Farmacologia Bronquial

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FARMACOLOGIA BRONQUIAL

FARMACOLOGIA BRONQUIAL

Enfermedad debida a obstrucción de los bronquios por


hiperreactividad de los mismos ante diversos estímulos de tipo
inmunológico.
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La farmacoterapia del asma se orienta a controlar la enfermedad:

• Con fármacos que inhiben la inflamación de las vías


respiratorias.
•Fármacos relajantes del musculo liso bronquial, para el alivio mas
inmediato y directo de los síntomas de la enfermedad.
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Administración de Fármacos en AEROSOL


Los fármacos antiasmáticos más utilizados son:
• Agonistas adrenérgicos β2.
• Anticolinergicos.
•Los glucocorticoides, pero ejercen efectos adversos graves si tienen
distribución general.
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• Un factor importante de la introducción de cualquier sustancia en


partículas en los pulmones es el tamaño de estas.

• Una parte del medicamento se deposite en la boca y bucofaringe,


es deglutido, absorbido y penetra en la circulación general.
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• Se recomienda inspirar de
manera profunda y lenta, y
retener el aliento durante 5 a 10
s al administrar fármacos en
aerosol.
• Aproximadamente solo el 2 al
10 % se asienta en los pulmones,
y el resto se deglute.
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Beta adrenergicos
• MECANISMO DE ACCIÓN.- Inhibición de la liberación de neurotransmisores (acetilcolina) y
mediadores de la histamina.
• Reducción de la permeabilidad microvascular.
• Aumento del aclaramiento mucociliar.
• EFECTOS ADVERSOS.-
Temblor, Taquicardia, Hipopotasemia, Inquietud.
Hipoxemia (Perdida de la relación V/Q ventilación/perfusión de la vasoconstricción
pulmonar por hipoxia)
Efectos metabólicos (incremento de los ácidos grasos libres, insulina, glucosa, piruvato y
lactato)
La adrenalina: taquicardia, arritmia y agravamiento de la angina de pecho.
La terbutalina, suprime el trabajo de parto.
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MECANISMOS DE ACCION.
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GLUCOCORTICOIDES
• Se consideran los fármacos más eficaces para tratar el asma.
• Los Pacientes idóneos para recibir glucocorticoides inhalados son los
asmáticos que necesitan agonistas adrenérgicos β2 inhalados 4 o más veces
por semana.
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MECANISMO DE ACCION.
• No relajan el musculo liso de las vías respiratorias, sino que inhiben la
inflamación de dichas vías.
• Esto lo realizan a través de la modulación de la producción de citocinas y
quimiocinas, inhibición de la síntesis de eicosanoides, inhibición de la
acumulación de basofilos, eosinofilos y otros leucocitos en el tejido vascular y
la disminución.
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EFECTOS ADVERSOS:

Supresión del eje del hipotálamo- hipófisis-suprarrenales.


Purpura.
Disfonía.
Candidiasis.
Resorción ósea.
Retraso crecimiento.
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Glucocorticoides sistémicos
• Se utilizan contra las exacerbaciones agudas y en el asma intensa
crónica.
Prednisona
• Los efectos adversos más frecuentes durante un ciclo breve incluyen
alteraciones del ánimo, mayor apetito, pérdida del control de la
glucemia en diabéticos y candidiasis.
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MECANISMO DE ACCION.
• Antagonistas de los receptores de leucotrienos: se incluyen a LTC4, LTD4 y
LTE4, que actúan como constrictores potentes del musculo liso bronquial.
El zafirlukast también actúa inhibiendo la penetración de basofilos y linfocitos
de las vías respiratorias.
• Inhibidores de la síntesis de leucotrienos: inhiben de forma selectiva la
actividad de la 5-lipooxigenasa y todos los productos en los que interviene.
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Cromoglicato y Nedocromilo Sódicos


MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhibición de la liberación de mediadores de las células cebadas en los
bronquios.
• la capacidad de revertir la mayor activación funcional de leucocitos.
• supresión de efectos activadores neutrófilos, eosinofilos y monocitos.
• la inhibición de los reflejos parasimpáticos y tusigenos.
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Aplicación en el Asma:
• leve o moderada, para evitar crisis asmáticas. Uso regular por más de dos a
tres meses, hay datos de ↓ de la hiperreactividad bronquial.
• El uso de Nedocromilo está aprobado para asmáticos de 12 años en
adelante y es útil en personas con asma leve a moderada como terapéutica
adicional, como alternativa a los agonistas adrenérgicos β orados e inhalados
de manera irregular.
Este puede hacer que disminuya la dosis de corticoesteroides; pero el
cromoglicato está aprobado para todas las edades.
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METILXANTINAS.-
a).- Teofilina.-
Es una metilxantina similar en estructura a las xantinas dietéticas comunes;
cafeína y teobromina.
Presentación.-
Tabletas de liberación gradual 300 mg.
Tab. De liberación lenta 100- 200- 300 mg
suspensión 125 mg/ 5ml (fco 120 ml).
Dosis: Adultos 12 – 16 mg/kg/ día dividido en dos tomas.
Hasta un máximo de 400 mg.
En niños 6-8 mg /kg dosis hasta un máximo de 10 mg/kg dosis cada 12 horas.
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b).- Aminofilina:
(Teofilina etilendiamina)
Presentación.-
Amp. 250 mg/ 10 ml.
Se debe administrar diluido en infusión endovenosa 500 ml.
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MECANISMO DE ACCIÓN.-
Inhibición de fosfodiesterasas, aumentando el AMPc intracelular.
Antagonismo de los receptores de Adenosina.
Liberación de Interleucina – 10. (IL – 10): efectos antiinflamatorios.
Efectos disminución de Calcio intracelular.
El desacoplamiento del calcio intracelular: aumenta con los elementos
contráctiles del musculo.
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EFECTOS ADVERSOS.-
SNC: Cefalea, irritabilidad, insomnio, contracciones musculares,
convulsiones.
SCV: Taquicardia, arritmias ventriculares.
Tracto gastrointestinal: nauseas, vómito, epigastralgia, hemorragia, diarreas.
Renal: Albuminuria, hematuria.
Respiratorio: Taquipnea.

CONTRAINDICACIONES.-
Pacientes con hipertiroidismo.
Infarto agudo de miocardio.
Hipersensibilidad.
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ANTIMUSCARÍNICOS (FÁRMACOS ANTICOLINÉRGICOS).-


Bromuro de Ipratropio:
(Atrovent) 0.02 mg por pulverización (20 µg).
Inhalador 0.02 mg
Solución para nebulización cada ml (20 gts) tiene 0.25 mg de Ipratropio.
Sulfato de Atropina: Amp. 1 mg = 1 ml.
Dosis máxima 0.025 mg/ kg c/ 6- 8 horas en inhalación.
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MECANISMO DE ACCIÓN.-
Son antagonistas competitivos de la unión de la acetilcolina a receptores
colinérgicos muscarínicos.
Los efectos de la acetilcolina en el aparato respiratorio incluyen no solo
bronco constrictores sino también incremento de las secreciones traqueo
bronquiales.
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EFECTOS ADVERSOS:
El Bromuro de Ipratropio en nebulización puede precipitar glaucoma en
personas de edad avanzada por los efectos directos del fármaco nebulizado
al ojo.
El Sulfato de Atropina solo a dosis por encima de las recomendadas puede
dar sequedad en la boca.
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• Surge con lentitud en asmáticos y es menos intensa que la


generada por los agonistas adrenérgicos.

• La combinación de Ipratropio y agonistas adrenérgicos β2 ha


generado broncodilatación un poco mayor y más duradera.

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