Exposición Fármacos en Diabetes

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INSTITUTO MEXICANO DEL SEGURO SOCIAL

MEDICINA FAMILIAR
MEDICINA DEL TRABAJO
FARMACOLOGÍA EN DIABETES

PROFESOR TITULAR: ANGIE CABRERA


PRESENTA:
MERITZELL RODRIGUEZ CRUZ
ISRAEL ÁVILES MENDOZA
MONICA
JUAN CARLOS HERNÁNDEZ ASENCION
SERGIO DE LA CRUZ
DANIEL AMAYA
Antidiabético

METFORMINA.
CLASIFICACIÓN FDA:

Categoría B: Existe un estudio que informa de la relativa


seguridad de metformina oral durante el embarazo, se necesitan
estudios controlados en humanos.

Guía de clasificación teratogenica FDA [Internet] Chile: INTERNATIONAL MEDICAL TEXTS. [Citado 2 de abril 2022]. Disponible en:
http://www.musaeduca.cl/site/docs/infocientifica/fda.pdf
METFORMINA.
GENERALIDADES

 Se recomienda su uso como terapia de primera línea para DM2


 Ahorrador de insulina, no aumenta el peso corporal ni provoca hipoglucemia
 UKPDS: disminuye riesgo de enfermedad macrovascular y microvascular
 Uso en combinación con secretagogos de insulina o tiazolidinedionas
 Útil para prevenir DM2: obesidad, alteración de tolerancia a glucosa.
 Reduce riesgo de algunos tipo de cáncer

KATZUNG B.G. Farmacología básica y clínica. 12ª ed. Mc Graw Hill. México. 2012 .p. 179
BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
METFORMINA.
MECANISMO DE ACCIÓN

Mediados por el hígado

 Reducción de HGP
 Acción sobre respiración mitocondrial  reduce ATP intracelular y aumenta AMP
 Activación de la AMPK  estimulación de la oxidación de AG, captura de glucosa, metabolismo no
oxidativo de glucosa, reducción de litogénesis y gluconeogénesis.
 Inhibe deshidrogenasa de fosfato de glicerol mitocondrial
 Atenuación de efectos del glucagón
 Acción modesta en la captura de glucosa en los tejidos periféricos

KATZUNG B.G. Farmacología básica y clínica. 12ª ed. Mc Graw Hill. México. 2012 .p. 179
BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
METFORMINA.
FARMACODINAMIA.

 Disminuye niveles de glucosa en plasma por acción extra pancreática


 No actúa directamente sobre la célula beta.
 Reduce gluconeogénesis hepática y glucogenólisis
 Potencia los efectos de la insulina en los tejido periféricos: muscular y adiposo.
 Disminuye la absorción intestinal de glucosa.

KATZUNG B.G. Farmacología básica y clínica. 12ª ed. Mc Graw Hill. México. 2012 .p. 171
BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
METFORMINA.
FARMACOCINÉTICA.

 Vía de Administración: enteral oral


 Absorción: Intestinal
 Biodisponibilidad: 50-60 %
 Distribución: No se une a proteína plasmáticas
 Metabolismo: No se metaboliza
 Vida meda: 1.5 – 3 horas
 Excreción: Renal como compuesto activo

VELÁSQUEZ G.J. Pediadosis. Dosis de medicamentos en pediatría. 7ª ed. Health Books. Colombia. 2010.
BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
METFORMINA.
EFECTOS ADVERSOS.

 Mas comunes: Gastrointestinales


 Se presentan en un 20%
 Relacionados con la dosis, al inicio de la terapia y son transitorios.
 Interfiere con absorción dependiente de calcio del complejo del FI de la
vitamina B12
 Acidosis láctica: FR.

FLOREZ J. Farmacología humana. 6ª ed. España. 2014. p. 660


KATZUNG B.G. Farmacología básica y clínica. 12ª ed. Mc Graw Hill. México. 2012 .p. 171
BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
METFORMINA.
INDICACIONES. CONTRAINDICACIONES.
 Dosis máxima recoemndada: 2.55  Insuficiencia renal: GFR 30-45
gramos (850mg cada 8h)  Insuficiencia hepática: Acidosis láctica
 Inicia: 500mg con una comida y se  Alcoholismo
incrementa gradualmente
 Medio de contraste*
 Junto o después de las comidas.
 Alcoholismo crónico

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BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
METFORMINA.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS.

