Farmacocinética

Farmacocinética
Estudia el curso temporal de las

concentraciones y cantidades de los
fármacos.
ABSORCIÓN
La entrada del fármaco en el organismo

incluye los procesos de liberación de su
forma farmacéutica, disolución y
absorción propiamente dicha.
El conocimiento de las características

de absorción de un fármaco es útil para
seleccionar la vía de administración y la
forma farmacéutica óptimas para cada
caso.
CARACTERÍSTICAS DE ABSORCIÓN
Características fisicoquímicas del Características de la preparación

fármaco. farmacéutica.
Comprenden el peso molecular que

condiciona el tamaño de la molécula, Para que el fármaco se absorba,
la liposolubilidad y su carácter ácido debe estar disuelto.
o alcalino.
Algunas características son: la
De estos factores depende el formulación (solución, polvo,
mecanismo por el cual se produce la cápsulas o comprimidos), el
absorción (difusión pasiva, filtración y tamaño de las partículas, la
transporte activo) y la velocidad a la presencia de aditivos y
que se realiza. excipientes, y el propio proceso de
fabricación.
CARACTERÍSTICAS DE ABSORCIÓN
Características del lugar de Eliminación presistémica y efecto

absorción primer paso.
Dependen de la vía de
administración. Por cualquier vía que no sea la
intravenosa puede haber
La absorción será tanto más rápida absorción incompleta porque parte
cuanto mayor y más prolongado del fármaco administrado sea
sea el contacto con la eliminado o destruido antes de
superficie de absorción. llegar a la circulación sistémica.
BIODISPONIBILIDAD
La biodisponibilidad de un fármaco
indica la velocidad y la cantidad de la Depende críticamente de la vía de
forma inalterada de un fármaco que administración y de la forma
farmacéutica utilizadas.
accede a la circulación sistémica y, por
lo tanto, está disponible para acceder a
los tejidos y producir un efecto.
FACTORES QUE ALTERAN LA ABSORCIÓN
Factores fisiológicos Factores patológicos Factores yatrógenos
Vómitos, diarrea y Interacciones

Edad.
enfermedades digestivas farmacológicas.
Alimentación. que alteren el vaciamiento
gástrico, el tránsito Dosis no adecuadas.
intestinal o la superficie de
absorción.
DISTRIBUCIÓN
La distribución de los fármacos permite

su acceso a los órganos en los que
debe actuar y a los órganos que los van
a eliminar y condiciona las
concentraciones que alcanzan en cada
tejido.
Las moléculas de un fármaco son transportadas en la sangre
disueltas en el plasma, fijadas a las proteínas plasmáticas o unidas
a las células sanguíneas.
DISTRIBUCIÓN EN LOS TEJIDOS
Este paso depende de las características del fármaco, de su unión a las

proteínas plasmáticas, del flujo sanguíneo del órgano, de la luz capilar,
del grado de turgencia y de las características del endotelio capilar.
Un fármaco muy liposoluble accede más
fácilmente a los órganos muy irrigados, más
despacio al músculo y con mayor lentitud a
la grasa y otros tejidos poco irrigados.
La inflamación produce vasodilatación y

aumento de la permeabilidad capilar, lo que
puede aumentar la concentración alcanzada
en algunos tejidos.
La mayoría de los fármacos tienen la
capacidad de fijarse a determinados
tejidos en los que alcanzan
concentraciones más altas que en el
resto del organismo.
DISTRIBUCIÓN EN ÁREAS ESPECÍFICAS
Barrera hematoencefálica
Está formada por un conjunto de
estructuras que dificultan notablemente el
paso de las sustancias hidrófilas desde
los capilares hacia el SNC.
Como consecuencia, no hay ni filtración

ni exocitosis por lo que los fármacos sólo
pueden pasar por difusión pasiva.
Barrera placentaria
Separa y une a la madre con el feto.
Para atravesar, los fármacos y sus

