Universidad Católica de Cuenca: Facultad de Ciencias Médicas
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ANTIDIABÉTICOS ORALES
CÁTEDRA: Farmacología endocrina
AUTORES:
- Belén López
- Priscila Llivichuzca
- Pamela Jurado
CLASIFICACIÓN
BIGUANIDAS
Metformina NOMBRE
COMERCIAL:
PRESENTACIÓN:
Tab: 500 - 850 mg
VIA ADMINISTRACIÓN:
VO
Glicenex
INDICACIONES: DOSIS: RAM: CONTRAINDICACIO
- Diabetes tipo 2, en Inicial: 500- - Dolor abdominal NES:
pacientes con 850mg/2-3 veces al - Náuseas - Hipersensibilidad
sobrepeso,cuando la día - Vómitos - Cetoacidosis
dieta prescrita y el Máx: 3 g - Diarreas diabética
ejercicio por sí solos - Pérdida de apetito - Insuficiencia renal
no sean suficientes - Acidosis láctica - Alcoholismo
para un control - Hipoglucemia - Ins. cardíaca o
glucémico adecuado. - Vit B12 baja respiratoria.
DATOS ESPECIALES:
DATOS ESPECIALES:
DATOS ESPECIALES:
DATOS ESPECIALES:
MECANISMO DE ACCION:
● Inhibidor de la dipeptil peptidasa-IV (DPP-4); aumenta y prolonga la actividad
de la hormona incretina, que es inactivada por la enzima DPP-4
● Las incretinas aumentan la liberación y síntesis de insulina de las células beta
pancreáticas y reducen la secreción de glucagón de las células alfa
pancreáticas.
Glifozinas
Inhibidores del cotransportador
sodio – glucosa tipo 2
(SGLT2)
Canagliflozina NOMBRE COMERCIAL:
Invokana
PRESENTACIÓN:
Tabletas 100mg, 300mg
VIA ADMINISTRACIÓN:
VO
DATOS ESPECIALES:
MECANISMO DE ACCIÓN
● Inhibidor selectivo del transportador de sodio-glucosa-2 (SGLT2)
● La inhibición de SGLT-2 reduce el umbral de glucosa renal (es decir, la
concentración de glucosa en plasma que supera la capacidad máxima de
reabsorción de glucosa del riñón); la reducción del umbral renal de glucosa da
como resultado un aumento de la excreción urinaria de glucosa
Empagliflozina NOMBRE COMERCIAL:
Jardiance
PRESENTACIÓN:
Tabletas (10 - 25 mg)
VIA ADMINISTRACIÓN:
VO
DATOS ESPECIALES:
MECANISMO DE ACCION
● Es un inhibidor competitivo reversible y selectivo altamente potente del
cotransportador de sodio-glucosa tipo 2 (SGLT2).
Secretagogos de acción
rápida
(Glinidas)
Nateglinida NOMBRE COMERCIAL:
Starlix
PRESENTACIÓN:
tabletas (60 - 120 mg)
VIA ADMINISTRACIÓN:
VO
DATOS ESPECIALES:
● No debe usarse en combinación con un secretagogo de insulina (p. ej.,
gliburida)
● No debe utilizarse como sustituto de la monoterapia con metformina, sino
como adyuvante.
● La capacidad de concentración y de reacción del paciente pueden verse
afectadas como consecuencia de una hipoglucemia o una hiperglucemia o a
consecuencia de la reducción de la capacidad visual.
MECANISMO DE ACCIÓN
● Aumenta la secreción de insulina a través de la unión de canales de K+ en las
células beta de los islotes. Reduce la hiperglucemia posprandial. La cantidad
de insulina liberada depende de los niveles de glucosa existentes.