 Medicamentos que son eliminados por la secreción tubular renal


 Cimetidina
 Furosemida
 Nifedipino

KATZUNG B.G. Farmacología básica y clínica. 12ª ed. Mc Graw Hill. México. 2012 .p. 171
BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
TIAZOLIDINEDIONA – ANTIDIABÉTICO

PIOGLITAZONA.
CLASIFICACIÓN FDA:

Categoría C: Estudios en animales, se manifestó una restricción


del crecimiento fetal, la cual se atribuyó a la acción de la en la
disminución de la hiperinsulinemia materna y en el aumento de
la resistencia insulínica que se produce durante el embarazo,
que conlleva una reducción de la disponibilidad de sustratos
metabólicos para el crecimiento fetal.

Guía de clasificación teratogenica FDA [Internet] Chile: INTERNATIONAL MEDICAL TEXTS. [Citado 2 de abril 2022]. Disponible en:
http://www.musaeduca.cl/site/docs/infocientifica/fda.pdf
PIOGLITAZONA.
GENERALIDADES

 Son ligandos del receptor PPARý


 Participa en la regulación de genes relacionados a
metabolismo de glucosa y lípidos
 Rosiglitazona y Troglitazona

KATZUNG B.G. Farmacología básica y clínica. 14ª ed. Mc Graw Hill. México. 2012 .p. 760
Holland DQ, Neumiller JJ. Alogliptin in combination with metformin and pioglitazone for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Diabetes Metab Syndr Obes. 2014 Jul 3;7:277-88
PIOGLITAZONA.
FARMACODINAMIA.

Diferenciación adipósítica
Captura de ácidos grasos circulantes
 Activan receptores PPARy
Almacenamiento de lípidos de sitios extra
 Sensibilizador de insulina adiposos

 Incrementa captura de glucosa mediada por insulina en DM2 (ME)


 Reducción de HGP
Reducen niveles plasmáticos de ácidos grasos
 Aumentan la absorción de glucosa hepática
Aumentan la eliminación de AG
 Metabolismo de lípidos Reducen lipólisis
Desvian almacenamiento de TGC
Eleva colesterol HDL
Aumenta colesterol LDL
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BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
PIOGLITAZONA.
FARMACOCINÉTICA.

 Vía de Administración: enteral oral.


 Absorción: 2 – 3 horas
 Biodisponibilidad: Alimentos no afectan, 80%.
 Efecto máximo: Gradualmente en un periodo de 1 -3 meses
 Metabolismo: Por hígado CYP2C8 y CYP3A4
 Vida meda: 3 – 7 horas, metabolitos activos de 16 – 23 horas
 Excreción: Orina y heces
 Eliminación: Renal del fármaco es nula. Se elimina por medio de la bilis como
metabolito.
VELÁSQUEZ G.J. Pediadosis. Dosis de medicamentos en pediatría. 7ª ed. Health Books. Colombia. 2010.
BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
PIOGLITAZONA.
INDICACIONES. CONTRAINDICACIONES.
 Una dosis diaria  Pacientes con estado cardiaco de clase
 Dosis inicial: 15 – 30 mg III y IV NYHA.
 Máximo: 45 mg diarios  Enfermedad hepática activa

 Realizar PFH antes del inicio del  Elevación de ALT


tratamiento y periódicamente.

KATZUNG B.G. Farmacología básica y clínica. 12ª ed. Mc Graw Hill. México. 2012 .p. 171
BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
PIOGLITAZONA.
EFECTOS ADVERSOS.

 Riesgo de fracturas en mujeres (Gilbert


 Incremento en adiposidad corporal
y Pratley, 2015)
 Ganancia de peso 2 – 4 kg en el 1er año
 Disminución de transaminasas
 + Insulina: Edema y peso (reducción de esteatosis hepática)
 Ligera reducción de HTO  Cáncer de vejiga**
 Duplica incidencia de falla cardiaca
(años)

FLOREZ J. Farmacología humana. 6ª ed. España. 2014. p. 660


KATZUNG B.G. Farmacología básica y clínica. 12ª ed. Mc Graw Hill. México. 2012 .p. 171
PIOGLITAZONA.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS.

