Hipoglucemiantes Orales

Hipoglucemiantes orales
Alejandro David Sánchez Morales

¿Qué son?
• Los hipoglucemiantes orales son fármacos para bajar o controlar los
niveles de azúcar en sangre en personas con diabetes mellitus tipo 2.
• La diabetes tipo 2 es una enfermedad metabólica que altera la forma
en la que el cuerpo metaboliza la glucosa, principal fuente de energía
del organismo.
• La glucosa es metabolizada gracias a la hormona llamada insulina la
cual se encuentra en el páncreas, con la diabetes mellitus tipo 2 no se
produce la insulina suficiente para metabolizar el azúcar o el cuerpo
se vuelve resistente a esta.
Metformina
La metformina se utiliza sola o con otros medicamentos, incluyendo
insulina, para tratar diabetes tipo 2 (condición en la que el cuerpo no
usa la insulina normalmente y, por lo tanto, no puede controlar la
cantidad de azúcar en la sangre).
La metformina ayuda a controlar la cantidad de glucosa (azúcar) en su
sangre. Disminuye la cantidad de glucosa que absorbe de sus alimentos
y la cantidad de glucosa que forma su hígado.
Presentación
Capsulas
Formula farmacéutica
Tabletas
1 caja con 50 tabletas, 850 mg
Costo del medicamento
Tabletas
El precio de la metformina de 850 mg lo puedes encontrar desde los 30
hasta los 170 pesos mexicanos.
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Indicaciones terapéuticas
Está indicada en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2,
especialmente en pacientes con sobrepeso, cuando la dieta prescrita y
el ejercicio por si solos no sean suficientes para un control glucémico
adecuado. En adultos, metformina puede utilizarse en monoterapia o
en combinación con otros antidiabéticos orales, o con insulina.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, patología aguda con riesgo de alteración renal:
deshidratación, infección grave, shock; enfermedad aguda o crónica
con riesgo de hipoxia tisular.
Precauciones generales
Interrumpir y hospitalizar de inmediato ante signos inespecíficos como
calambres musculares con trastornos digestivos, dolor abdominal y
astenia grave, posible acidosis láctica.
Uso en embarazo y lactancia
No hay evidencia de riesgo en el embarazo humano. Tomar metformina
durante el embarazo se considera seguro y no produce complicaciones
en el desarrollo del feto
Reacciones secundarias y adversas

Cansancio, debilidad, dolor muscular inusual, problemas respiratorios,
somnolencia inusual, dolores de estómago, náusea o vómitos, mareos
o desvanecimientos, ritmo cardíaco lento o irregular.
Interacciones medicamentosas y de otro genero
La metformina potencializa el efecto de los anticoagulantes y de los
fibrinolíticos. Inhibe la absorción de la vitamina B12, en casos aislados.
La metformina por sí sola no causa hipoglucemia.
Relación con efectos de carcinogénesis, mutagenesis, teratogénesis y

fertilidad.
Los estudios preclínicos para este fin no demostraron evidencias de
este tipo.
Dosis y vías de administración
• La dosis inicial habitual es de 500 mg u 850 mg de metformina una

vez al día, administrada durante o después de las comidas.
• Tras 10-15 días de tratamiento, la dosis debería ajustarse en función

de los valores de glucosa en sangre. Un aumento lento de la dosis
puede mejorar la tolerabilidad gastrointestinal.
• La dosis máxima recomendada de metformina es de 2 g al día,

administrados en 2 ó 3 tomas.
Uso en ancianos
Aunque no existen ensayos clínicos específicos que evalúen la eficacia y
la seguridad de la metformina en los ancianos, la experiencia clínica
avala su uso como base del tratamiento de la DM2 en cualquier grupo
de edad, especialmente en sujetos con un IMC elevado, aunque
también es eficaz en aquellos con normopeso.
Uso en pacientes con insuficiencia renal
Los pacientes con insuficiencia renal pueden presentar un riesgo mayor
de sufrir acidosis láctica, un efecto secundario raro, pero grave, de los
medicamentos con metformina provocado por la acumulación de ácido
láctico en la sangre. Sin embargo, en los pacientes que presentan una
insuficiencia renal solo moderada, se pueden minimizar los posibles
riesgos con un control minucioso de la dosis y vigilancia.
Usos en pacientes con insuficiencia hepática
La Metformina está estrictamente contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática.
Ingesta accidental o sobredosis

Los síntomas de sobredosis pueden incluir hipoglucemia, además de los siguientes:
• cansancio extremo
• debilidad
• malestar
• vómitos
• náusea
• dolor de estómago
• disminución del apetito
• respiración profunda y rápida
• dificultad para respirar
• mareos
• desmayos
• ritmo cardiaco anormalmente lento o rápido
• enrojecimiento de la piel
• dolor muscular
• sensación de frío
Recomendaciones sobre almacenamiento
Almacenar a temperatura no mayor a 30 °C.

