AINES

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AINES

Dr. Basilio Trejo Escobar R2A


UMAE 25 Monterrey, N.L.
29 de Octubre de 2007
ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS
• Son un grupo heterogéneo de compuestos
que casi nunca tienen relación química
alguna, pero comparten algunas actividades
terapéuticas o efectos adversos.
• El compuesto prototípico sería el ácido
acetilsalicílico (aspirina).
HISTORIA
• En 1829 se aisló la salicilina (a partir de la
corteza de un sauce) en Inglaterra, fue
demostrada también su propiedad
antipirética.
• El salicilato de sodio se utilizó para combatir
la fiebre reumática como antipirético en
1875.
• En 1899 se acuñó el término “aspirina” por la
firma Bayer.
MECANISMO DE ACCIÓN
• Inhibición de la biosíntesis de
prostaglandinas por inhibición de la enzima
ciclooxigenasa.
• No inhiben la vía de la lipooxigenasa ni la
formación de leucotrienos.
• Los glucocorticoides suprimen la expresión
de COX2 y por consiguiente la producción
de prostaglandinas medidas por ella.
CLASIFICACIÓN QUÍMICA
• Inhibidores selectivos de la COX
a. derivados del ácido salicílico: aspirina,
sulfsalazina.
b. derivados del paraaminofenol:
acetaminofén.
c. indol y ácidos indenacéticos: indometacina,
sulindaco.
d. ácidos heteroarilacéticos: diclofenaco,
ketorolaco.
CLASIFICACIÓN QUÍMICA
e. ácidos arilpropiónicos: ibuprofeno,
naproxeno, ketoprofeno.
f. ácidos antranílicos: a. mefámico, a.
meclofenámico.
g. ácidos enólicos: piroxicam, meloxicam.
i. alcanonas: nabumetona.
CLASIFICACIÓN QUÍMICA
• Inhibidores selectivos de COX-2
a. furanonas con sustitución de diaril:
rofecoxib.
b. pirazoles con sustitución de diaril:
celecoxib.
c. ácidos indolacéticos: etodolac.
d. sulfonanilidas: nimesulida.
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
• Todos los AINES, incluyendo los inhibidores
selectivos de la COX2 poseen efectos
analgésicos antiinflamatorios y antipiréticos.
• Trastornos musculoesqueléticos,
dismenorrea primaria, dolor por fase aguda
de la inflamación, trastornos inflamatorios
postraumáticos.
• Otros padecimientos específicos.
EFECTOS ADVERSOS
• Su uso crónico produce formación de úlceras
y sangrado gástrico o intestinal.
• Alteran la función plaquetaria.
• Producen cierre prematuro del conducto
arterioso.
• Prolongan el trabajo de parto.
• Producen vasoconstricción de la arteriola
renal aferente e IRC.
RECOMENDACIONES PARA SU
USO
– Antipirético por excelencia: acetaminofén.
– Analgésico por excelencia: ketorolaco.
– Antiinflamatorios por excelencia: diclofenaco,
piroxicam.
– Analgésicos menos potentes: acetaminofén,
ibuprofeno.
– Útilidad en dolor articular: meloxicam, sulindaco.
– Antiinflamatorio selectivo de VRS: nimesulida.
– Antiinflamatorios menos potentes: naproxeno,
ibuprofeno.

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