UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FRMACOS QUE ACTAN EN LA HEMOSTASIA Facilitadores de la unin trombina-antitrombina trombinaHeparina no fraccionada.
. Heparinas de bajo peso molecular: fraxiparina, enoxaparina.
Ledesma Garca Ana Patricia 2202
El frmaco anticoagulante ideal evitara la trombosis patolgica y limitara la lesin por reperfusin, permitiendo no obstante una respuesta normal a la lesin vascular y limitando la hemorragia. Pero en este momento no existe dicho frmaco; todos los anticoagulantes y fibrinolticos conllevan un mayor riesgo de hemorragia como su principal toxicidad.
INHIBIDORES DIRECTOS DE LA TROMBINA
Los inhibidores indirectos de la trombina se llaman as por su efecto antitrombtico que se ejerce por la interaccin con una protena separada, la antitrombina. y HEPARINA NO FRACCIONADA (UFH) y HEPARINA DE BAJO PESO MOLECULAR (LMWH)
y
Es una mezcla homognea de mucopolisacaridos sulfatados. y Su actividad biolgica depende del anticoagulante endgeno, antitrombina. y La antitrombina inhibe a los factores de coagulacin de tipo proteasa.
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Heparina Factores Qumicos y Mecanismo de Accin
Las molculas de heparina activa se unen fuertemente a la antitrombina y causan un cambio conformacional de este inhibidor. El cambio conformacional de la antitrombina expone su sitio activo o una interaccin ms rpida con las proteasas (los factores de coagulacin activados) La heparina acta como cofactor para la reaccin antitrombina-proteasa, una vez formado el complejo se libera la heparina intacta para una nueva unin con mas trombina. Regin de unin:
Heparina no fraccionada unidades de disacridos sulfatados
Los fragmentos de heparina de alto peso molecular inhiben de manera notoria la coagulacin sangunea al inhabilitar los 3 factores, en especial la trombina y el factor Xa La heparina no fraccionada se utiliza en general como sal sdica. Se usa con litio in vitro como anticoagulante de muestras sanguneas.
Vigilancia del efecto de la heparina
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La vigilancia estrecha del TIEMPO PARCIAL DE TROMBOPLASTINA ACTIVADA es necesaria en pacientes que reciben UFH.
TOXICIDAD
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Efectos hemorrgicos y diversos.
HEMORRAGIA mujeres de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal. ALERGIA OSTEOPOROSIS DEFICIENCIA DE MINERALOCORTICOIDES
TROMBOCITOPENIA INDUCIDA POR HEPARINA
Es un estado de hipercoagulabilidad sistmica.
CONTRAINDICACIONES
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HIT Hipersensibilidad al frmaco Hemorragia activa Hemofilia Trombocitopenia significativa Prpura Hipertensin Grave Hemorragia intracraneal Endocarditis infecciosa Tuberculosis activa Amenaza de aborto Nefropata Puede usarse en embarazadas solo cuando se tiene una indicacin clara.
ADMINISTRACION Y DOSIS
I.V.- Se logra a travs de una bomba de inyeccin. Despus de la inyeccin inicial de una dosis sbita de 80-100 unidades/kg se requiere una administracin continua de 15-22 unidades/kg/h para mantener la inhibicin del factor Xa. y Va subcutnea.- a dosis de 30 mg cada 12 h 40 mg una vez al da
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Reversin de la accin de la heparina
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La accin anticoagulante excesiva de la heparina se trata con la interrupcin del frmaco. Si ocurre hemorragia, esta indicada la administracin de un antagonista especifico , como el SULFATO DE PROTAMINA.
PRESENTACIONES
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Heparina 1% vial de 5.000 U.I. en 5 ml. Heparina 5%vial de 25.000 U.I. en 5 ml. Enoxaparina jeringas prellenadas de 0,2 ml por 20 mg; 0,4 ml por 40 mg; 0,6 ml por 60 mg; 0,8 ml por 80 mg Nadroparina calcium : jeringa prellenada con 0,2 ml por 20 mg; 0,3 ml por 30 mg; 0,4 ml por 40 mg; 0,6 ml por 60 mg Dalteparina sdica : jeringa prellenada con 2.500 UI a 5.000 UI.
