Principios de La Farmacocinetica Aplicados A La Anestesia

PRINCIPIOS DE LA
FARMACOCINETICA APLICADOS A
LA ANESTESIA.
Hospital General de Zona No.1 Nueva Frontera
RESIDENTE DE PRIMER AÑO DE ANESTESIOLOGIA:
JULEISI FABIOLA ELIAS ROJAS.
J.-P. Haberer. Pincipios de la farmacocinetica aplicados a la anestesia.

EMC 2016.
FARMACOCINETICA VS FARMACODINAMIA
FARMACOCINÉTICA estudia el devenir de los fármacos en el organismo desde su administración a su eliminación.
FARMACODINÁMICA describe la relación entre la dosis o la concentración plasmática y el efecto farmacológico. La intensidad
y la duración de este efecto dependen de la concentración del medicamento en el lugar de acción y de su evolución en el tiempo.
FARMACOCINÉTICA
DESCRIPTIVA
VOLUMENES DE ACLARAMIENTO
PARAMETROS
DISTRIBUCION PLASMATICO
El modelo más adaptado a los anestésicos es el modelo tricompartimental.

EMC 2016.
CONCEPTO FARMACOCINÉTICA/
FARMACODINÁMICA (PK/PD)
• Describe la relación entre la concentración en el lugar de acción y el efecto clínico.
• Relación temporal entre la dosis, la concentración plasmática o en el lugar de acción y el efecto
farmacológico.
OBJETIVO DE LA
FARMACOCINETICA.
Mejorar la administración de los
agentes anestésicos adaptando las
dosis y las modalidades de
administración (bolo, perfusión
continua) a las necesidades del
procedimiento quirúrgico (profundidad
de la anestesia, de la relajación
muscular, de la analgesia).

EMC 2016.
FARMACOCINETICA DESCRIPTIVA.
Tras la inyección intravenosa de

un anestésico, su concentración Para alcanzar su lugar de
plasmática decrece según una acción, el agente anestésico
DISTRIBUCION curva exponencial. Inyectado en debe atravesar las membranas
la sangre circulante, el fármaco celulares, el endotelio vascular y
deja la circulación para fijarse en la membrana de la célula diana.
los órganos periféricos.
Las variaciones de la concentración

Transporte: Tres mecanismos,
plasmática modulan directamente
pasivo, activo y facilitado.
la cinética de acción del fármaco.

EMC 2016.
VOLUMENES DE DISTRIBUCION.
• Se define como el volumen aparente de un reservorio en el que se diluye el fármaco; el volumen del
reservorio es aquél para el que la concentración es idéntica a la concentración plasmática.
Vd= dosis/ C
Volumen de distribución periférico
Volumen de distribución central

El medicamento inyectado en el volumen
Es el volumen en el cual se diluye el sanguíneo circulante se distribuye a los órganos
fármaco al inicio de su inyección. periféricos.
Dosis de carga= Vc × concentración El volumen de los compartimentos periféricos
objetivo refleja la solubilidad tisular del fármaco.

EMC 2016.
Distribución

EMC 2016.
ELIMINACION DE LOS FARMACOS.
• La eliminación designa el conjunto de los procesos que conducen a la desaparición del fármaco del organismo.
• El fármaco puede eliminarse en forma no metabolizada o tras su metabolismo. El hígado y los riñones son los órganos principales
de eliminación.
Reacciones de biotransformación
• La mayoría de los fármacos anestésicos son lipófilos y se necesita su transformación para que sean eliminados. Las reacciones
enzimáticas que transforman los fármacos se clasifican en reacciones de fase I y II.
• Reacciones de tipo I
Las principales reacciones de tipo I son la hidrólisis, la oxidación o la reducción de la molécula original.
• Reacciones de tipo II
Las reacciones de tipo II introducen grupos polares en la molécula, lo que permite las reacciones de conjugación.

EMC 2016.
ELIMINACION

EMC 2016.
ACLARAMIENTO
• El aclaramiento cuantifica la eliminación del fármaco de la sangre circulante.
Dos procesos: El aclaramiento sistemático y el aclaramiento intercompartimental.
-La cantidad de fármaco realmente eliminado por unidad de tiempo se obtiene

multiplicando el aclaramiento plasmático total por la concentración plasmática.
El aclaramiento plasmático total se suele indexar al peso o a la superficie corporal
ml/min/ kg o ml/min/ m-2).

EMC 2016.
ACLARAMIENTO

EMC 2016.
ACLARAMIENTO
ACLARAMIENTO RENAL ACLARAMIENTO TISULAR
• El riñón elimina la forma no • Otros tejidos: sangre, los

metabolizada de los fármacos músculos, el pulmón y el
hidrosolubles y los intestino poseen diferentes
metabolitos hidrosolubles de enzimas capaces de
los fármacos liposolubles. metabolizar los fármacos.
• La eliminación se realiza se
realiza por: filtración
glomerular y por secreción
tubular.

EMC 2016.
EFECTO DE PRIMER PASO PULMONAR.
Filtro pulmonar
Circulación Arterial Sistémica
Pulmón, dotado de funciones metabólicas.

EMC 2016.
ACLARAMIENTO PLASMATICO TOTAL
Y AREA BAJO LA CURVA.
• El aclaramiento (CI) plasmático total puede calcularse según el método del área bajo la
curva, que utiliza el área bajo la curva de la concentración del fármaco con el paso del
tiempo.
• El calculo del área bajo la curva es indispensable para definir la biodisponibilidad de un

fármaco administrado por vía oral.

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SEMIVIDA DE ELIMINACION.
• La parte terminal de la curva de disminución de la concentración plasmática es lineal y define la
semivida de eliminación.
• Tiempo necesario para que la cantidad de fármaco presente en el organismo disminuya un 50%.
 En anestesia, esta semivida de eliminación tiene

un interés menor, puesto que no describe la
disipación del efecto farmacológico.
 Ejemplo: La semivida de eliminación de un bolo

de propofol es de varias horas, mientras que su
efecto clínico es de solo algunos minutos.

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PRINCIPIOS DE LA

J.-P. Haberer. Pincipios de la farmacocinetica aplicados a la anestesia.

El modelo más adaptado a los anestésicos es el modelo tricompartimental.

J.-P. Haberer. Pincipios de la farmacocinetica aplicados a la anestesia.

Tras la inyección intravenosa de

Las variaciones de la concentración

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Volumen de distribución periférico

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J.-P. Haberer. Pincipios de la farmacocinetica aplicados a la anestesia.

-La cantidad de fármaco realmente eliminado por unidad de tiempo se obtiene

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ACLARAMIENTO RENAL ACLARAMIENTO TISULAR

• El riñón elimina la forma no • Otros tejidos: sangre, los

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Circulación Arterial Sistémica

Pulmón, dotado de funciones metabólicas.

J.-P. Haberer. Pincipios de la farmacocinetica aplicados a la anestesia.

• El calculo del área bajo la curva es indispensable para definir la biodisponibilidad de un

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 En anestesia, esta semivida de eliminación tiene

 Ejemplo: La semivida de eliminación de un bolo

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