Constantes Farmacocinéticas: Daniela Lizeth Chico Robayo Quinto "B"

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CONSTANTES

FARMACOCINÉTICAS

DANIELA LIZETH CHICO ROBAYO


QUINTO “B”
Intensidad del efecto de los
fármacos guarda relación con Concentración depende de la
la concentración que alcanzan interacción entre: liberación,
en el sitio donde ejercen su ADME.
acción.

Análisis cuantitativo de estos


Expresan tanto intensidad
procesos permite establecer
cuanto la velocidad de
valores (constantes
procesos.
farmacocinéticas).
NIVELES PLASMÁTICOS.

La respuesta a un
medicamento depende de la
concentración que alcanza en
el sitio de acción.

Guía: predecir intensidad del


Concentración plasmática útil: efecto y orientar la
cantidad de droga libre dosificación (concentración
presente en el plasma en un plasmática) cant. droga en el
tiempo determinado. plasma en un momento
determinado.
NIVELES PLAMÁTICOS ÚTILES EN LA
CLÍNICA.
Que la droga por su elevada toxicidad y bajo índice terapéutico requiera
cálculo de dosis individuales y vigilancia de niveles séricos.

Que la dosis estándar del fármaco no permita cuantificación del efecto


clínico o predicción de reacciones tóxicas.

Que exista dificultad clínica para valorar eficiencia y toxicidad.

Que el nivel plasmático se utilice para el éxito clínico.

Que las muestras sean técnica y analíticamente fiables.


Vida Media Biológica
Tiempo necesario para reducir 50% de la concentración plasmática del fármaco una vez
obtenido el equilibrio.

Equilibrio se alcanza: cantidad de fármaco absorbido = eliminado. (Semi vida-Vida


Media de Eliminación).

t1/2= 0,693/ke (constante de eliminación del fármaco)

Cada droga tiene VMB propia determinada: dosis, liposolubilidad, forma farmacéutica,
velocidad de eliminación renal, volumen de distribución, sensibilidad al ataque
enzimático.

Puede variar por el curso de una enfermedad.


FACTORES MODIFICAN LA VIDA MEDIA
FACTORES MODIFICACIÓN

SOBRE VIDA MEDIA.


• Edad • Disminuye
• Obesidad • Aumenta
• Fluidos Patológicos • Aumenta
SOBRE CLEARANCE.
• Inducción CYP • Disminuye
• Inhibición CYP • Aumenta
• Insuficiencia Renal • Aumenta
• Insuficiencia Cardiáca • Aumenta
• Falla Hepática • Aumenta
Cinética de Absorción
Nivel plasmático de un fármaco depende cdantidad de sustancia que se elimina y distribuye a tejidos.

La cantidad que se absorbe esta determinada por la cantidad que penetra en el plasma y su velocidad.

Mientras mayor es la Ka (droga o farmaco) mayor es su velocidad de absorción y los factores que
influyen sobre ella son los mismos que regula la absorción de fármacos.

Absorción de Orden 1: Cuando la cantidad de fármaco que penetra en la sangre por unidad de tiempo
es tanto mayor cuanto mayor es la concentración y va reduciéndose progresivamente la velocidad de
absorción conforme la concentración por absorberse vaya disminuyendo.

Orden Cero: Cuando la velocidad de la transferencia del fármaco es constante e independiente de la


concentración. Ej: ( Alcohol y sustancias depositadas en las formas farmacéuticas = liberación
retardada.
Cinética de Distribución
• Agua plasmática.
Compartimiento • Intersticial.
Central •

Intracelular FACILMENTE ACCESIBLE.
10% del peso corporal.

Compartimiento • Representado por el agua intracelular de difícil acceso.


• Órganos poco irrigados y depósitos tisulares.
Periférico • 70% del peso corporal.

Compartimiento • Depósitos tisulares que se ligan muy fuerte al fármaco y que se


Profundo liberan lentamente (ácidos nucleicos).
Cinética de Eliminación
Probabilidad molécula de
eliminarse en la unidad de
tiempo.

Constante Eliminación.

Ke = 0,693/t1/2

Expresada por 3
parámetros. Tiempo tarda el organismo
Vida Media Eliminación. para reducir la
concentración plasmática.

Cant. plasma expresada en


ml que se exonera de un
Aclaramiento o Claraence
fármaco determinado a
través de un órgano.
Modelo • A mayor concentración plasmática.
Monocompartimental • Mayor eliminación renal del fármaco.

• Fase Alfa – Rápida. Niveles plasmáticos


Módelo bajan por fracción que se elimina.
Bicompartimental • Fase Beta – Lenta. Niveles plasmáticos bajan
por eliminación del fármaco.
Cinética Med. Cinética Med.
Administradas – Administradas – Cinética
Dosis Única. Dosis Múltiples.

Vía Endovenosa: No Primeros minutos el


hay absorción por nivel plasmático de la
Prolongar el efecto de
tanto la c(max) droga es bajo pero
las dosis únicas.
alcanzará en el tiempo sigue en orden
cero. ascendente.

Posible determinar la
concentración mínima
que produce el efecto
deseado. CME
Elección de Intervalo de Dosificación.

 Determinada por la vida media e índice terapéutico de un medicamento.


 Dosis inicial: concentración alta, inmediato baja.
DCarga= VD x Cee
 Compensar: baja la 1era dosis: DOSIS DE CARGA.
 Reemplazar: droga que se pierde por metabolismo y riñón: DOSIS DE
MANTENIMIENTO. DM= Clearance x Cee

Si el intervalo de dosificación > vida media= Aumenta dcarga.


Intervalo de dosificación – aún se encuentre en el organismo –
concentración efectiva del medicamento.

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