Anticonceptivos
Insulina Metformina Sulfonilureas
orales

Fármacos
Diuréticos
Ketoconazol metabolizados
tiazídicos
por CYP3A4

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BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
HIPOGLUCEMIANTE
SULFANILUREAS: MODULADORES DEL CANAL K-ATP

GLIBENCLAMIDA.
CLASIFICACIÓN FDA:

Categoría C: No debe administrarse durante el embarazo.


Debido a la posible excreción en la leche materna

Guía de clasificación teratogenica FDA [Internet] Chile: INTERNATIONAL MEDICAL TEXTS. [Citado 2 de abril 2022]. Disponible en:
http://www.musaeduca.cl/site/docs/infocientifica/fda.pdf
GLIBENCLAMIDA.
FARMACODINAMIA.

 Estimula la liberación de insulina al unirse al canal de KATP de la células B


 Cascada de eventos: Secreción de insulina

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BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
GLIBENCLAMIDA.
FARMACOCINÉTICA.

 Vía de Administración: enteral oral.


 Absorción: rápida por vía oral, unión a proteína plasmáticas 99%
 Distribución: Volumen es alrededor de 0.2 L/ kg
 Metabolismo: Completamente metabolizada en hígado y riñón
 Vida meda: 3 – 5 horas
 Excreción: 45 – 72 horas
 Eliminación: Metabolitos sin efecto hipoglucémico por la bilis y orina.

VELÁSQUEZ G.J. Pediadosis. Dosis de medicamentos en pediatría. 7ª ed. Health Books. Colombia. 2010.
BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
GLIBENCLAMIDA.
EFECTOS ADVERSOS.

 Hipoglucemia.
 Reacciones gastrointestinales
 Reacciones dermatológicas y de sensibilidad
 Reacciones hematológicas: púrpura, leucopenia, agranulocitosis,
pancitopenia, anemia hemolítica y anemia aplásica.
 Aumento de peso 1 – 3 kg

FLOREZ J. Farmacología humana. 6ª ed. España. 2014. p. 660


KATZUNG B.G. Farmacología básica y clínica. 12ª ed. Mc Graw Hill. México. 2012 .p. 171
BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
GLIBENCLAMIDA.
INDICACIONES. CONTRAINDICACIONES.
 Extremo más bajo de la dosis y se incrementa  Hipersensibilidad al componente
con base en la respuesta
 DM inestable o insulinodependiente
 DM de recién DX: 5mg diarios, descontinuada 5
– 7 días  Cetoacidosis
 Dosis máxima 20 mg  Infecciones, trauma o cirugías.
 Durante o inmediatamente después del desayuno
 Enfermedad renal o hepática
 Cambio de medicamento: Descontinuar anterior
y comenzar con 5mg
KATZUNG B.G. Farmacología básica y clínica. 12ª ed. Mc Graw Hill. México. 2012 .p. 171
BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
GLIBENCLAMIDA.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS.

Sulfonamidas Aumento Andrógenos


Clofibrato transitorio de la Anticoagulantes
Azoles
Salcilatos concentración
Cloranfenicol
Antagonistas de H2
Sales de amgnesio
Metildopa
Etanol
Hipoglucemia Sulfonamidas
Antidepresivos tricíclicos
Acidificadores urinarios

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BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
SULFANILUREA DE SEGUNDA GENERACION

GLIPZIDA.
CLASIFICACIÓN FDA:

Categoría C: No debe administrarse durante el embarazo.

Guía de clasificación teratogenica FDA [Internet] Chile: INTERNATIONAL MEDICAL TEXTS. [Citado 2 de abril 2022]. Disponible en:
http://www.musaeduca.cl/site/docs/infocientifica/fda.pdf
GLIPZIDA.
FARMACODINAMIA.

 Estimulación de la secreción de insulina por las células B.


 Acción insulinotrópica dentro de los 30 minutos de la administración
 Efectos extra pancreáticos: potenciación de la acción de la insulina.
 Efecto persiste 24 horas
 Pacientes con resistencia a las sulfonilureas.

KATZUNG B.G. Farmacología básica y clínica. 14ª ed. Mc Graw Hill. México.
BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia.
GLIPZIDA.
FARMACOCINÉTICA.

 Vía de Administración: Oral.


