Aines en Pediatria

AINE´s
EN
PEDIATRIA
DR AGUSTIN REYES HERNANDEZ
MEDICO RESIDENTE DEL SEGUNDO AÑO DE ANESTESIOLOGIA
INTRODUCCIÓN
 Grupo de fármacos con propiedades analgésicas excelentes
 No producen depresión respiratoria asi como tolerancia o dependencia

física
 Eficacia analgésica limitada

FISIOPATOLOGIA
METABOLISMO DEL ACIDO

ARAQUIDONICO
 FOSFOLIPIDOS (M. CELULAR)  ACIDO ARAQUIDONICO
 DEGRADACION POR LIPO Y CICLOOXIGENASA EN EICOSANOIDES
 CICLOOXIGENASA  PROSTAGLANDINA  VIAS DISTINTAS EN FORMA

SISTEMICA
 LIPOOXIGENASA  LEUCOTRIENOS
EICOSANOIDES
 CARDIOVASCULAR: INOTROPISMO Y CRONOTROPISMO POSITIVO
 RENAL: MODULAN EL FLUJO VASCULAR, LA FILTRACION GLOMERULAR Y EL

TRANSPORTE DE IONES Y AGUA
 GASTROINTESTINAL: CITOPROTECCION DE LA MUCOSA GASTRICA
 COAGULACION: MODULAN LA AGREGACION PLAQUETARIA Y EL TONO

VASCULAR
 RESPIRATORIO: BRONCOCONSTRICCION (LEUCOTRIENOS – RECCIONES DE

HIPERSENSIBILIDAD)
 NEURAL: SENSIBILISACION DE NOCICEPTORES PERIFERICOS Y EN NIVEL

CENTRAL
MECANISMO DE ACCION
 INHIBEN LA CICLOOXIGENASA  SUPRIMEN PG Y TX
 EFECTO ANALGESICO  PG PERIFERICA Y CENTRAL
 NO BLOQUEAN LA PG YA LIBERADA
 ANALGESIA  INMEDIATA
 ANTIINFLAMACION  TARDIA
FARMACOCINETICA
 EN GENERAL EL COMPORTAMIENTO ES MUY PARECIDO
 ABSORCION INTESTINAL ADECUADA CON ELEVADAS CONCENTRACIONES

CELULARES
 CIRCULA LIGADO A PROTEINAS  90%
 METABOLISMO HEPATICO
 ELIMINACION RENAL
EFECTOS ADVERSOS
 INHIBICION DE PG Y TX  PERIFERICO
 VIA DE LA LIPOOXIGENASA  NO SE BLOQUEA  LEUCOTRIENOS EN
NIVELES EXCESIVOS
 GASTRONTESTINALES: DISPEPESIA, DOLOR ABDOMINAL, NAUSEA,

VOMITO, ESOFAGITIS, DIARREA, SANGRADO GI (MENOR FREC EN PED)
 COAGULACION: SANGRADO SISTEMICO  TXA2
 RENALES: IRA EN PACIENTES HIPOVOLEMICOS
 SNC: VERTIGO, MAREO, TINITUS, VISION BORROSA
 HIPERSENSIBILIDAD: URTICARIA  SHOCK ANAFILACTICO

CLASIFICACION
DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL
 ACETAMINOFEN  PARACETAMOL
 CICLOOXIGENASA CENTRAL: ANALGESICO Y ANTIPIRETICO
 POBRE ACCION PERIFERICA: CARECE DE ACCION ANTIINFLAMATORIA
 VIA ORAL EL EFECTO ENTRE 10-30 MIN  MAXIMA CONCENTRACION

SERICA A LOS 30-90 MIN
 VIA RECTAL ABSORCION LENTA
 METABOLISMO HEPATICO PURO  HEPATITIS FULMINANTE

DERIVADOS DEL PIRAZOL
 METAMIZOL  ANALGESICO POTENTE (CERCANO A OPIODES)
 GRAN EFECTO CENTRAL
 RELAJANTE DE MUSCULATURA LISA: DOLOR COLICO
 ABSORCION DIGESTIVA RAPIDA  PICO MAXIMO EN 1-3 HRS
 METABOLISMO HEPATICO
 AGRANULOCITOSIS, HIPOTENSION (ADM RAPIDA)
 NO USARSE EN NINOS MENORES DE 3 MESES

