ANSIOLITICOS

Dr. Victor Augusto Luna Victoria

Varas.
 FARMACOS ANSIOLITICOS

 Clasificación:
- Fármacos moduladores del receptor GABA A: benzodiazepinas.
- Fármacos antidepresivos.
- Otros: antihistamínicos, neurolépticos, bloqueantes betaadrenérgicos,
anticonvulsivantes.
BENZODIACEPINAS
 BENZODIACEPINAS

 En la mayoría de las clasificaciones farmacológicas, los ansiolíticos siempre han incluido las
benzodiacepinas (BZD)como tratamiento básico de la ansiedad, a pesar de que , en la psiquiatría
actual la mayoría de los trastornos por ansiedad se tratan con otros grupos farmacológicos. En el
momento actual las benzodiacepinas han pasado a ser un tratamiento coadyuvante de la
ansiedad, insomnio ya sean primarios o comórbidos con otras enfermedades psiquiátricas o bien
en el curso de enfermedades orgánicas que cursen con episodios de ansiedad aguda.
 APLICACIONES TERAPÉUTICAS:BZD
 La familia de las benzodiazepinas incluye una gran cantidad de moléculas que comparten ciertas propiedades;
terapéuticamente, se les han asignado usos específicos, de acuerdo con las ventajas relativas que puedan
mostrar unas en relación con otras.
  Efectos farmacológicos:
❏ Acción ansiolítica: Alivia los síntomas subjetivos como tensión y malestar
general y objetivos como taquicardia, sudor, molestias digestivas.
❏ Acción sedante
❏ Acción hipnótica
❏ Acción miorrelajante: relajación de la musculatura esquelética mediante
acción central.
❏ Acción anticonvulsivante: se utiliza habitualmente para yugular el estado de
mal convulsivo. NO en tto crónico.
❏ Medicación preanestésica e inducción anestésica, para tratar el alcoholismo .
Clasificación de las BZD
Clasificación de las BZD según su VM:
FARMACODINAMIA(MECANOSMO DE
ACCION):BZD

Todas las benzodiacepinas actúan aumentando la acción de una sustancia

química natural del cerebro, el GABA (ácido gamma-aminobutírico). El GABA es
un neurotransmisor, es decir, un agente que transmite mensajes desde una
célula cerebral (neurona) hacia otra. El mensaje que el GABA transmite es un
mensaje de inhibición: le comunica a las neuronas con las que se pone en
contacto que disminuyan la velocidad o que dejen de transmitir. Como más o
menos el 40% de los millones de neuronas del cerebro responden al GABA, esto
significa que el GABA tiene un efecto general tranquilizante en el cerebro: de
cierta forma, es el hipnótico y tranquilizante natural con que cuenta el
organismo. Las benzodiacepinas aumentan esta acción natural del GABA,
ejerciendo de esta forma una acción adicional (frecuentemente excesiva) de
inhibición en las neuronas.
(1,2) Impulso nervioso que hace que el GABA sea liberado de los sitios en que está almacenado en la neurona 1

(3) El GABA liberado en el espacio interneuronal

(4) El GABA reacciona con los receptores de la neurona 2; la reacción permite la entrada de los iones de cloruro (Cl-) en la neurona

(5) Este efecto inhibe o detiene el progreso del impulso nervioso

(6,7) Las benzodiacepinas reaccionan con el sitio de refuerzo de los receptores GABA

(8) Esta acción aumenta los efectos inhibidores del GABA; el impulso nervioso en curso puede quedar bloqueado completamente
FARMACODINAMIA(MECANOSMO DE
ACCION):BZD….
La combinación de una benzodiacepina con su receptor potencia la acción del GABA, lo cual permite que
entre en las neuronas una mayor cantidad de iones de cloruro, aumentando así la resistencia de la neurona
a la excitación.
Los distintos subtipos de receptores benzodiacepínicos tienen acciones levemente distintas.:
El alfa 1 es el responsable de los efectos sedativos.
El alfa 2 es el que ejerce efectos ansiolíticos.
El alfa 1 y el alfa 2, también el alfa 5, son los responsables de los efectos anticonvulsivos.
Todas las benzodiacepinas se combinan, en mayor o menor grado, con todos estos subtipos y todas
aumentan la actividad del GABA en el cerebro, incrementado la actividad inhibitoria de las BDZ y a la vez
disminuye producción cerebral de NT excitatorios involucrados en funciones como el estado normal de
vigilia y alerta, memoria, tono muscular y coordinación, respuestas emocionales, secreciones de las
glándulas endocrinas, control del ritmo cardíaco y de la tensión sanguínea.
Hay otros receptores benzodiacepínicos, no relacionados con el GABA, que se encuentran en el riñón,
colon, células sanguíneas y corteza suprarrenal, y que pueden ser afectados por algunas benzodiacepinas.
Estos efectos directos e indirectos son responsables de los bien conocidos efectos adversos causados por el
uso de las benzodiacepinas.
FARMACOCINÉTICA:

Los perfiles farmacocinéticos ayudan a clasificar las benzodiacepinas.

Las variaciones farmacocinéticas están relacionadas con la edad ,el
metabolismo hepático y las interacciones con otros fármacos.
FARMACOCINETICA
 1.ABSORCION: Vía ora.l
 2.DISTRIBUCION: En ancianos, mas riesgo de acumulación.
 3.METABOLISMO:
 Met. Hepático, oxidación y reducción por el CYP 450.(CYP3A4)
 Conjugación, compuestos inactivos son elimados a través de la orina.
 Lorazepam
 Oxaxepam
 4.ELIMINACION: En su mayor parte renal.
La abstinencia clínicamente significativa tiene más probabilidades de producirse después de un
consumo diario durante al menos 4 o 6 meses a dosis baja o de 2 a 3 meses a dosis altas.
En la intoxicación las benzodiacepinas suprimen la función del SVC al potenciar la inhibición
gabaérgica.
En la abstinencia la ausencia de benzodiacepinas provoca la hiperactividad del SNC secundaria a
la disminución de la inhibición gabaérgica junto con una mayor respuesta glutamatérgica.
CONTRAINDICACIONES
LORAZEPAM (D.MAX 10 mg/día)
CLONAZEPAM
RANGO DE DOSIS HABITUAL:
Convulsiones: Depende de la respuesta individual, hasta 20 mg/día.
Pánico: 0.5-2 mg/día en varias dosis o en una sola dosis al acostarse.
COMO DOSIFICAR:
Convulsiones: 1.5 MG dividido en 3 dosis; aumentar 0.5 mg cada 3 días
hasta alcanzar el efecto deseado; administrar en 3 dosis o
administrar la dosis mayor a la hora de acostarse.
D. Max: 20mg/día.
Pánico: los trastornos de pánico se suelen precisar dosis superiores a los 2mg/ día, algunos pacientes
pueden requerir dosis de 4 mg por día o más.
ALPRAZOLAM
RANGO DE DOSIS HABITUAL:
Ansiedad: 1-4 mg/día.
Pánico: 5-6 mg/día.
COMO DOSIFICAR:
Convulsiones: 1.5 MG dividido en 3 dosis; aumentar 0.5 mg cada 3 días
hasta alcanzar el efecto deseado; administrar en 3 dosis o
administrar la dosis mayor a la hora de acostarse.
D.Max: 20mg/día.
Pánico: los trastornos de pánico se suelen precisar dosis superiores a los 2mg/ día, algunos pacientes
pueden requerir dosis de 4 mg por día o más.
 ANSIOLÍTICOS NO BENZODIACEPINICOS
PREGABALINA: Anticonvulsivo Antineurálgico

Con indicación oficial: TAG/ TP/FS

Efectos secundarios: Por bloqueo obsesivo de los canales de calcio sensibles a voltaje.
Sedación, Mareos.
Rango de dosis habitual: 150 mg/día en 2 o 3 dosis (D. Max 600mg )
Farmacocinética : En ayuna mejor absorción.
No se metaboliza, se excreta intacta por vía renal.
La vida media de eliminación de 5-7 Hrs.
Contra indica mociones y precauciones en su uso: En insuficiencia renal usar a dosis bajas
En insuficiencia hepática no requiere ajuste de dosis. El
Ancianos requieren dosis más bajas.

