NEUROLEPTICOS

MG. DANIEL SAMANIEGO BERROCAL

Especialista en Salud Mental y Psiquiatría
 DEFINICION

 Los neurolépticos o antipsicóticos constituyen

un grupo de medicamentos de naturaleza
química muy heterogénea pero con mecanismo
de acción común.
 Neurolépticos, deriva del griego neuro,
"nervio", y lepto, "atar". Actúan
fundamentalmente por bloqueo de los
receptores dopaminérgicos cerebrales D 2,
aunque muchos antipsicóticos tienen actividad
sobre otros receptores.
 Se han desarrollado varias generaciones de
neurolépticos, la primera la de los
antipsicoticos convencionales, la segunda
generación constituye un grupo de anti
psicóticos atípicos, de descubrimiento más
reciente y de mayor uso en la actualidad.
EL PRIMER NEUROLEPTICO
 En realidad deberíamos decir que el
descubrimiento de su acción antipsicótica
fue resultado de la observación detallada de
sus efectos en pacientes no psiquiátricos
(Henri Laborit) y de su ensayo posterior en
pacientes psicóticos.
 En1952, los psiquiatras franceses Jean
Delay y Pierre Deniker, comenzaron a
ensayar con la clorpromazina,
administrándola a algunos de sus pacientes.
 Los resultados fueron calificados como
extraordinarios, en especial por el impacto
en la psiquiatría, y en especial respecto al
tratamiento de la esquizofrenia.
 TIPOS DE ANTIPSICOTICOS
 1. Antipsicóticos típicos (clásicos)
 Su acción antipsicótica se ejerce al bloquear los
receptores dopaminérgicos D2.
 Son eficaces sobre los síntomas positivos de la
esquizofrenia.
 Tienen muchos efectos adversos, sobre todo
extrapiramidales.
 2. Antipsicóticos atípicos (2º generacion)
 Su acción antipsicótica se ejerce no sólo por el
antagonismo de los receptores D2, sino también
por los de serotonina, histaminicos y muscarinicos.
 Presentan un espectro de eficacia mayor,
incluyendo los síntomas negativos y positivos.
 Ocasionan menos efectos adversos incluyendo una
baja incidencia de efectos extrapiramidales,
además de una mínima afectación de la prolactina
y otras hormonas.
 INDICACIONES CLINICAS
• ESQUIZOFRENIA.
• TRASTORNOS
ESQUIZOFRENIFORME.
• TRASTORNO ESQUIZOAFECTIVO.
• PSICOSIS REACTIVA BREVE.
• PSICOSIS MANIACO DEPRESIVA.
• TRASTORNOS DELIRANTES.
• PSICOSIS ORGANICAS.
• TRASTORNOS ASOCIADOS A
FALTA DE CONTROL DE
IMPULSOS.
 NEUROLEPTICOS
CONVENCIONALES
(Tipicos,
tradicionales)
 CLASIFICACIÓN
 ANTIPSICOTICOS TIPICOS
 Fenotiazinas:
 Alifáticas
 Clorpromazina (Largactil®)
 Levomepromazina (Sinogan®)
 Piperidínicas:
 Tioridazina (Melleril®)
 Pipotiazina (Piportil®)
 Propericiazina (Neuleptil®)
 Piperazínicas:
 Flufenazina (Prolixin D®)
 Trifluoperazina (Stelazine®)
 Butirofenonas:
 Haloperidol (Halopidol®)
ANTIPSICOTICOS. TIPICO: DOSIS