ACIDO ACETILSALICILICO
 DERIVADO DEL ACIDO CARBOXILICO  MAS ANTIGUO Y MAS CONOCIDO
 INHIBICION PERIFERICA Y CENTRAL: ANALGECIO-ANTIPIRETICO Y

ANTIINFLAMATORIO
 PUEDE IMPLICAR  SX DE REYE
 POCO EMPLEO EN EL PACIENTE PEDIATRICO
 FRECUENCIA DE SANGRADO ES ALTA

KETOROLACO
 DERIVADO PIRROLICO
 GRAN POTENCIA ANALGESICA, ANTIPIRETICA Y ANALGESICA (CERCANA A

OPIODES)
 EFECTO IV EN 1 MINUTO, IM A LOS 10 MIN, VIA ORAL ENTRE 1-3 HRS
 INHIBICION PLAQUETARIA REVERSIBLE A LAS 24-48 HRS
 SEGURO Y EFICAZ POR TIEMPOS CORTOS EN PEDIATRIA

IBUPROFENO
 DERIVADO DEL ACIDO PROPIONICO
 GRAN POTENCIA ANALGESICA Y ANTIINFLAMATORIA
 VIA ORAL PICO MAXIMO ENTRE 1-2 HRS
 PUEDE CAUSAR SX DE STEVENS-JHONSON Y MENINGITIS ASEPTICA EN

PACIENTES CON LUPUS
 MINIMO USO EN PEDIATRIA

DICLOFENACO
 DERIVADO DEL ACIDO FENILACETICO
 GRAN EFECTO ANALGESICO-ANTIINFLAMATORIO CON EFECTO

ESPASMOLITICO
 VIA ORAL EFECTO A LOS 15-30 MIN
 EFECTOS SECUNDARIOS CLASICOS DE LOS AINE´s
 MAYOR TOXICIDAD GI
 GRAN USO EN PEDIATRIA

NAPROXENO
 GRAN ACCION ANALGESICA ANTIINFLAMATORIA
 SE ABSORBE RAPIDAMENTE POR VIA ORAL Y RECTAL
 CONCENTRACION MAXIMA A LAS 4 HRS
 SE RECOMIENDA SOLO EN NIÑOS MAYORES DE 12 AÑOS
 EFECTOS COLATERALES CLASICOS DE LOS AINE´s

PIROXICAM
 ACCION ANALGESICA ANTIINFLAMATRIA ADECUADA CON VIDA MEDIA

PROLONGADA: 24 HRS
 USO MINIMO EN PEDIATRIA
 EFECTOS COLATERALES CLASICOS DE LOS AINE´s

INDOMETACINA
 RAPIDA ABSORCION VIA RECTAL
 PUEDE PRODUCIR DAÑO RENAL SEVERO POR LOS METABOLITOS DE

DESECHO
 GRAN EFECTO ANALGESICO-ANTIINFLAMATORIO
 USO MINIMO EN PEDIATRIA – SE RECOMIENDA EN MAYORES DE 12 AÑOS
 VIDA MEDIA LARGA
 EFECTOS COLATERALES CLASICOS DE LOS AINE´S

USO DE AINE´S
 RN  PARACETAMOL
 MAYORES DE 3 MESES  METAMIZOL, PARACETAMOL
 1-2 AÑOS  PARACETAMNOL, METAMIZOL, DICLOFENACO
 MAYORES DE 2 AÑOS  TODOS

COX-2
 USO MINIMO EN PEDIATRIA
 SOLO EN NIÑOS MAYORES DE 12 AÑOS
 TROMBOSIS, INSUFICIENCIA RENAL
 VALDECOXIB Y ROFECOXIB VIDA MEDIA LARGA
 CELECOXIB  VIDA MEDIA CORTA
 MENORES EFECTOS GI

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 Grupo de fármacos con propiedades analgésicas excelentes