 Absorción: Uniforme, rápida y completa.
 Biodisponibilidad: 98%
 Metabolismo: Hígado, extenso.
 Vida meda: 2 – 4 horas
 Excreción: Renal, 10% intacto.
 Eliminación: Metabolitos inactivos

VELÁSQUEZ G.J. Pediadosis. Dosis de medicamentos en pediatría. 7ª ed. Health Books. Colombia. 2010.
BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
GLIPZIDA.
EFECTOS ADVERSOS.

 Relacionados a la dosis o retiro de la medicación.

En sangre y
Metabolismo Psiquiátricos Oculares Gastrointestinales Hepatobiliares
linfáticos
• Agranulocitosis • Hiponatremia • Confusión • Visión borrosa • Náuseas, diarrea, • Ictericia
• Leucopenia • Diplopía estreñimiento colestásica
• Trombocitopenia • Visión disminuida • Gastralgia
• Pancitopenia

FLOREZ J. Farmacología humana. 6ª ed. España. 2014. p. 660


KATZUNG B.G. Farmacología básica y clínica. 12ª ed. Mc Graw Hill. México. 2012 .p. 171
BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
GLIPZIDA.
INDICACIONES. CONTRAINDICACIONES.
 30 minutos antes de la comida  Hipersensibilidad
 Dosis inicial: 5 mg/ día  Diabetes mellitus tipo 1
 Riesgo de hipoglucemia: 2.5 mg  Cetoacidosis diabética
 Titulación: Ajustes de dosis de 2.5-5
mg
 Dosis máxima diaria: 40 mg

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GLIPZIDA.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS.

Antimicóticos AINES Salicilatos Alcohol

Antagonistas
B
IECAS del receptor
bloqueadores
H2

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SULFANILUREA

GLIMEPIRINA.
CLASIFICACIÓN FDA: HIPOGLUCEMIANTE

Categoría C: No existen datos suficientes sobre la utilización de


glimepirida en mujeres embarazadas. Los estudios en animales
han mostrado toxicidad reproductiva, la cual estaba relacionada
probablemente con la acción

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GLIMEPIRINA.
FARMACODINAMIA.

 Estimula a liberación de insulina través de la células B del páncreas (K- ATP9


 Disminuye agregación plaquetaria
 Disminuye formación de placas ateroscleróticas (animales)
 Efecto de sensibilización a la insulina
 Disminuye la producción de glucosa hepática e inhibe gluconeogénesis

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BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
Apertura de Activación de
Cierre de Despolarizació canales de Ca Ca ingresa a liberación de
Glimepirida
canales K+ n de célula B sensibles a célula insulina por
voltaje exocitosis
GLIMEPIRINA.
FARMACOCINÉTICA.

 Vía de Administración: enteral oral.


 Absorción: rápida 100%gastrointestinal
 Biodisponibilidad: Completa, Cmax: 2.5 h.
 Distribución: Muy reducido, unión a proteínas >99%
 Metabolismo:
 Vida meda: 5 – 8 horas
 Eliminación: 35% heces y 58% orina

VELÁSQUEZ G.J. Pediadosis. Dosis de medicamentos en pediatría. 7ª ed. Health Books. Colombia. 2010.
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GLIMEPIRINA.
EFECTOS ADVERSOS.

Trastornos de Sistema
Metabolismo Oculares Gastrointestinales Piel
sangre inmunológico

Hipersensibilida Alteraciones
Trombocitopenia Hipoglucemia * Disgeusia Alopecia
d transitoria

Alergia cruzada: Náusea, vómito,


Leucopenia
sulfonilureas diarrea, etc.

Granulocitopeni
a

FLOREZ J. Farmacología humana. 6ª ed. España. 2014. p. 660


KATZUNG B.G. Farmacología básica y clínica. 12ª ed. Mc Graw Hill. México. 2012 .p. 171
BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
GLIMEPIRINA.
INDICACIONES. CONTRAINDICACIONES.
 Inicio: 1mg al día  Hipersensibilidad
 Modificación cada 1-2 semanas  DM1
 Máximo: 6mg  Coma diabético
 Tomar poco tiempo antes o durante un  Cetoacidosis
desayuno abundante *  Alteraciones graves de la función renal
o hepática

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GLIMEPIRINA.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS.