Diabinese
Está indicado para controlar el nivel de glucemia en pacientes que
padecen diabetes tipo 2. Es importante señalar que este fármaco
funciona de manera conjunta con una dieta balanceada y la práctica de
ejercicio.
Presentación
Tabletas
Tabletas
1 Caja, 100 Tabletas, 250 mg,

Diabinese 250 mg Oral 100 Tabletas $293.00
Indicaciones terapeuticas
Está indicado para el tratamiento y control de la diabetes mellitus tipo 2
del adulto, no complicada, estable, leve a moderadamente severa, no
cetónica, cuya hiperglicemia no se puede controlar sólo mediante
dieta. Al iniciar el tratamiento para la diabetes no insulino dependiente,
se debe enfatizar la dieta como la forma primaria de tratamiento. La
restricción calórica y la pérdida de peso son esenciales en el paciente
diabético obeso.
Contraindicaciones
Está contraindicada en pacientes con: Hipersensibilidad conocida a
cualquier componente de este medicamento, acidosis diabética, o
diabetes tipo I.
- Alteraciones hepáticas.
- Disfunción renal.
- Disfunción tiroidea grave.
Se desconoce si puede provocar daño fetal cuando se administra a una

mujer embarazada o si afecta la capacidad de reproducción. Solo debe
administrarse a mujeres embarazadas si los potenciales beneficios
justifican el potencial riesgo del paciente y el feto.
• Mareos.
• Dolor de cabeza.
• Diarrea.
• Vómitos.
• Náuseas.
• Trastornos gastrointestinales.
• Ictericia.
• Urticaria.
Los siguientes productos pueden provocar hipoglucemia: La acción
hipoglucemiante de las sulfonilureas puede potenciarse por ciertos
medicamentos que incluyen a los antiinflamatorios no esteroides y
otros medicamentos que se unen firmemente a las proteínas del
plasma.
Relacion con efectos de carcinogénesis, mutagenesis, teratogénesis y
fertilidad.
Se han llevado a cabo estudios de toxicidad crónica en perros y ratas.
Los perros se trataron con dosis de clorpropamida veinte veces
mayores a las empleadas en el humano por periodos de 6, 13 y 20
meses sin que se hayan detectado anormalidades histológicas o
patológicas.
La vía de administración es oral, son tabletas. Se debe tomar 1 sola vez al
día con el desayuno. El caso de incomodidad gástrica, se puede dividir la
dosis. Tomar 250mg diarios.
Uso en ancianos
En los pacientes ancianos, debilitados, desnutridos, con ingesta calórica
irregular o con insuficiencia renal o hepática, las dosis de inicio y de
mantenimiento deben ser conservadoras con la finalidad de evitar
reacciones hipoglucémicas.
La sobredosis de sulfonilureas, incluyendo a clorpropamida, puede producir
hipoglucemia grave.
La hipoglucemia grave puede ocasionar coma, convulsiones u otras
alteraciones neurológicas.
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Tolbutamida
La tolbutamida reduce la concentración de azúcar en la sangre
haciendo que el páncreas produzca insulina
Presentación
Tabletas
Tabletas
Cada tableta contiene: tolbutamida 0,5 g y 1,0 g.

Entre los 400 y 600 pesos mexicanos.
Indicaciones terapeuticas
Debe usarse únicamente en pacientes con diabetes mellitus no
insulinodependiente (tipo II) que no pueden tratarse sólo con dieta.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la tolbutamida, diabetes mellitus tipo I, infecciones
severas, trauma u otras condiciones graves donde sea difícil el control
de la hiperglucemia con fármacos orales.
hipersensibilidad a la tolbutamida
• El uso de la tolbutamida en el embarazo es una contraindicación

relativa. En la lactancia también por las pequeñas cantidades que se
excretan en leche materna. El uso de la tolbutamida en el embarazo
es una contraindicación relativa. En la lactancia también por las
pequeñas cantidades que se excretan en leche materna.
• náuseas
• saciedad en la parte superior del abdomen
• acidez estomacal
• sarpullido
• dolor de cabeza
• cambios en el sabor
Medicamentos que aumentan el efecto hipoglucemiante de la
tolbutamida son: cloranfenicol, fenilbutazona, guanetidina, IMAO,
insulina, exifenbutazona, oxitetraciclina, probenecid, salicilatos y
sulfonamidas.
Relacion con efectos de carcinogénesis, mutagenesis, teratogénesis y
fertilidad.
Se han realizado pruebas en animales por periodos prolongados y no
han demostrado carcinogénesis, mutagénesis ni que afecten la
fertilidad.

Oral.
Adultos: 500 mg cada 8 ó 12 horas, con los alimentos. Dosis máxima 3
g/día.
Uso en ancianos
Tomar con precaución

Puede producir alteraciones de la conciencia o alteraciones
neurológicas, que pueden ser tratadas con la administración de glucosa
oral. Puede haber hipoglucemia severa: coma o daño neurológico que
requiera hospitalización
Es mejor almacenar este medicamento a temperatura ambiente, lejos
de la luz directa y los lugares húmedos.
Gracias

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Reacciones secundarias y adversas

Relación con efectos de carcinogénesis, mutagenesis, teratogénesis y

• La dosis inicial habitual es de 500 mg u 850 mg de metformina una

• Tras 10-15 días de tratamiento, la dosis debería ajustarse en función

• La dosis máxima recomendada de metformina es de 2 g al día,

Ingesta accidental o sobredosis

Almacenar a temperatura no mayor a 30 °C.

Costo del medicamento

Uso en embarazo y lactancia

Se desconoce si puede provocar daño fetal cuando se administra a una

Costo del medicamento

Uso en embarazo y lactancia

• El uso de la tolbutamida en el embarazo es una contraindicación

Dosis y vías de administración

Ingesta accidental o sobredosis

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