NEUROLEPTICO DOSIS MINIMA RANGO

CLORPROMAZINA 300-400 MG 300-1200

HALOPERIDOL 15-20 MG 15-90 MG

TRIFLUOPERAZINA 15-20 MG 15-50 MG

LEVOMEPROMAZINA 100-300 MG 100-600 MG

SULPIRIDE 100-300 MG 100-1200 MG

HALOPERIDOL DEPOT 50 MG 50-150 MG MES

FLUFENAZINA DEPOT 12.5-25 MG 12.5-100 MG

Anatensol
 USO DE LOS ANTIPSICOTICOS

•CAPACIDAD DE TOLERANCIA DEL PACIENTE A

LOS EFECTOS COLATERALES DEL
NEUROLEPTICO.
•
• EN PACIENTES RESISTENTES A LOS
ANTIPISCOTICOS CONVENCIONALES LA
PRIMERA OPCION ES LA CLOZAPINA U OTRO
ATIPICO.
• A NIVEL AMBULATORIO EL ANTIPSICOTICO
IDEAL ES EL DE MAS FACIL MANEJO Y EL DE
MAYOR ACEPTACION POR PARTE DEL
PACIENTE.
•SI UN FAMILIAR DIRECTO TUVO ÉXITO CLINICO
CON UN ANTIPSICOTICO ESPECIFICO, ESTE
DEBE SER LA DROGA DE ELECCION.
•EDAD. LAS DOSIS DEBEN SER MENORES EN
NIÑOS, ADOLESCENTES Y ANCIANOS QUIENES
METABOLIZAN LOS ANTIPSICOTICOS MAS
LENTAMENTE.
 USO DE LOS ANTIPSICOTICOS

•AL INICIO LAS DOSIS DEBEN SER

DIVIDIDAS A LO LARGO DEL DIA A FIN
DE DETERMINAR LA TOLERANCIA A
PEQUEÑAS DOSIS Y LA DOSIS
EFECTIVA MINIMA.
•DESPUES DE ALCANZAR UNA DOSIS
SATISFACTORIA, EN LO POSIBLE
ESTA DEBE SER DADA EN UNA DOSIS
UNICA AL DORMIR.
• PARA INDUCIR EL SUEÑO, EL
FARMACO DEBE DARSE DE 2- 4
HORAS ANTES DE DORMIR.
 USO DE NEUROLEPTICOS (ALTA POTENCIA)

LOS AGENTES DE ALTA POTENCIA DEBEN SER

•

USADOS EN LOS ADULTOS MAYORES, PORQUE

CAUSAN MENOS HIPOTENSION ORTOSTATICA,
REDUCIENDO EL RIESGO DE CAIDAS.
•SON MENOS ANTICOLINERGICOS Y POR TANTO
CAUSAN MENOS DELIRIO, CONSTIPACION O
RETENCION URINARIA.
TAMBIEN SON MENOS SEDATIVOS Y POR LO
•

TANTO PRODUCEN MENOS PROBABILIDADES DE

AGITACION PARADOJICA.
• TIENEN LA DESVENTAJA DE CAUSAR MAS
EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES. EN NIÑOS Y
JOVENES ( DISTONÍA AGUDA). DEBE USARSE UN
AGENTE DE BAJA POTENCIA Y PROFILAXIA
ANTIPARKINSONIANA EN LOS ESTADIOS INICIALES
DEL TRATAMIENTO.
EN PACIENTES ANCIANOS LA DOSIS INICIAL
•

PUEDE SER O.5 MG DE HALOPERIDOL O

EQUIVALENTE. RECORDAR: HALDOL EN GOTAS: 10
GOTAS IGUAL A 1 MG.
 FACTORES EN EL USO DE
NEUROLEPTICOS (BAJA POTENCIA

• EN PACIENTES CON CARDIOPATIAS

DEBE EVITARSE LOS ANTIPSICOTICOS
DE BAJA POTENCIA PUES INDUCEN
ARRITMIAS, TAQUICARDIA E
HIPOTENSION.