FÁRMACO DEPENDENCI SÍNDROME DE DETERIORO SEDACIÓN INTERACCIÓNES

A FÍSICA ABSTINENCIA COGNITIVO
BENZODIACEPINAS Sí Sí Sí Importante Si por CYP 3ª4

PREGABALINA No No No Leve- Escasas

moderada
 ANSIOLÍTICOS NO BENZODIACEPINICOS

GABAPENTINA: Anticonvulsivo/Antineurálgico

Sin indicación oficial para TAG.

Efectos secundarios: Por bloqueo obsesivo de los canales de calcio sensibles a voltaje.
Sedación, Ataxia, Mareos.
Rango de dosis habitual: 900 a 1800 mg/día 3 dosis (D. Max 1800mg ) (D. Max Epilepsia 3600
mg) --- (12)
Farmacocinética : En ayuna mejor absorción.
No se metaboliza, se elimina intacta por vía renal.
La vida media de eliminación de 5-7 Hrs.
Contraindicaciones y precauciones en su uso: En insuficiencia renal usar a dosis bajas
En insuficiencia hepática no requiere ajuste de dosis.
Ancianos requieren dosis más bajas.
 ANSIOLÍTICOS NO BENZODIACEPINICOS
BUSPIRONA: (Agonista parcial de los receptores de
serotonina)

Medicamento en segundo nivel para el tratamiento de los trastornos de ansiedad

Mec. de Acción: Agonista parcial puede disminuir o aumentar actividad Ser. ------Acc. ansiolítica o
antidepresiva
Efectos secundarios: Acciones de la serotonina como agonista parcial en zonas del cerebro y del
cuerpo y sobre receptores distintos a los que facilitan las acciones terapéuticas
Mareos, Cefaleas, Nerviosismo .
Rango de dosis habitual:20 -30 mg/día (D. Max 60mg )
Farmacocinética : Buena absorción oral.
Metabolizado por CYP 450 3A4
La vida media de eliminación de 2-3 horas.
Contraindicaciones y precauciones en su uso: En insuficiencia renal usar a dosis bajas
En insuficiencia hepática no requiere ajuste de dosis.
El
Ancianos requieren dosis más bajas.
 ANSIOLÍTICOS NO BENZODIACEPINICOS
B-BLOQUEANTES: PROPANOLOL

Prescrito: TAG con síntomas somáticos.

Mec. de Acción: Antagonistas competitivos del receptor B- adrenérgico.
Efectos secundarios: Por bloqueo de los receptores Alfa 1 Adrenérgicos, puede causar mareos,
bradicardia e hipotensión
Mareos, Cefaleas, Nerviosismo .
Rango de dosis habitual: 10 a 40 mg 1 hora antes.
Ventajas: Pacientes con hiperactividad autonómica.
Puede empeorar la depresión pero es útil para la ansiedad.
Podría bloquear a los efectos del estrés derivado de experiencias anteriores (no esta
demostrado)
Desventajas: Múltiples efectos adversos no deseables: bradicardia hipotensión hiper o
hiporglicemia,aumento de peso, broncoespasmo.
Gracias
 Antidepresivos
DR. VICTOR AUGUSTO LUNA VICTORIA VARAS
 Clasificación

A) Inhibidores No selectivos de la recaptación de aminas (NA/DA/5-HT):

- Ads tricíclicos
- Otros

B) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)

C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y NA

D) Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa)

E) Inhibidores de la recaptación de NA

F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA)

G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO

H) Otros fármacos
 CLASIFICACIÓN
• Inhibidores No selectivos de la recaptación de aminas (NA/DA/5-HT):

• - Antidepresivos tricíclicos (ATC):

• 1) Amitriptilina
• 2) Clomipramina
• 3) Desipramina
• 4) Doxepina
• 5) Nortriptilina
• 6) Imipramina
• 7) Trimipramina

• - Otros:

• 8) Amoxapina
• 9) Dosulepina
• 10) Maprotilina  tetracíclico
• 11) Mianserina
• 12) Trazodona
• 13) Bupropión  inhibidor de la recaptación de NA y DA
 .- Clasificación

B) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)

14) Citalopram

15) Escitalopram

16) Fluoxetina

17) Fluvoxamina

18) Paroxetina

19) Sertralina
 Clasificación

C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y NA:

20) Duloxetina

21) Milnacipram

22) Venlafaxina

D) Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa):