Agonistas
Insulina, antidiabéticos Estrógenos y progestágenos
orales Diuréticos tiazídicos
Salcilatos Estimulantes de tiroides
Esteroides Glucocorticoides
Anticoagulantes Laxantes
Fibratos Glucagón

Antagonistas
IECA
Alopurinol
Azoles

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MODULADORES DEL CANAL K ATP : SECRETADORES DE INSULINA

REPAGLINIDA.
CLASIFICACIÓN FDA:

Categoría C: No se ha establecido la seguridad en mujeres


embarazadas. No fue teratogénico en ratas o conejos a dosis 40
veces a lo largo del embarazo. Debido a que los estudios de
reproducción animal no son predictivo de la respuesta humana,
debe usarse durante el embarazo solo si es estrictamente
necesario.
Guía de clasificación teratogenica FDA [Internet] Chile: INTERNATIONAL MEDICAL TEXTS. [Citado 2 de abril 2022]. Disponible en:
http://www.musaeduca.cl/site/docs/infocientifica/fda.pdf
REPAGLINIDA.
FARMACODINAMIA.

 Modulan la liberación de insulina de la células B, regulando el flujo de salida de


potasio.
 Superposición con sulfonilureas en sus sitios de acción
 Muy útil en estadios iniciales de la DM2 y en combinación con metformina

KATZUNG B.G. Farmacología básica y clínica. 12ª ed. Mc Graw Hill. México. 2012 .p. 171
BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
REPAGLINIDA.
FARMACOCINÉTICA.

 Vía de Administración: enteral oral.


 Absorción: Rápida y completa, no relacionada con alimentos.
 Biodisponibilidad: 63%
 Distribución: Unión a proteínas plasmáticas 98%
 Metabolismo: Hígado P-450
 Vida meda: 1 hora
 Excreción: Bilis 90% y riñón <8%
 Eliminación: Rápida

VELÁSQUEZ G.J. Pediadosis. Dosis de medicamentos en pediatría. 7ª ed. Health Books. Colombia. 2010.
BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
REPAGLINIDA.
EFECTOS ADVERSOS.

Hipersensibilidad
Casos aislados de aumento
Hipoglucemia de enzimas hepáticas

Disturbios visuales

FLOREZ J. Farmacología humana. 6ª ed. España. 2014. p. 660


KATZUNG B.G. Farmacología básica y clínica. 12ª ed. Mc Graw Hill. México. 2012 .p. 171
BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
REPAGLINIDA.
INDICACIONES. CONTRAINDICACIONES.
 Antes de los alimentos  Cetoacidosis diabética
 Inicio  Diabetes tipo 1
 HbA1c <8%: 1mg  En conjunto a Gemfibrozil
 HbA1c >8%: 2 mg
 Hipersensibilidad conocida al
 Dosis máxima: componente
 En una toma: 4mg
 Total diaria: 16 mg
KATZUNG B.G. Farmacología básica y clínica. 12ª ed. Mc Graw Hill. México. 2012 .p. 171
BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
REPAGLINIDA.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS.

Agonistas
Salcilatos Anticonceptivos con
AINES estrógenos
Insulina Tiazidas
IECA Rifampicina
Azoles Glucocorticoides

Antagonistas
Octreótida ACTH
Alcohol Hormonas tiroideas

KATZUNG B.G. Farmacología básica y clínica. 12ª ed. Mc Graw Hill. México. 2012 .p. 171
BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
GLINIDAS: SECRETADORES DE INSULINA

NATEGLINIDA.
CLASIFICACIÓN FDA:

Categoría C: No se ha establecido la seguridad en mujeres


embarazadas

Guía de clasificación teratogenica FDA [Internet] Chile: INTERNATIONAL MEDICAL TEXTS. [Citado 2 de abril 2022]. Disponible en:
http://www.musaeduca.cl/site/docs/infocientifica/fda.pdf
NATEGLINIDAS.
FARMACODINAMIA Y FARMACOCINÉTICA

Vía de Administración: enteral oral.


Absorción: rápida, retrasada por alimentos
Secretagogo oral de insulina Biodisponibilidad: 72 – 75 % en ayuno
Bloquea canales K – ATP Distribución: Se une 99% a proteína plasmáticas
Más rápido pero menos sostenido que otros Metabolismo: Hígado con metabolitos con acción
Reduce los aumentos glucémicos posprandiales Vida meda: 1.25 – 2.9 h
Eliminación: Orina y heces

KATZUNG B.G. Farmacología básica y clínica. 12ª ed. Mc Graw Hill. México. 2012 .p. 171
BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
NATEGLINIDA.
EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES

Náusea, vómito, dolor epigástrico, DM complicada


diarrea, IVU, parestesia, vértigo.
Embarazo y lactancia
Disfunción hepática o renal
Dolor articular, hipoglucemia
+ AINES, IMAO
- Tiazidas, corticoesteroides y
Hipersensibilidad tiroides.