metabolitos tienen que salir de los
capilares maternos, atravesar una capa
de células trofoblásticas y
mesenquimáticas, y entrar en los
capilares fetales.
FACTORES QUE ALTERAN LA DISTRIBUCIÓN
Alteración del volumen real Alteración de la unión a las

proteínas plasmáticas.
Factores que alteran la unión a

los tejidos
ELIMINACIÓN
La concentración activa del fármaco en el
organismo humano disminuye como
consecuencia de dos mecanismos: la
metabolización y la excreción.
Las características de eliminación de un

fármaco son importantes en el momento de
elegir el fármaco adecuado en función de la
duración del efecto y del número de tomas
deseadas, así como para valorar los factores
que pueden alterarlas.
Los fármacos liposolubles, aunque se
filtren por el riñón, se reabsorben y
deben metabolizarse (principalmente en
el hígado) a metabolitos más polares.
Estos metabolitos, junto con los
fármacos hidrosolubles, se excretan
principalmente por el riñón y la bilis.
Los fármacos se excretan, por orden decreciente de importancia, por vía urinaria,
vía biliar-entérica, sudor, saliva, leche y epitelios descamados.
EXCRECIÓN RENAL
Es la vía más importante de excreción de los

fármacos, siendo particularmente relevante
cuando se eliminan de forma exclusiva o
preferente por esta vía, en forma inalterada o
como metabolitos activos.
La cantidad final de un fármaco que se

excreta por la orina es la resultante de la
filtración glomerular y de la secreción tubular,
menos la reabsorción tubular.
Filtración glomerular
Secreción tubular
Reabsorción tubular
EXCRECIÓN BILIAR E INTESTINAL
Sigue en importancia a la excreción

renal
Se produce principalmente por secreción

activa con sistemas de transporte
diferentes para sustancias ácidas,
básicas y neutras. Se eliminan
principalmente por la bilis.
EXCRECIÓN A LA LECHE MATERNA
Puede hacer que los fármacos lleguen al
lactante y originen reacciones
idiosincrásicas y tóxicas.
Los fármacos pasan a la leche sobre todo

por difusión pasiva, por lo cual el cociente
leche/plasma será tanto mayor cuanto
mayor sea su liposolubilidad y menor sea
su grado de ionización y unión a proteínas
plasmáticas.
EXCRECIÓN SALIVAL
Es poco importante desde el punto de vista

cuantitativo y, además, la mayor parte del
fármaco excretado por la saliva pasa al tubo
digestivo, desde donde puede absorberse de
nuevo.
Los fármacos pasan a la saliva principalmente

por difusión pasiva, por lo que la concentración
salival es similar a la concentración libre del
fármaco en el plasma.
FACTORES QUE ALTERAN LA ELIMINACIÓN
Características propias Factores ambientales Factores patológicos
Interacciones
Referencias
● Flórez, J.: FARMACOLOGÍA HUMANA. 4º edic. , Editorial Masson-Salvat
Medicina 4° o 5° edición – 2001.

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El conocimiento de las características

Características fisicoquímicas del Características de la preparación

Comprenden el peso molecular que

Características del lugar de Eliminación presistémica y efecto

Factores fisiológicos Factores patológicos Factores yatrógenos

Vómitos, diarrea y Interacciones

La distribución de los fármacos permite

Este paso depende de las características del fármaco, de su unión a las

La inflamación produce vasodilatación y

Como consecuencia, no hay ni filtración

Separa y une a la madre con el feto.

Para atravesar, los fármacos y sus

Alteración del volumen real Alteración de la unión a las

Factores que alteran la unión a

Las características de eliminación de un

Es la vía más importante de excreción de los

La cantidad final de un fármaco que se

Sigue en importancia a la excreción

Se produce principalmente por secreción

Los fármacos pasan a la leche sobre todo

Es poco importante desde el punto de vista

Los fármacos pasan a la saliva principalmente

Características propias Factores ambientales Factores patológicos

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