• EN PACIENTES CON SINDROME

CONVULSIVO NO DEBE USARSE
NEUROLEPTICOS DE BAJA POTENCIA,
PUES DISMINUYEN EL UMBRAL
CONVULSIVO.
•
 ESQUEMA DE EMERGENCIA

USO
• EN LA EMERGENCIA. LAS
CONDUCTAS DESORGANIZADAS Y
AGRESIVAS DEBEN TRATARSE
PARENTERALMENTE.
• ELTRATAMIENTO DE ELECCION SON
LOS AGENTES DE ALTA POTENCIA.
HALOPERIDOL 5 A 10 MG CADA 30-120
MINUTOS HASTA QUE EL PACIENTE ESTE
CONTROLADO. DOSIS TOTAL PROMEDIO
60 MG. EN 24 HORAS. AMPOLLAS DE 5
MG
• CLORPROMAZINA: 100-200 MG DIA .
EFECTO MAS SEDATIVO. AMPOLLAS DE
25 MG.
•MIDAZOLAN: 10-40 MG DIA. AMPOLLAS 5
MG.
 TRATAMIENTO DEPOSITO
• NEUROLEPTICO DE ACCION PROLONGADA
(NAP) SE USA PARA GARANTIZAR EL
TRATAMIENTO A LARGO PLAZO EN
PACIENTES CON ESCASA ADHESION A LA
TERAPIA FARMACOLOGICA.
• EN EL MERCADO EXISTEN EL DECAONATO
DE FLUFENAZINA (DF) 25 MG (ANATENSOL) Y
EL DECAONATO DE HALOPERIDOL 50, 100 ,
150 MG (HALDOL DECANOAS). SE DEBE
INICIAR CON UN CUARTO DE LA DOSIS E IR
AUMENTANDO MENSUALMENTE HASTA
USAR LA DOSIS NECESARIA.
•USAR 1 O 2 AMPOLLAS CADA 15 A 30 DIAS,
DEPENDIENDO DE LA SEVERIDAD DE LOS
SINTOMAS.
•LA DOSIS PROMEDIO MENSUAL EN DF Y DH
ES 100 MG AL MES APROXIMAMENTE.
 INDICACIONES ACTUALES
• Sintomas positivos intensos.
•Sintomas paranoides intensos (las
mujeres responden mejor).
• Sintomas intensos de mania,
(asociados con estabilizadores del
animo).
• Trastornos esquizoafectivos y
trastorno delirante.
• Severa agitacion psicomotriz y
violencia (tambien son utiles las
benzodiacepinas parenterales).
Necesidad de uso de las formas
•

Depot.
• Tratamiento de emergencia por
intensidad del cuadro.
NEUROLEPTICOS ATIPICOS
 ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
 Los Antipsicóticos Atípicos (AA) son
relativamente selectivos en su unión
a receptores dopaminérgicos
mesolímbicos comparados con la
unión a los receptores
dopaminérgicos nigroestriatal que
producen efectos adversos
extrapiramidales.
 Se unen en mayor grado a los
receptores serotoninérgicos que a
los receptores de dopamina, por ello
el término antagonista serotonina-
dopamina.
 Baja incidencia de EPS.
Aspectos
generales

Mejoran la función
cognitiva

Eficaces en
Mejoran el síntomas
cumplimiento negativos.
No producen discinesias
tardías, ni aumenta la
prolactina
 Factores de riesgo y condiciones a monitorear
en Antipisicoticos

Agranulocitosis
Obesidad
Diabetes
Problemas cardiovasculares
Amenorrea
Galactorrea
Osteoporosis
 SINDROME METABOLICO

 Aumento de peso
 Aumento de la glicemia.
 Aumento de los lípidos sobre
todo triglicéridos.
 Clozapina y Olanzapina son
los que más lo provocan. Los
que menos lo provocan son
Ziprazidona y Aripripazol.
 Pedir perfil lipídico y glicemia
a los 4 meses de tratamiento.
 BASES
MOLECULARES
DE LOS
ANTIPSICOTICOS
ATIPICOS
 Relación 5HT2/D2
Los antipsicóticos atípicos se
diferencian de los
neurolépticos convencionales
por la mayor afinidad por
los receptores 5HT2 y D2.