Repaglinida NOMBRE COMERCIAL:
Prandin
PRESENTACIÓN:
Tabletas (0,5 - 1 - 2mg)
VIA ADMINISTRACIÓN:
VO
DATOS ESPECIALES:
● Comidas salteadas: indique a los pacientes que se salten la dosis programada
de repaglinida para reducir el riesgo de hipoglucemia
● Estrés debido a infección, fiebre, trauma o cirugía; puede necesitar interrumpir
si se expone al estrés
MECANISMO DE ACCIÓN
Aumenta la secreción de insulina al bloquear los canales de potasio ATP en las
células beta de los islotes, lo que facilita la entrada de calcio a través de los
canales de calcio; el aumento de calcio intracelular estimula la liberación de
insulina de las células beta pancreáticas
Sulfonilureas
Gliclazid
NOMBRE COMERCIAL: PRESENTACIÓN: VIA ADMINISTRACIÓN:
Diamicron Mr Comprimido de liberación VO
Gliclazida prolongada s (30,60, 90 mg)
a Comprimidos 80 mg
DATOS ESPECIALES:
● Vigilancia de la glucemia durante el tratamiento
● Destinado a sujetos mayores de 18 años
● Información al paciente: conocer las circunstancias que atenúan los síntomas
de la hipoglucemia
● Información al paciente: este tratamiento puede alterar la capacidad para
conducir vehículos y para utilizar maquinaria
● Seguir un régimen higiénico-dietético
● Seguir una dieta con un aporte glucídico regular
OTROS:
● Administrar en el desayuno
● Control de la glucohemoglobina durante el tratamiento
Glibenclamid NOMBRE
COMERCIAL:
PRESENTACIÓN:
- Tab 5 mg
- Tab 2,5-5 /500mg
VIA ADMINISTRACIÓN:
VO
Glicem, Bi-glicem,
a Glucovance
DATOS ESPECIALES:
● Riesgo de aumento de la mortalidad cardiovascular
● Riesgo de fracaso terapéutico secundario
● Riesgo de hipoglucemia
● Vigilancia de la glucosuria durante el tratamiento
● Vigilancia de la glucemia durante el tratamiento
● Este tratamiento puede alterar la capacidad para conducir vehículos y para
utilizar maquinaria
OTROS:
● Administrar en el desayuno inicial
● Administrar antes de las comidas
● Control de la glucohemoglobina durante el tratamiento
Glimepirida NOMBRE COMERCIAL:
Glimepirida, Amaryl,M
PRESENTACIÓN:
- Comprimidos 2 4 mg
VIA ADMINISTRACIÓN:
VO
MR, Glemaz, Trimet
INDICACIONES: DOSIS: RAM: CONTRAINDICACIONES:
- Diabetes mellitus no - Hipoglucemia -
Acidocetosis diabética
insulinodependientes Tratamiento inicial: 1 mg 1 - Trastornos oculares -
Coma diabético
vez al dia - Enzimas hepáticas -
Diabetes insulinodependiente
- Trastornos
-
Hipersensibilidad a las
Tto mantenimiento: gastrointestinales
aumentar gradualmente a - Alergias sulfamidas, sulfrnilureas,
intervalos de 1 a 2 semanas - Aumento de peso componentes
1 a 4 mg 1 vez al dia - Insuficiencia hepática grave
Máxima: 6 mg/día - Insuficiencia renal grave
DATOS ESPECIALES:
● Vigilancia de la glucemia durante el tratamiento
● Información al paciente: informar hipoglucemia grave
● Información al paciente: este tratamiento puede alterar la capacidad para
conducir vehículos y para utilizar maquinaria
● Consultar a su médico en caso de planificación o sospecha de embarazo
● Seguir un régimen higiénico-dietético
● Vigilancia de la glicosuria durante el tratamiento
● Vigilancia de la glucemia durante el tratamiento
OTROS:
● Administrar con una cantidad suficiente de líquido
● Administrar inmediatamente antes o durante la comida principal
Glipizida NOMBRE COMERCIAL:
Minodiab, Glipicare,
PRESENTACIÓN:
- Comprimido 5, 10mg
VIA ADMINISTRACIÓN:
VO
Flumedil - Tab 5, 10 mg
INDICACIONES: DOSIS: RAM: CONTRAINDICACIONES:
- Diabetes mellitus no Diabetes: - Hipoglucemia - Acidocetosis diabética
insulinodependientes Tratamiento inicial: 2,5 mg - Náusea - Precoma, Coma diabético
en el adulto 1 vez al dia - Diarrea
- Estenosis digestiva
Tto posterior: aumentar - Enzimas hepáticas
- Hipersensibilidad a las
gradualmente hasta dosis - Trastornos de la visión
