POLIPEPTIDOS.

NOMBRE: ANDREA DEYANIRA RODRÍGUEZ CISNEROS.

HISTORIA.
Grupo de fármacos descubiertos en 1947.Los
polipéptidos son antibióticos bactericidas
producidos por diferentes cepas de Bacillus
polymyxa (B. aerosporus).
ORIGEN.
De origen natural producidos por diferentes cepas aislados :
Polimixina B: bacillus polimyxa. ( bacteria g+)
Bacitracina: bacillus subtilis. (bacteria g+)
Vancomicina: streptococcus orientalis.
Colistina: basillus colistinus.
Teicoplanina: actinoplanes teichomyceticus.
Daptomicina: streptomyces roseosporus. (bacteria g+)
Mupirocina: pseudomonas fluorescens. (bacilo g-)
 MECANISMO DE ACCION.

• Penetra en la membrana citoplasmática y desorienta su

estructura, lisis bacteriana.
• Alteran permeabilidad de membrana (polimixina b, colistina).
• Inhiben la síntesis de la pared (bacitracina, vancomicina,
teicoplanina).
FARMACOINETICA
v ABS: poca ABS por tracto gastrointestinal.
v DIST: vancomicina pasa BHE (barrera hematoencefálica)
solo inflamada.
v BT: hígado.
v EXC: riñón (polimixina b y colistina) y heces (colistina y
vancomicina VO).
ACCION FARMACOLOGICA

v Bactericida.
ESPECTRO

v Reducido.
CLASIFICACION.
1. Polimixina B: Sulfato de polimixina B (solución o
pomada) (oftálmica, ótica local).
2. Colistina (Polimixina E): Sulfato de colistina (VO),
Colistimetato sódico (VP).
3. Clorhidrato de Vancomicina.
4. Bacitracina: Bacitracina A (pomada) (Oftálmica y
dermatológica), polvo solución local.
5. Teicoplanina: VP (intramuscular).
6. Daptomicina.
7. Mupirocina.
INDICACIONES.
v Sulfato de Colistina: Infecciones intestinales ( diarrea en niños y lactantes) e
infecciones de vías urinarias.
v Sulfato de Polimixina B: Infecciones en piel, mucosa, ojos, oídos, otitis externa,
neumonía (aerosol) e infecciones de vías urinarias.
v Vancomicina: Colitis pseudomembranosa, neumonía, empiema, endocarditis
(con aminoglucósido).
v Bacitracina: Infecciones cutáneas y oculares ( conjuntivitis, ulceras corneales)
puede combinarse con Neomicina, Polimixina o los 3.
v Teicoplanina: Similar a Vancomicina; Osteomielitis, endocarditis
(teicoplanina+gentamicina).
v Daptomicina: se usa para tratar infecciones en la sangre o infecciones de la
piel causadas por bacterias.
v Mupirocina: se usa para tratar impétigo así como otras infecciones en la piel
causada por bacterias.
TOXICIDAD
v Polimixina B y Colistina: nauseas, vomito y mareos a dosis
mayores de 600 mg por vía oral.
v Teicoplanina: erupciones cutáneas a dosis grandes.
v Bacitracina: nefrotoxicidad grave.
v Vancomicina: Cuando el goteo intravenoso es rápido puede darse
hiperemia facial, urticarias, taquicardia o hipotensión. A ese rubor e
hiperemia se les denomina síndrome de cuello rojo. Nefrotoxicidad
y Ototoxicidad.
v Daptomicina: Muscular, cuando hay una elevación asintomática de
los niveles séricos de creatina-fosfocinasa, hasta miopatias.
CONTRAINDICACIONES.

• Embarazo ( las que se administran por vía sistémica).

• Insuficiencia renal (excepto la vancomicina).
• Influencia hepática.
 INTERACCION FARMACOLOGICA

Sinergismo :

Aminoglucósidos: vancomicina, teicoplanina y gentamicina.

Polimixina B y Colistina
Origen:
• Descubierta en 1947, son un grupo de
antibióticos similares entre sí.
Elaborado por diversas cepas de Bacillus
polymyxa.

• La colistina es producida por Bacillus

colistinus. (Aerobacilos)
Actividad antibacteriana y mecanismo de acción.

• Las acciones antimicrobianas de polimixina B y colistina son semejantes y se limitan

a bacterias gramnegativas, incluidas Enterobacter, E. coli, Klebsiella, Salmonella,
Pasteurella, Bordetella y Shigella.

• Las polimixinas son medicamentos anfipáticos tensoactivos. Interactúan

potentemente con fosfolípidos y penetran en la estructura de membranas de
bacterias; terminan por romperlas. La permeabilidad de la membrana bacteriana
cambia inmediatamente al contacto con el fármaco.
Absorción, distribución y excreción. Aplicaciones terapéuticas.