 La proporción de la relación
5HT2/D2, con valores elevados
de afinidad por el receptor
5HT2 (5HT2A) es necesaria
para establecer características
de atipicidad.
 Relación D4/D2
Los antipsicóticos atípicos
como olanzapina y
clozapina tienen baja
afinidad por receptores D2,
pero poseen mayor afinidad
por los receptores D4

 La proporción de la
relación D4/D2, con valores
elevados de afinidad por el
receptor D4 es necesaria
para configurar
características de
atipicidad.
 Bloqueo de accion corta D2
Todos los antipsicóticos se adhieren
al receptor D2 con similar
proporción, pero difieren en la
rapidez con que se disocian de éste
(Koff). Este mecanismo es conocido
como bloqueo de acción corta o
antagonismo momentaneo (Hit and
run)

 La DA endógena ocupa 25% al 40%

del receptor D2. Los antipsicóticos
compiten con la DA endógena para
regular su función. Es importante
mantener la conducta fásica de la
fisiología dopaminérgica.
 LA NUEVA
GENERACION DE
ANTIPSICOTICOS
ATIPICOS
 CLASIFICACION DE NEUROLEPTICOS
ATIPICOS

ANTAGONISTA CLOZAPINA
MULTIPLES OLANZAPINA
RECEPTORES SEROQUEL
ANTAGONISTAS
D2/5HT2 RISPERIDONA

ANTAGONISTAS
D2 AMISULPRIDE
SELECTIVOS
AGONISTAS ARIPIPRAZOL
PARCIALES D2
 ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
Droga Rango de dosis
terapéutica diaria

Aripiprazol 10 - 30mg

Clozapina 100 - 600mg

Risperidona 4 - 6mg

Olanzapina 10 - 20mg

Paliperidona 3 - 9mg

Quetiapina 400 - 800mg

Ziprasidona 80 – 160mg
 CLOZAPINA
M.R. Original Clozaril, Leponex
Clase AA (antagonista serotonina-dopamina, A de 2º generación además
estabilizador del ánimo

Uso aprobado por FDA Resistencia a Tratamiento de EQZF. Reducción en el riesgo de

conductas suicidas recurrentes en pacientes con EQZF o desorden
esquizoafectivo.

Otros Usos comunes Resistencia a tratamiento de Desorden Bipolar. Pacientes violentos

agresivos con psicosis y otros desórdenes cerebrales que no
responden a otros tratamientos.

Rango de dosis usual 300-450mg/d. Monitorear con Hemograma completo semanalmente

por 6 meses de tratamiento, luego cada 2 semanas por los siguientes
6 meses y cada 4 semanas posteriormente.

Efectos Adversos Notables Riesgo de Diabetes Mellitus y dislipidemia, sialorrea (puede ser
severa), diaforesis, Sedación.

Terapia de Potenciación Acido Valproico, Lamotrigina Otros anticonvulsivantes

estabilizadores del ánimo (CBZ, OxCBZ), AP convencionales,
Benzodiazepinas, Litio.
 CLOZAPINA
Como Usar la Vía Oral (V.O.) Iniciar con 25mg en dos dosis divididas, incrementar por 25-
50mg/d cada día hasta alcanzar el efecto deseado. Dosis de
mantenimiento 300-450mg/d. Dosis >300mg/d debe ser dividida,
incrementos de la dosis sobre 450mh/d debe realizarse
semanalmente, dosis máxima generalmente 600 mg a 900mg/d
Como realizar retirada Lenta titulación de retirada (sobre las 6-8 semanas),
especialmente cuando se inicia un nuevo AP mientras se hace el
switch (titulación cruzada). Hemograma es necesaria cada semana
por 4 semanas seguidas a la descontinuación, o hasta que el
WBC>ó=3 500/mm3 y Neutrófilos>ó=2 000mm3. Rápida
descontinuación puede llevar a una psicosis de rebote y empeorar
los síntomas.
Uso de Largo-Tiempo Reduce el riesgo de conducta suicida y puede ser continuado por
al menos 2 años. Frecuentemente usado por largo tiempo en
tratamiento de mantenimiento en EQZF resistente a Tto.
Interacciones Debe de reducirse la dosis si se usa fluvoxamina, se debe
incrementar si se usa cigarrillos. Pueden incrementar los niveles
de Clozapina (paroxetina, fluoxetina, duloxetina, nefazodone).
Puede incrementar efectos de antihipertensivos
 CLOZAPINA

Precauciones En compromiso renal y hepático y cardiológico debe ser empleado con

precaución. En ancianos algunos pueden tolerar las bajas dosis mejor.
Categoría B de Riesgo en el embarazo, en el embarazo los síntomas
psicóticos pueden empeorar y este se puede usar, es desconocido si la droga
se secreta en la leche materna, en los que se recomienda descontinuar.