23) Mirtazapina

E) Inhibidores de la recaptación de NA:

24) Reboxetina
 CLASIFICACIÓN

•F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA):

• 25) Moclobemida

•G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO:

• 26) Tranilcipromina

•H) Otros fármacos:

• 27) L-5 hidroxitriptófano

ISRS
 Son una clase de compuestos típicamente usados
como antidepresivos en el tratamiento de cuadros
depresivos, trastornos de ansiedad, y algunos
trastornos de personalidad.
 Los ISRS incrementan los niveles extracelulares del
neurotransmisor serotonina al inhibir su
recaptación hacia la célula presináptica, por lo
que aumenta la cantidad de serotonina en la
hendidura sináptica disponible para unirse al
receptor postsináptico
Mecanismo de
Acción
 náusea/vómitos Sindrome depresivo warfarina

Contraindicaciones
Efectos adversos

Indicaciones
somnolencia Sindrome de digoxina
cefalea  ansiedad agentes antiarrítmicos
bruxismo Sindrome disforico beta bloqueadores
premestrual antidepresivo
sueños  vívidos o
extraños Sindrome tricíclico
postmenopausico Insuficiencia hepática
mareos
TOC Mania
Midriasis
Bulimia Neviosa Epilepsia
cambios en el apetito
Embarazo
insomnio y/o cambios
en el sueño Alcohol
diarrea excesiva Tto com IMAOS
Disfunción eréctil Tramadol
Insuficiencia renal
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
ESCITALOPRAM
Dosis de inicio: 10 mg/día (5 mg/día en trast. de angustia; 10 mg/día en trastorno
de ansiedad social)

Dosis de mantenimiento: 10-20 mg/día

Dosis máxima: 20 mg/día

EA + frecuentes:
• Naúseas
• Insomnio, trastornos de la eyaculación
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS: SÍNDROME
DE DISCONTINUACIÓN.
Se produce después de la discontinuación repentina, el incumplimiento intermitente y, con menos frecuencia, por
una disminución de la dosis.

Se produce entre las 24-72 horas. Puede durar entre 7-14 días.

Generalmente es de carácter leve y duración corta.

Autolimitado, pero puede ser angustioso.

Revierte rápidamente mediante la reintroducción de la medicación original o la sustitución por otra

farmacológicamente similar.

Puede ser reducido al máximo mediante una disminución progresiva y lenta o el empleo de un fármaco con vida
media prolongada.
 TERAPIA ELECTROCONVULSIVA (TEC)

Dr. Victor Augusto Luna Victoria varas

DEFINICIÓN
un tratamiento biológico que consiste en el paso de un estimulo eléctrico al cerebro
en un paciente bajo anestesia y relajación muscular en busca de inducir de manera
controlada una convulsión tónico clónica generalizada que tenga una duración
mínima de 20 a 25 segundos, de forma controlada. Su eficacia depende de la
producción de crisis convulsivas generalizadas.

MECANISMO DE ACCIÓN
Su mecanismo de acción no ha podido ser aclarado de forma definitiva a pesar de las
múltiples hipótesis formuladas. El hecho cierto admitido por todos los autores es que
su eficacia depende de la producción de crisis convulsivas generalizadas. Se plantea
que la eficacia está relacionada con los efectos neuroendocrinos, así como las
modificaciones qué produce en el mecanismo de acción receptor y al y sobre todo
los sistemas de neurotransmisión.
La eficacia del TEC se relaciona con la duración de la convulsión y no sólo con la
descarga eléctrica en sí.
En el sistema nervioso central la convulsión se acompaña de un aumento de la
presión intraocular e intracraneal.
A nivel cerebral se observa un aumento del flujo sanguíneo y del consumo de
oxígeno en relación con un aumento de la actividad electroencefalográfica.
REQUISITOS ETICO-LEGALES
Para la administración de la TEC son necesarios dos tipos de documentos de
consentimiento informado, uno para la aplicación de la anestesia y otro para la
aplicación de la TEC propiamente dicha. El procedimiento debe ser explicado al
paciente y sus familiares por el miembro del equipo médico. El consentimiento
informado será firmado por el paciente. En caso de que este esté incapacitado
legalmente lo deberá firmar el tutor del mismo.

