Vía de Administración

Uso interno (V.O) Uso externo (Tópico)


★ Para afecciones de la
★ Para la depresión,
piel (dermatitis,
ansiedad, nerviosismo, heridas pequeñas,
malestares premenstruales úlceras e infecciones
y menopausia. virales).
★ La infusión se prepara con ★ Se utiliza la misma
1 cucharada del vegetal preparación para
para 1 litro de agua recién lavados en afección
hervida: beber 1 taza 3 de la piel.
veces al dia
Farmacodinamia
Acción principio Activo
(principalmente hipericina y
pseudohipericina)

Antidepresiva Antiviral más capacidad


fotosensibilizante
Efectos Secundarios
★ Problemas Gastrointestinales
★ Fatiga
★ Confusión
★ Sedación
★ Problemas fotosensibles debido a la presencia de
En general la administración
hipericina en el extracto de la planta.
de la hierba de San Juan no
★ Aparición de síndromes de tipo serotonérgicos
presenta excesivas
(cefalea, agitación, fatiga), cuando se han
complicaciones y puede
administrado conjuntamente la Hierba de San
considerarse como bien
Juan y compuestos inhibidores de la
tolerada.
monoaminoxidasa como la fenelzina o aminas
betasimpaticomiméticas (pseudoefedrina).
Contraindicaciones
Varios de los compuestos activos de esta planta pueden
producir reacciones de hipersensibilidad o alergia, en
cuyo caso debe descontinuarse el tratamiento y
consultar al médico. Cuando se estén administrando
estos preparados se debe evitar la exposición a la luz
solar intensa, sin protección y por un periodo largo de
tiempo, especialmente si la persona es de piel muy clara
y sensible; también es recomendable que los pacientes
disminuyan o eviten el consumo de alimentos ricos en
tiramina (vino tinto, quesos fermentados, conservas en
vinagre ej.: pickles), alcohol y medicamentos para la
gripe y resfríos.

Menores de 12 años
Interacciones desfavorables
La administración de la Hierba de San Juan junto
a fármacos antidepresivos (amitriptilina,
citalopram, clomipramina, fluoxetina,
fluvoxamina, imipramina, nortriptilina,
paroxetina, sertralina, trazodona, venlafaxina)
puede producir un síndrome serotonérgico que se
caracteriza por un cuadro de dolor de cabeza,
fatiga, diarrea, debilidad muscular o incluso una
agudización de los síntomas depresivos, por lo
tanto se debería tomar precauciones cuando se
combina con medicamentos para el tratamiento de
la depresión.
CONCLUSIÓN

Yo
bibliografía
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