Potenciales Ventajas Tratamiento de EQZF resistente a tratamiento, violencia, pacientes

agresivos, pacientes con diskinesia tardía, pacientes con conducta suicida.
Potenciales Pacientes con Diabetes M, obesidad y/o dislipidemias. Pacientes con
Desventajas compromiso cardiaco.
Síntomas Objetivos Síntomas Positivos de la Psicosis, Síntomas Negativos de la Psicosis,
Primarios Síntomas Cognitivo, Síntomas afectivos, Conductas suicidas, Violencia y
agresión.
No Usar En pacientes con desorden mieloproliferativo, con epilepsia no controlada,
granulocitopenia, ileo paralítico, depresión del SNC, si hay una probada
alergia a la clozapina.
 OLANZAPINA

M.R. Original Zyprexa, Olasek, Symbyax (Olanzapina-fluoxetina)

Clase AA (antagonista serotonina-dopamina), A de 2º generación, además
estabilizador del ánimo
Uso aprobado por FDA Esquizofrenia (EQZF); Mantenimiento de EQZF; Agitación aguda
asociado a EQZF; Manía aguda/Manía mixta (monoterapia o adyuvante
de litio o valproato); Mantenimiento en T. Bipolar; Agitación aguda
asociado a Manía Bipolar I (I.M.) y Depresión Bipolar (en combinación
con fluoxetina – Symbyax))
Otros Usos comunes Otros desordenes psicóticos, Depresión Unipolar que no responde a
antidepresivos, Disturbios de la conducta en Demencia así como,
Desordenes de control de impulso, Desorden de Personalidad Borderline.
Rango de dosis usual 10-20mg/d (oral o I.M.)
6-12mg olanzapina/ 25-50mg fluoxetina
Efectos Adversos Probable incremento de riesgo de Diabetes M ellitusy dislipidemia,
Notables ganacia de peso; Hiperglicemia (cetoacidosis, coma hiperosmolar),
Riesgo de muerte y ACV en ancianos con demencia y psicosis
Terapia de Potenciación Acido Valproico, Otros anticonvulsivantes estabilizadores del ánimo
(CBZ, OxCBZ, Lamotrigina), Litio, Benzodiazepinas, Fluoxetina
 OLANZAPINA
Como Usarlo Iniciar con 5-10mg una vez al día VO, incrementando 5mg/d cada semana hasta alcanzar
efectos deseados. Dosis máxima aprobada 20mg/d.
Para la formulación IM se recomienda dosis inicial de 10mg, 2º administración 5-10mg
puede ser aplicada 2 horas después. Dosis máxima diaria 20mg (no mas de 3 IM/d).
Para olanzapina/fluoxetina se recomienda iniciar con 6/25mg una vez al día en las tardes,
incrementando de acuerdo a tolerabilidad hasta 18/75mg

Como parar Lenta titulación de retirada (sobre 6-8semanas), especialmente si se inicia un nuevo
Antipsicótico (Hace el switch) es decir la titulación cruzada. Una rápida descontinuación
puede llevar a una psicosis de rebote y empeorar los síntomas.

Interacciones Puede incrementar efectos de Antihipertensivos

Puede antagonizar la levodopa o los agonistas de dopamina
La dosis puede ser disminuida si se administra con inhibidores de la CYP450 1
A(Fluvoxamina), incrementar si se da junto con inductores de CYP4501A2 (cigarrillos,
carbamazepina)

No usar Si hay riesgo conocido de glaucoma de ángulo cerrado (IM); Si el paciente tiene una
condición médica inestable (IMA, angina inestable, hipotensión severa y/o bradicardia,
cirugía cardiaca (IM), o alergia probada.
 OLANZAPINA