• La polimixina B y la colistina se absorben • El sulfato de polimixina se utiliza por via

muy poco a partir de las mucosas y las oftálmica, ótica y tópica combinado con
superficies de las quemaduras grandes. diversos compuestos.
• Se eliminan por vía renal. • La colistina se comercializa en forma de gotas
óticas.

Efectos adversos.
• Las polimixinas interfieren con la neurotransmisión en la unión neuromuscular,
produciendo debilidad muscular y apnea.

• Otras reacciones neurológicas son parestesias, vértigo y dificultades del habla.

• Las polimixinas son nefrotóxicas y siempre que sea posible se debe evitar administrarlas
con aminoglucósidos.
 Vancomicina
• Origen:
La vancomicina es un glucopéptido
producido por Streptococcus orientalis.

Propiedades químicas:

La vancomicina es un glucopéptido
tricíclico complejo e infrecuente
Mecanismos de acción y resistencia.

• La vancomicina inhibe la síntesis de la pared celular en bacterias

sensibles al unirse con las terminaciones D-alanil-D-alanina de alta
afinidad de las unidades precursoras parietales.
• El fármaco posee efecto bactericida en microorganismos en fase de
división.
• La resistencia de los enterococos a la vancomicina depende de
alteración del blanco D-alanil-D-alanina hacia D-alanil-D-lactato o D-
alanil-D-serina.
Absorción, distribución y excreción.
• En administración oral la vancomicina se absorbe en baja proporción. En la
terapéutica parenteral, el fármaco debe administrarse por vía intravenosa y nunca por
vía intramuscular.
• El fármaco aparece en diversos líquidos corporales, incluidos líquido cefalorraquídeo,
cuando las meninges están inflamadas (7 a 30%); bilis y líquidos pleural, pericárdico,
sinovial y ascítico. Cerca de 90% de una dosis inyectada se excreta por filtración
glomerular. El fármaco se acumula cuando empeora la función renal.
Efectos adversos.
• Entre las reacciones de hipersensibilidad producidas por la vancomicina están las
máculas cutáneas y la anafilaxia.
• Se observan a veces escalofríos, erupciones y fiebres. El goteo intravenoso rápido
puede ocasionar diversos síntomas, como reacciones eritematosas o urticarias,
hiperemia facial, taquicardia e hipotensión.
• La disfunción auditiva, que es frecuente aunque no permanente, podría aparecer
después del uso del fármaco.
• Hay que tener gran cuidado cuando se administran juntos otros fármacos ototóxicos
o nefrotóxicos, como los aminoglucósidos o en sujetos con función renal deficiente.
Teicoplanina.
Fuentes y propiedades químicas.:
• La teicoplanina es un antibiótico
glucopeptídico producido por
Actinoplanes teichomyetius.

• Su estructura química, mecanismo y

espectro de acción, y vía de
eliminación (renal) son similares a los
de la vancomicina. Su estructura es la
siguiente:
Aplicaciones terapéuticas.
• La teicoplanina se ha utilizado para tratar diversas infecciones como osteomielitis y
endocarditis causadas por estafilococos, estreptococos y enterococos resistentes o
sensibles a la meticilina.

• La eficacia de teicoplanina contra S. aureus puede mejorar si se agrega un

aminoglucósido para obtener un efecto sinérgico.

• Es uno de los antibióticos más activos contra los enterococos. La propia experiencia
acumulada indica que resulta eficaz aunque sólo bacteriostática en infecciones
enterocócicas graves.
Efectos adversos.
• El principal efecto adverso señalado con el uso de teicoplanina es la
erupción cutánea, que es más común si se administran dosis grandes.
También se han hallado reacciones de hipersensibilidad, fiebre
medicamentosa y neutropenia.
Mecanismos de acción y resistencia.
• La teicoplanina, al igual que la vancomicina, inhibe la síntesis de la pared celular al
fijarse con gran afinidad a la terminal D-alanil-D-alanina de las unidades precursoras
de la pared y es activa únicamente contra bacterias grampositivas. Tiene una acción
bactericida fiable contra cepas sensibles, excepto los enterococos. Es activa contra
estafilococos sensibles y resistentes a la meticilina.
• No se han dilucidado los mecanismos de resistencia a este antibiótico en cepas de
estafilococos, pero pueden surgir durante un ciclo terapéutico en una cepa que era
sensible.
 Daptomicina.

• Origen:
La daptomicina (CUBICIN) es un
antibiótico lipopéptido cíclico derivado
de Streptomyces roseosporus. Fue
descubierto hace más de 20 años.

