Anti Parkinsonian Os

Antiparkinsonianos
Colectivo de autores de la Disciplina

Farmacología
FCM “Calixto García”
Objetivo del tratamiento
• Restablecer el equilibrio dopaminérgico –

colinérgico:
– FARMACOS PRODOPAMINERGICOS
(Aumentar actividad dopamina).
– FARMACOS ANTICOLINERGICOS
(Disminuir la actividad de la acetilcolina).
Clasificación
• Fármacos Prodopaminérgicos:
1. Levodopa: fármacos más eficaz.
2. Levodopa asociado con inhibidor dopa descarboxilasa:
madopar, sinemet.
3. Agonistas dopaminérgicos: bromocriptina, lisurida,
pergolida, carbegolida.
4. Neuroprotector: Amantadina.
5. Agonistas dopaminérgicos no ergólicos: pramipexol,
ropinirol.
6. Inhibidores MAO- B: Deprenil.
7. Inhibidor de la COMT: entacapone, tolcapone.
Clasificación
• Fármacos con actividad anticolinérgica:
1. Antidepresivos Tricíclicos: amitriptilina,

nortriptilina, imipramina.
2. Antihistamínicos: difenhidramina, orfenadrina.
3. Antagonistas muscarínicos: trihexifenidilo,
benztropina, biperideno, prociclidina.
Levodopa
• Dopamina no atraviesa la BHE, por lo tanto
su precursor inmediato es la levodopa que
atraviesa la BHE y se convierte en
dopamina en el cuerpo estriado.
• Dopa-descarboxilasa: SNC e intestino por
lo tanto: Inhibidor descarboxilasa periférico:
CABIDOPA y BENSERAZIDA).
• Levodopa + carbidopa = sinemet.
• Levodopa + benserazida = madopar.
Beneficios asociación levodopa
+ inhibidor dopadescarboxilasa
• 1. Permite reducir dosis efectiva de
levodopa.
• Minimiza efectos TGI y cardiacos.
• Alcanza dosis efectiva en menos tiempo.
• Evita fluctuaciones en la respuesta
(fenómeno on-off).
• La mejoría clínica es mayor que si se
administra levodopa sóla.
Neurofarmacología
 Existe una degeneración neuronal en la parte compacta
de la SN, disminuyen los impulsos dopaminérgicos al
estriado. Las vías de salida son diferenciales, la directa
disminuye y es más activa la vía indirecta que por
acción del glutamato estimula a las neuronas de la parte
reticular de la SN y del globo pálido interno lo que
ocasiona por acción del GABA, inhibición del tálamo y
disminución de la excitación a la corteza cerebral.
 Existe un desequilibrio: inhibición dopaminérgica
y excitación colinérgica.
MA de la L-dopa
L-dopa Dopamina
dopadescarboxilasa
• Dopamina: Regenera los almacenes y

queda disponible para interactuar con los
receptores D2 en los ganglios basales.
Acciones Farmacológicas
• SNC: 80 % de los casos tienen respuesta
favorable. Mejora más rápido la bradicinesia y la
rigidéz que el temblor. Mejoría de síntomas
psíquicos:
– Apatía (bienestar y vigor acrecentado).
– Mejora la función mental.
– Aumenta el interés.
• Cardiovascular: agonista sobre alfa y beta
receptores (hipotensión, aumento contractilidad,
taquicardia, arritmias (tolerancia).
• Endocrino-metabólico: inhibe secreción de
prolactina.
Farmacocinética L-dopa
• Absorción oral, los glúcidos, fibras y frutas

aumentan absorción, las proteínas
disminuyen.
• Metabolismo: dopa-descarboxilasa. T½ 1-
3 horas.
• Excreción: renal.
RAM L-dopa
– TGI: náuseas, vómitos, anorexia, sangramientos, perforaciones,
epigastralgia.
– ACV: arritmias (taquicardia sinusal y ventricular, extrasístoles, fibrilación
auricular).
– Movimientos involuntarios anormales: discinecias: son movimientos
repetitivos incontrolados de labios, lengua, cara, brazos, piernas.
– Trastornos mentales: Ansiedad, cuadros paranoicos, pesadillas,
renovado interés sexual, confusión en ancianos.
• Respuesta Neurológica variable:

– Fenómeno de desgaste: mejoría de la movilidad con cada dosis durante
1 a 2 horas pero la rigidez y acatisia aparecen al final de cada intervalo.
– Fenómeno on/off: aparece en la etapa tardía.
– Acinesia Paradójica ( hipotonía asociada a un cambio en la aferencia de
estímulos sensoriales).
– Discinesia difásica: movimientos violentos acompañados de dolores y
sensación quemante en los pies, pulso rápido y elevación de la TA).
– Síndrome Neuroléptico maligno.
Levodopa
• Contraindicaciones: enfermedad hepática y
renal grave, cáncer de piel, psicosis,
epilepsia.
• Precauciones: cardiopatía isquémica.
• Interacciones: fenotiacinas, butirofenonas
(riesgo de extrapiramidalismo). Los
anticolinérgicos potencian efecto y retardan
absorción.
• Usos: Parkinson idiopático, parkinsonismo
arterioesclerótico. No útil en el
parkinsonismo iatrogénico.
Presentación y dosis
• Benzerasida/L-dopa (madopar):
12,5/50mg; 25/100mg; 50/100mg.
• Dosis: comenzar con dosis muy bajas a
intervalos cortos e ir aumentando según
evolución de la enfermedad.
BROMOCRIPTINA
• Agonista de receptores dopaminérgicos
• Acciones y RAM similares a levodopa
• Duración de la acción mayor y menos
fenómeno on/off menor.
• Se usa en el Parkinson avanzado unido a
L-dopa y en el síndrome galactorrea,
amenorrea por inhibir secreción de
prolactina.
Amantadina
• Antiviral (Influenza tipo A2).
• Útil en los estadios iniciales de la enfermedad.
• Beneficio temporal (6 meses decae su acción).
• MA: Potencia la acción dopaminérgica al influir
sobre la síntesis, liberación y recapactación de
dopamina. Antagoniza los receptores N-metil-D-
aspartato: acción discinética. Tiene actividad
anticolinérgica y es neuroprotector.
• Alivia síntomas del parkinsonismo inducido por
medicamentos. 100mg/12h
Nuevos agonistas
dopaminérgicos
• Pramipexole y ropinirol: Han demostrado
ser eficaces en monoterapia, tan efectivos
como L-dopa en estadios iniciales.
• Reducen secreción de prolactina.
• Menos efectos adversos.
IMAO-B
• Deprenil o selegilina: No tiene acción
antiparkinsoniana intrínseca, retrasa la
progresión de la enfermedad y es
neuroprotector al disminuir el daño
oxidativo.
• Se puede emplear como monoterapia en
estadios iniciales de la enfermedad.
• MA: aumenta concentraciones de
dopamina al inhibir MAO-B.
• Tab 5 mg. Dosis: 5 mg/día o cada 12
horas.
Inhibidores de la COMT
• Entacapone y tolcapone. Se prefiere el
primero por no producir hepatoxicidad.
• Nuevo tratamiento que está en fase de
ensayos clínicos.
• Se utiliza en combinación con L-dopa +
inhibidor de dopa-descarboxilasa.
• Potencia los efectos junto con L-dopa.
• Tab 200 mg. Dosis: hasta 1200 mg/día.
Trihexifenidilo
• Útil en la enfermedad de Parkinson estadio
temprano y en todo tipo de parkinsonismo.
• MA: Antagonista no selectivo muscarínico.
• Acción importante contra el temblor.
• Controla la sialorrea y la hiperhidrosis.
• RAM:
– Constipación, retención urinaria, confusión, delirio,
somnolencia, alucinaciones, sequedad de la boca,
midriasis, taquicardia, visión borrosa.
– Dosis: 2 a 5 mg/8 horas.

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• Restablecer el equilibrio dopaminérgico –

• Fármacos con actividad anticolinérgica:

1. Antidepresivos Tricíclicos: amitriptilina,

• Dopamina: Regenera los almacenes y

• Absorción oral, los glúcidos, fibras y frutas

• Respuesta Neurológica variable:

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