Potenciales Ventajas Algunos casos de psicosis o desorden bipolar refractario a Tto con otros AP.
Frecuentemente preferido agente potenciador en depresión bipolar o
depresión unipolar resistente al tratamiento.
Pacientes que requieren rápido inicio de acción A.Psicotico sin titulación de
dosis (switch de IM a VO)
Potenciales Pacientes que no toleran el aumento de peso. Pacientes con Diabetes
Desventajas Mellitus, obesidad y/o ,dislipidemia.
Síntomas Objetivos Síntomas Positivos de la Psicosis, Síntomas Negativos de la Psicosis,
Primarios Síntomas Cognitivo, Animo inestable (ambos, depresión o manía), síntomas
agresivos.
Cuidados y Cuidado en pacientes con condiciones que predisponen a hipotensión
Precauciones (deshidratación, sobrecalentamiento), con Hipertrofia prostática, glaucoma
de ángulo cerrado, íleo paralítico, en el uso del IM observar por hipotensión
Embarazo y Categoria C, síntomas psicóticos pueden empeorar durante el embarazo y se
Lactancia puede necesitar otro tratamiento, es preferible a anticonvulsivantes
estabilizadores del ánimo si es requerido durante el embarazo.
Se desconoce si pasa a la leche materna, pero se asume que si.
 RISPERIDONA
M.R. Original Risperdal/Consta
Clase AA (antagonista serotonina-dopamina, A de 2º generación además
estabilizador del ánimo
Uso aprobado por FDA Esquizofrenia (EQZF) a >13ª (V.O. microesferas de acción
prolongada, I.M.); retardo de recaídas en EQZF (V.O.); otros
desórdenes psicóticos (V.O.); Manía aguda/Manía Mixta en >10ª
(V.O., monoterapia y adjunto a litio o valproato); irritabilidad
relacionada a autismo en niños de 5-16ª.
Otros Usos comunes Terapia de mantenimiento en T. Bipolar, en Depresión Bipolar,
disturbio de comportamiento en demencias, disturbio de
comportamiento en niños y adolescentes, desordenes asociados con
problemas de control de impulso.
Rango de dosis usual 2-8mg/d V.O. para psicosis aguda y desorden bipolar
0,5-2mg/d V.O. para niños y anciano
25-50mg depot I.M. cada dos semanas
Efectos Adversos Notables Puede riesgo de Diabetes Mellitus y dislipidemia, SEP dosis
dependientes, hiperprolactinemia relacionado a dosis.
Terapia de Potenciación Acido Valproico, Otros anticonvulsivantes estabilizadores del ánimo
(CBZ, OxCBZ, Lamotrigina), Litio, Benzodiazepinas
 RISPERIDONA
Como Usar la Vía Oral (V.O.) En adultos con Psicosis no emergencia dosis inicial recomendada
1mg/d en 2 dosis divididas. Incrementar cada día 1mg/d hasta
alcanzar la eficacia deseada. Dosis máxima 16mg/d. Efecto
máximo típico es visto a los 4-8mg/d. Se puede usar 1 ó 2 veces al
día
Como Usar la Vía I. Muscular No se recomienda hasta no probar tolerabilidad de la V.O. Debes
ser administrada cada 2 semanas por inyección IM glútea
profunda. La V.O. debe seguir administrándose junto con la
primera IM y continuar por 3 semanas, luego descontinuar.
Típico efecto máximo es visto a 25-50mg/2sem
Como parar Lenta titulación de retirada de la administración V.O.(sobre 6-
8semanas), especialmente si se inicia un nuevo Antipsicótico
(Hacer el switch) es decir la titulación cruzada. Una rápida
descontinuación puede llevar a una psicosis de rebote y empeorar
los síntomas.