EX: via renal

Actividad antibacteriana.
Absorción, destino y
La daptomicina es un antibiótico bactericida excreción.
que es activo de manera selectiva contra
bacterias aerobias, facultativas y anaerobias La daptomicina se absorbe muy
grampositivas. poco por vía oral y únicamente se
En ocasiones la daptomicina es activa contra debe administrar por vía intravenosa.
las cepas resistentes a la vancomicina. No se administra por vía
intramuscular por sus efectos
Mecanismos de acción y resistencia. adversos directos en el musculo.
La daptomicina se adhiere a las membranas Cerca de 80% de la dosis
bacterianas provocando despolarización, pérdida del administrada se recupera en la orina;
potencial de membrana y muerte celular. Su una pequeña cantidad se excreta en
actividad bactericida es directamente proporcional a las heces.
la concentración. A causa de su peculiar mecanismo La daptomicina no inhibe ni induce a
de acción, no tiene reacciones cruzadas con otros las CYP y no tiene interacciones
tipos de antibióticos y tampoco se conocen los importantes con otros fármacos.
mecanismos de resistencia.
• Aplicaciones terapéuticas. • Efectos adversos.

La daptomicina está indicada para el A veces se eleva la cinasa de

tratamiento de las infecciones creatinina, que no obliga a suspender el
complicadas de piel y estructuras medicamento a menos que se observen
cutáneas por cepas tanto sensibles datos de una miopatía inexplicable.
como resistentes a la meticilina de S.
aureus, estreptococo hemolítico y E.
faecalis sensible a la vancomicina.
Bacitracina
• La bacitracina es un antibiótico
producido por la cepa Tracy-I de
Bacillus subtilis. Las bacitracinas
son un grupo de antibióticos
polipeptídicos.
• El componente principal es la
bacitracina A y su probable fórmula
estructural es la siguiente:
• Mecanismo de acción: actividad Uso terapéutico:
antibacteriana.
• Anteriormente se aplicaba por vía parenteral; su uso actual se
La bacitracina inhibe la síntesis restringe a la aplicación tópica.
de la pared celular bacteriana. • La bacitracina se distribuye en pomadas oftálmicas y dermatológicas;
también puede conseguirse en polvo para preparar soluciones
locales.
Efectos adversos: • En el caso de infecciones abiertas, como eccema y úlceras dérmicas
infectadas, la aplicación local del antibiótico pudiera tener alguna
El empleo parenteral de la utilidad para erradicar bacterias sensibles.
bacitracina ocasiona • La conjuntivitis supurada y las úlceras corneales infectadas mejoran
nefrotoxicosis grave. También la adecuadamente con el empleo de bacitracina local, si son causadas
aplicación local genera a veces por bacterias sensibles. Se ha utilizado con resultados limitados o
reacciones de hipersensibilidad, medianos para erradicar el estado de portador nasal de
aunque son infrecuentes. estafilococos.
Mupirocina.
• Origen y química.
La mupirocina (BACTROBAN) deriva de un producto de la fermentación de Pseudomonas
fluorescens.
Se aplica únicamente por vía tópica y su fórmula estructural es:
• Actividad antibacteriana:
Absorción, destino y excreción.
La mupirocina es activa contra múltiples
bacterias grampositivas y algunas Su absorción generalizada a través de la piel
gramnegativas. Tiene buena actividad con la íntegra o las lesiones de la piel es mínima. La
concentración inhibidora mínima (MIC) contra mupirocina que se absorbe se metaboliza
Streptococcus pyogenes y cepas tanto sensibles rápidamente hasta formar ácido mónico inactivo.
como resistentes a la meticilina de S. aureus.
Es bactericida a la concentración que se alcanza
con la aplicación tópica. Aplicaciones:

Los preparados dermatológicos están indicados para

• Mecanismo de acción y resistencia: el tratamiento de las lesiones cutáneas traumáticas y
La mupirocina inhibe la síntesis bacteriana el impétigo con infección secundaria por S. aureus o
de proteínas al fijarse de manera reversible S. pyogenes.
e inhibir a la sintetasa de isoleucina de RNA La pomada nasal se utiliza para erradicar a S.
de transferencia. aureus en el portador nasal.
No tiene resistencia cruzada con otros tipos
de antibióticos.
• Efectos adversos:

La mupirocina causa en ocasiones irritación y sensibilidad en el sitio de la aplicación. Es

importante evitar el contacto con los ojos porque provoca lagrimeo, ardor e irritación que tarda
varios días en desaparecer.

El polietilenglicol que contiene la pomada a veces se absorbe en la piel dañada y, para evitar su
acumulación en los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave es importante evitar su
aplicación en áreas extensas.