eficaz - Temblor sulfamidas, sulfrnilureas,
2,5 a 20 mg 1 a 3 tomas al componentes
dia - Insuficiencia hepática grave
Máxima: 20 mg/día - Insuficiencia renal grave
- Ancianos
DATOS ESPECIALES:
● Vigilancia de la glucemia durante el tratamiento
● Información al paciente: informar hipoglucemia grave
● Información al paciente: este tratamiento puede alterar la capacidad para
conducir vehículos y para utilizar maquinaria
● Seguir un régimen higiénico-dietético
● Vigilancia de la glicosuria durante el tratamiento
● Vigilancia de la glucemia durante el tratamiento
● Riesgo de fracaso terapéutico secundario
● Riesgo de hipoglucemia
OTROS:
● Ajustar la posología a la glucemia y a la glucosuria
● Control de la glucohemoglobina durante el tratamiento
Análogos del
receptor GLP1
Liraglutid NOMBRE COMERCIAL:
Victoza, Saxenda
PRESENTACIÓN:
- Pluma precargada 6
VIA ADMINISTRACIÓN:
Vía subcutanea
mg
a
INDICACIONES: DOSIS: RAM: CONTRAINDICACIONES:
2da linea Diabetes: - Amilasemia - Hipersensibilidad a uno de los
- Diabetes Tratamiento inicial: 0,6 mg - Hipoglucemia componentes
insulinodependiente 1 vez al día durante una - Lipasa aumento
- Diabetes no semana - Erupción cutánea
insulinodependiente Tto posterior: aumentar la - Litiasis biliar
- Obesidad dosis de 0,6 mg por semana - Anorexia
- Sobrepeso 1,2 a 1,8 mg 1 vez al dia - Insomnio
Máxima: 1,8 mg/día - Taquicardia
Peso mayor de 60 kg - Dispepsia
Tratamiento inicial: igual - Astenia, cansancio
Tto posterior:
1,2 a 3 mg 1 vez al dia
Máxima: 3 mg/día
INTERACCIONES: AJUSTE EMBARAZO/LACTANCIA
HEPÁTICO/RENAL - Precaución
- Precaucion
FARMACOCINÉTICA:
INICIO: 8-12 H UNIÓN A PROTEÍNAS: 98% BIODISPONIBILIDAD:
SEMIVIDA: 13 HORAS METABOLISMO: ELIMINACIÓN: ORINA Y HECES
DATOS ESPECIALES:
● Riesgo de aumento de la frecuencia cardíaca, colecistitis, deshidratación,
IR, litiasis biliar, otros.
● En caso de olvido: tomar la dosis si el olvido es <= 12 horas
● Este tratamiento puede alterar la capacidad para conducir vehículos y para
utilizar maquinaria
● Desechar la aguja después de cada inyección y conservar la pluma sin
aguja puesta
● Informar al paciente de las medidas a tomar para evitar una deshidratación
● Informar a los pacientes sobre los síntomas y el tratamiento de la
hipoglucemia y sus reacciones adversas
● Suspender el tratamiento en caso de embarazo
OTROS:
● Administrar independientemente de la ingesta de comidas
● Administrar preferentemente cada día a la misma hora
Dulaglutida NOMBRE COMERCIAL:
Trulicity,
PRESENTACIÓN:
- Solución inyectable
VIA ADMINISTRACIÓN:
Vía subcutanea
0.75, 1.5, 3, 4.5 mg
en jeringa o pluma
INDICACIONES: DOSIS: RAM: CONTRAINDICACIONES:
2da línea Diabetes: - Hipoglucemia - Hipersensibilidad a uno de
- Diabetes No insulinodependiente - Amilasemia los componentes
insulinodependiente 0,75 mg 1 vez al día - Lipasa aumento
- Diabetes no durante una semana - Anorexia
insulinodependiente - Bloqueo AV 1er grado
Insulinodependiente - Taquicardia sinusal
Aumentar la dosis cada 4 - Trastornos
semanas 1,5 mg gastrointestinales
1,5 a 4,5 mg 1 vez por - Astenia, cansancio
semana
DATOS ESPECIALES:
● Riesgo de aumento de hipoglucemia, trastorno digestivo, pancreatitis
aguda, deshidratación, IRA, otros.
● En caso de olvido: tomar la dosis si el olvido es <= 72 horas
● Este tratamiento puede alterar la capacidad para conducir vehículos y para
utilizar maquinaria
● Desechar la aguja después de cada inyección y conservar la pluma sin
aguja puesta
● Informar al paciente de las medidas a tomar para evitar una deshidratación
● Suspender el tratamiento en caso de aparecer signos de pancreatitis
OTROS:
● Administrar independientemente de la ingesta de comidas
● Administrar preferentemente cada día a la misma hora