 No producen depresión respiratoria asi como tolerancia o dependencia

 Eficacia analgésica limitada

METABOLISMO DEL ACIDO

 DEGRADACION POR LIPO Y CICLOOXIGENASA EN EICOSANOIDES

 CICLOOXIGENASA  PROSTAGLANDINA  VIAS DISTINTAS EN FORMA

 CARDIOVASCULAR: INOTROPISMO Y CRONOTROPISMO POSITIVO

 RENAL: MODULAN EL FLUJO VASCULAR, LA FILTRACION GLOMERULAR Y EL

 GASTROINTESTINAL: CITOPROTECCION DE LA MUCOSA GASTRICA

 COAGULACION: MODULAN LA AGREGACION PLAQUETARIA Y EL TONO

 RESPIRATORIO: BRONCOCONSTRICCION (LEUCOTRIENOS – RECCIONES DE

 NEURAL: SENSIBILISACION DE NOCICEPTORES PERIFERICOS Y EN NIVEL

 INHIBEN LA CICLOOXIGENASA  SUPRIMEN PG Y TX

 EFECTO ANALGESICO  PG PERIFERICA Y CENTRAL

 EN GENERAL EL COMPORTAMIENTO ES MUY PARECIDO

 ABSORCION INTESTINAL ADECUADA CON ELEVADAS CONCENTRACIONES

 CIRCULA LIGADO A PROTEINAS  90%

 GASTRONTESTINALES: DISPEPESIA, DOLOR ABDOMINAL, NAUSEA,

 COAGULACION: SANGRADO SISTEMICO  TXA2

 RENALES: IRA EN PACIENTES HIPOVOLEMICOS

 SNC: VERTIGO, MAREO, TINITUS, VISION BORROSA

 HIPERSENSIBILIDAD: URTICARIA  SHOCK ANAFILACTICO

 CICLOOXIGENASA CENTRAL: ANALGESICO Y ANTIPIRETICO

 POBRE ACCION PERIFERICA: CARECE DE ACCION ANTIINFLAMATORIA

 VIA ORAL EL EFECTO ENTRE 10-30 MIN  MAXIMA CONCENTRACION

 VIA RECTAL ABSORCION LENTA

 METABOLISMO HEPATICO PURO  HEPATITIS FULMINANTE

 METAMIZOL  ANALGESICO POTENTE (CERCANO A OPIODES)

 GRAN EFECTO CENTRAL

 RELAJANTE DE MUSCULATURA LISA: DOLOR COLICO

 ABSORCION DIGESTIVA RAPIDA  PICO MAXIMO EN 1-3 HRS

 AGRANULOCITOSIS, HIPOTENSION (ADM RAPIDA)

 NO USARSE EN NINOS MENORES DE 3 MESES

 DERIVADO DEL ACIDO CARBOXILICO  MAS ANTIGUO Y MAS CONOCIDO

 INHIBICION PERIFERICA Y CENTRAL: ANALGECIO-ANTIPIRETICO Y

 PUEDE IMPLICAR  SX DE REYE

 POCO EMPLEO EN EL PACIENTE PEDIATRICO

 FRECUENCIA DE SANGRADO ES ALTA

 GRAN POTENCIA ANALGESICA, ANTIPIRETICA Y ANALGESICA (CERCANA A

 EFECTO IV EN 1 MINUTO, IM A LOS 10 MIN, VIA ORAL ENTRE 1-3 HRS

 INHIBICION PLAQUETARIA REVERSIBLE A LAS 24-48 HRS

 SEGURO Y EFICAZ POR TIEMPOS CORTOS EN PEDIATRIA

 DERIVADO DEL ACIDO PROPIONICO

 GRAN POTENCIA ANALGESICA Y ANTIINFLAMATORIA

 VIA ORAL PICO MAXIMO ENTRE 1-2 HRS

 PUEDE CAUSAR SX DE STEVENS-JHONSON Y MENINGITIS ASEPTICA EN

 MINIMO USO EN PEDIATRIA

 DERIVADO DEL ACIDO FENILACETICO

 GRAN EFECTO ANALGESICO-ANTIINFLAMATORIO CON EFECTO

 VIA ORAL EFECTO A LOS 15-30 MIN

 EFECTOS SECUNDARIOS CLASICOS DE LOS AINE´s

 GRAN USO EN PEDIATRIA

 GRAN ACCION ANALGESICA ANTIINFLAMATORIA

 SE ABSORBE RAPIDAMENTE POR VIA ORAL Y RECTAL

 CONCENTRACION MAXIMA A LAS 4 HRS

 SE RECOMIENDA SOLO EN NIÑOS MAYORES DE 12 AÑOS

 EFECTOS COLATERALES CLASICOS DE LOS AINE´s

 ACCION ANALGESICA ANTIINFLAMATRIA ADECUADA CON VIDA MEDIA