Interacciones Puede efectos de Antihipertensivos, puede antagonizar L-Dopa y
agonistas dopaminérgicos, puede sus niveles con clozapina,
fluoxetina y paroxetina, coadministrado con CBZ puede su
concentración plasmática
 QUETIAPINA
M.R. Original Seroquel/SeroquelXR
Clase AA (antagonista serotonina-dopamina, A de 2º generación además
estabilizador del ánimo
Uso aprobado por FDA Esquizofrenia aguda (EQZF) (quetiapina, quetiapinaXR);
Mantenimiento de EQZF (quetiapina XR); Manía aguda(quetiapina,
quetiapina XR); Mantenimiento en T. Bipolar y Depresión Bipolar
(quetiapina, quetiapina XR);
Otros Usos comunes Desorden Depresivo Mayor, otros desordenes psicóticos, Manía
Mixta, Disturbios de la conducta en Demencia, Enfermedad de
Parkinson y Demencia por Cuerpos de Lewi; Psicosis asociada a
tratamiento con levodopa En Parkinson, Disturbios de la conducta
en niños y adolescentes, Desordenes de control de impulso. Severa
ansiedad resistente a tratamiento.
Rango de dosis usual 400-800mg/d en 1 (quetiapinaXR) o 2 (quetiapina) dosis para EQZF
y manía bipolar. 300mg/d una toma en depresión bipolar.
Efectos Adversos Notables Puede riesgo de Diabetes Mellitus y dislipidemia, mareos y
sedación. Menos: boca seca, constipación, dispepsia, dolor
abdominal, etc
Terapia de Potenciación Acido Valproico, Otros anticonvulsivantes estabilizadores del ánimo
(CBZ, OxCBZ, Lamotrigina), Litio, Benzodiazepinas
 QUETIAPINA
Como Usar la Vía Oral (V.O.) En EQZF y Manía Bipolar Aguda, iniciar con 25mg/d (bid),
incrementar 25-50mg/d (bid) cada día hasta alcanzar efectos
deseados, dosis máxima aprobada 800mg/d. Si es XR iniciar
300mg/d en la tarde e incrementar 300mg/d cada día.
En Depresión Bipolar una vez al día antes de dormir, titular hasta
300mg/d (hasta el 4º día) igual con XR
Como parar Lenta titulación de retirada (sobre 6-8semanas), especialmente si se
inicia un nuevo Antipsicótico (Hacer el switch) es decir la titulación
cruzada. Una rápida descontinuación puede llevar a una psicosis de
rebote y empeorar los síntomas.
Interacciones Los inhibidores de la CYP450 3A y CYP450 2D6 pueden reducir el
aclaramiento de quetiapina e incrementar los niveles plasmáticos,
pero no es necesaria la reducción de Quetiapina.
Puede incrementar efectos de Antihipertensivos
Precauciones No requiere ajustar dosis en compromiso Renal, en compromiso
Hepático, puede ser necesario ajustar la dosis (reducir), en
compromiso cardiaco, tener cuidado por el riesgo de hipotensión
ortostática. Se usan bajas dosis en ancianos, aunque se pueden usar
altas dosis si lo tolera, se asocia ACV
 QUETIAPINA
Potenciales Pacientes con Parkinson o Demencia por Cuerpos de Lewine necesiten
Ventajas antipsicóticos o estabilizadores del ánimo.
Depresión Bipolar. Algunos casos de psicosis y desorden bipolar
refractario a otros tratamientos AP
Potenciales Pacientes que requieren rápido inicio de acción, pacientes que tienen
Desventajas dificultad tolerando la sedación.
Síntomas Síntomas Positivos de la Psicosis, Síntomas Negativos de la Psicosis,
Objetivos Síntomas Cognitivo, Animo inestable (ambos, depresión o manía),
Primarios síntomas agresivos, insomnio y ansiedad.