EVALUACION PREVIA DEL PACIENTE

Evaluación psiquiátrica y documentar la gravedad del cuadro.
Valoracion neuropsicológica de la memoria antes y después de la TEC y a los 3 y 6
meses.
Evaluación general.
No existe una batería de exámenes de rutina en general en pacientes jóvenes y
sanos no son necesarios.
En pacientes mayores de 40 años se recomienda solicitar hemoglobina electrolitos
electrocardiograma en pacientes con enfermedad cardiaca y se sugieren rayos x de
tórax enfermedad pulmonar.
El paciente debe pasar por una evaluación pre-anestésica que completa la
evaluación médica del paciente y define si requiere estudios adicionales.
TECNICA
Personal requerido: Psiquiatra, Anestesiologo, Enfermera.
Ambiente dotado de los equipos necesarios para una adecuada monitorización
cardiovascular oximetría succión inducción y resucitación.
Sala de recuperación: con equipo para la monitorización técnica y humana.
Equipo de TEC: -Técnica unilateral del hemisferio no dominante
-Técnica bilateral
 INDICACIONES

Depresión Episodios maniacos y Esquizofrenia Otros usos

mixtos
Depresión resistente a Manía resistente a Esquizofrenia resistente a Trastorno esquizoafectivo
tratamiento. tratamiento. tratamiento. resistente a tratamiento.
Depresión con síntomas Contraindicaciones de Esquizofrenia catatónica. Síndrome neuroléptico maligno.
psicóticos. psicofármacos.
Inhibición o agitación Mania mixta eficaz pero las Episodios agudos con agitación Enfermedad de Parkinson,
intensa. pacientes tardan mas en intensa y gran desorganización especialmente complicada con
responder conductual. episodios depresivos, y con
fenómenos on-off.
Alto riesgo de complicaciones Contraindicaciones a psicofármacos. Catatonia.
somáticas.
Depresión en el anciano Epilepsia refractaria-

Contraindicación de Embarazada con trastorno

antidepresivos. afectivo o esquizofrénico, con
descompensación aguda y en la
que exista riesgo de
teratogenicidad por el uso de
psicofármacos.
CONTRAINDICACIONES

No existen contraindicaciones absolutas para la realización de la teca en adultos y a pesar de

no existir suficiente evidencia para concluir lo mismo en niños y adolescentes la evidencia que
hay apunta a lo mismo.
Hay que tener especial cautela en los siguientes casos:
ƒ Hipertensión intracraneal.
ƒ Procesos ocupantes del espacio intracraneal.
ƒ Riesgo de hemorragias (aneurismas).
ƒ Patología cardiovascular grave:  ACV reciente
IAM reciente.
ƒ Desprendimiento de retina.
ƒ Feocromocitoma.
EFECTOS SECUNDARIOS GENERALES Y COGNITIVOS
GENERALES COGNITIVOS
La mortalidad: 1/10.000 pacientes. SCA:A causa de la convulsión y anestesia,
1/80.000 procedimientos. suele remitir tras 10 a 30 min.
Neumonía por aspiración: el riesgo es mayor si es que no ha existido Amnesia anterógrada: Se resuelve en su
un correcto ayuno. mayoría a las 2 semanas de concluir la
TEC.
Fracturas: Sobre todo si existe osteoporosis. Amnesia Retrograda: Es el 2rio cognitivo mas frecuente y que
más ansiedad genera el paciente, es de
recuperación mas lenta que la
anterógrada. La mayoría se recupera en
un periodo menor de 6 meses.
Lesiones Bucales: Debe tener protector bucal.
Cefalea: En el 45% de pacientes en recuperación postictal.
Cede con acetaminofén o AINES.
Nauseas: En el 25% como resultado de la anestesia y manipulación de
la vía aérea.
Mialgias: Frecuentes al día siguiente y van atenuándose a medida que
avanzan las sesiones.
Convulsiones prolongadas: (+ de 180 s) 1.1% en adultos.
Efecto 2rio mas F° en niños y adolescentes.
Convulsiones Tardías: Efecto 2rio grave pero poco frecuente, aparecen
en las 1ras 24 a 48 horas post TEC en pacientes con EEG normal previo
Que no reciben medicación antiepiléptica.