Cuidados y Fabricantes recomiendan examinar por cataratas antes de usar y cada 6

Precauciones meses, se ha visto no necesario en la práctica.
Usado con cuidado en pacientes con riesgo de neumonía aspirativa, se
ha reportado disfagia.
Embarazo y Categoria C, síntomas psicóticos pueden empeorar durante el embarazo
Lactancia y se puede necesitar otro tratamiento, La quetiapina se prefiere a otros
estabilizadores del ánimo si se requiere durante el embarazo.
Se desconoce si pasa a la leche materna, pero se asume que si.
 ESTABILIZADORES DEL SISTEMA
DE DOPAMINA (ESD)
• Los estabilizadores del Sistema de
dopamina son una nueva generación de
antipsicóticos los cuales se comportan como
agonistas parciales de la dopamina, 5HT1a,
5HT2.
• Se encuentran en experimentación
numerosas moléculas entre los que destaca
el Aripiprazol. Dosis de 15-30 mg dia.
•Estas moleculas preservan o aumentan la
neurotransmisión dopaminérgica en las
zonas donde se encuentra disminuida y
disminuye la neurotransmisión
dopaminérgica en las zonas donde se
encuentra alta. Tiene acción antipsicotica,
antimaniaca y antidepresiva.
En
• la esquizofrenia produciría una
hipofunción mesolimbica y una
hiperactividad dopaminergica en la región
mesocortical.
 ARIPIPRAZOL
M.R. Original Abilify
Clase Agonista parcial de la DA (estabilizador de la DA, AA, AP de 3º
generación, algunos lo consideren de 2º generación, además
estabilizador del ánimo)
Uso aprobado por FDA Esquizofrenia aguda (EQZF) (>13 años); Mantenimiento de la
estabilidad en EQZF; Manía aguda/Manía mixta (>10 años);
Mantenimiento en T. Bipolar y Depresión (adjunto).
Otros Usos comunes Depresion Bipolar; Otros desordenes psicóticos, Disturbios de la
conducta en Demencia y en niños y adolescentes; Desordenes de
control de impulso.
Rango de dosis usual 15-30mg/d
Efectos Adversos Notables Mareos, insomnio, akatisia, activación; Nauseas y vómitos;
Hipotensión ortostática, constipación; cefalea, astenia, sedación;
Teoricamente riesgo de disquinesia tardía.
Terapia de Potenciación Acido Valproico, Otros anticonvulsivantes estabilizadores del ánimo
(CBZ, OxCBZ, Lamotrigina), Litio, Benzodiazepinas
 ARIPIPRAZOL
Como Usarlo Dosis inicial aprobada y recomendada 10-15mg/d. Dosis máxima
aprobada 30mg/d.
Solución oral (1mg/ml), puede sustituirse las dosis de las tabletas
(mg x mg hasta un máximo de 25mg)
Como parar Lenta titulación de retirada (sobre 6-8semanas), especialmente si se
inicia un nuevo Antipsicótico (Hacer el switch) es decir la titulación
cruzada. Una rápida descontinuación puede teóricamente llevar a
una psicosis de rebote y empeorar los síntomas.
Interacciones Los inhibidores de la CYP4503 A4 (nefazodona, fluvoxamina,
fluoxetina) y Ketoconazol pueden incrementar los niveles
plasmáticos.Carbamazepina y otros inductores del CYP450 3 A4
pueden disminuir los niveles plasmáticos.
Puede incrementar efectos de Antihipertensivos. Puede antagonizar
al levodopa y ser agonista de DA
Precauciones Cuidado en pacientes con condiciones que predisponen a
Hipotensión (deshidratación, sobrecalentamiento); Disfagia esta
siendo asociado con uso de AP y tener cuidado con riesgo de
Neumonía aspirativa. No usar en alergia comprobada.
 ARIPIPRAZOL

Potenciales Algunos casos de psicosis y desorden bipolar refractario a tratamiento

Ventajas con otros AA. Pacientes que no toleran ganancia de peso o que ya son
obesos. Pacientes con DM, dislipidemia (trigliceridos). Pacientes que
no toleran la sedación, y los que requieren rápido inicio de acción AP.
Potenciales Pacientes en los que la sedación es deseada.
Desventajas Puede ser mas difícil dosar en niños y ancianos o usos no etiquetados.
Síntomas Síntomas Positivos de la Psicosis, Síntomas Negativos de la Psicosis,
Objetivos Síntomas Cognitivo, Animo inestable, síntomas agresivos.
Primarios
Cuidados y No necesita ajustar la dosis en pacientes con compromiso Renal o
Precauciones Hepático, no se estudió en pacientes con compromiso cardíaco asi que
tener cuidado.
Embarazo y Categoria C, síntomas psicóticos pueden empeorar durante el embarazo
Lactancia y se puede necesitar otro tratamiento, se prefiere a otros estabilizadores
del ánimo si se requiere durante el embarazo.
Se desconoce si pasa a la leche materna, pero se asume que si.