FLOREZ J. Farmacología humana. 6ª ed. España. 2014. p. 660


KATZUNG B.G. Farmacología básica y clínica. 12ª ed. Mc Graw Hill. México. 2012 .p. 171
BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw Hill. Colombia. 2007 p. 852
MONICA
INHIBIDORES DE LA ENZIMA
DIPEPTIDIL- PEPTIDAZA 4
INTRODUCCIÓN

 La dipeptilpeptidasa 4 (DPP-4) es una proteasa sérica que se expresa en células


vasculares del endotelio y superficie de los linfocitos T
 Esta se divida en en dos que son la Piolina y Alanina las cuales inactivan el GLP-1 y
GIP
MECANISMO DE ACCIÓN

GLP
Incrementan
Aumenta 1 Regulan
concentración
respuesta e
niveles células beta
de insulina
GIP pancreaticas
Reducen por
mas de 95% de
la actividad

Mejora
Durante 12 hrs
hiperglucemias

Aumento de Se eleva al
insulina doble de las
Baja glucagón concentraciones
Sensibilida Saciedad Peso

No sobre

No sobre

No sobre
d de la corporal
insulina
Movilidad
gástrica
MECANISMO DE ACCIÓN

Conjunto a
Mono terapia: reduce Metfomina,
la HbA1C en 0.8% tiazolineodionas,
insulina

Reducción adicional
de 0.5% de la HbA1c
A nivel del

Absorción
intestino
delgado vildagliptin

Eliminación
a
Linagliptin

Eliminación
Orina a
Se une a
proteínas
Función plasmáticas
renal
depende la
dosis Elimina por
el sistema
hepatobiliar
INTERACCIONES

 Precaución y reducir dosis en pacientes que usen inhibidores de la CYP3A4

 Ketokonazol, claritromicina, itraconazol, ritonavir


 Reacciones adversas

 Amplia seguridad cardiovascular

 FDA rara vez asociado a dolor crónico.


SITAGLIPTINA

Aumenta los
niveles de
GLP-1 y GIP

Regula
concentración
de glucosa

Respuesta
insulinica de
las celulas b y
alfa
FARMACOCINETICA

-via oral -
-Se Metaboliza
absorbe en en hígado
ID -se elimina
en orina
INDICACIONES

DM II

Tab 50 mg
Monoterapia o
mas
asociada
metformina

Dosis 100 mg
Tab de 100 mg
diarios
REACCIONES ADVERSAS

Gastrointestinales
Dolor abdominal Náusea

Vomito Diarrea
CONTRA INDICACIONES

 Embarazo

 Lactancia
VILDAGLIPTINA

Farmacodinamia

Inhibe la DPP4

Niveles endogenos
GLP1 y GIP
Elevando y en ayunas de las
aumenta
incretinas
• DM 2
Indicaciones • Vía oral
• Intestino delgado
Absorción • Se metaboliza en hígado
• Orina
Eliminación • Heces
Dosis Presentación

50 mg vía Tabletas 50
oral mg

Acompañado
1 o 2 veces al
por una
día
biguanida
REACCIONES ADVERSAS

 Asociados ; Mareo y cefalea


CONTRAINDICACIONES

 Embarazo y lactancia
INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR SODIO-
GLUCOSA TIPO 2

DR. ISRAEL AVILÉS MENDOZA R1MF


UMF NO 10.
INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR SODIO-GLUCOSA TIPO
2

 El riñón está involucrado en la homeostasis de la glucosa a través de 3 mecanismos

1. Producción de glucosa (Gluconeogénesis)


2. Consumo de glucosa para satisfacer las necesidades energéticas renales
3. Reabsorción de glucosa en el túbulo proximal

a) Funciones fisiológicas renales de más importancia lo cual recupera la totalidad de la glucosa


filtrada y evita la pérdida de calorías. (Importante cuando se encuentra el individuo en ayuno)

Segura J, Ruilope LM. Contribución del riñón en la homeostasis de la glucosa. Med Clin (Barc). 2013;141:26–30
INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR SODIO-GLUCOSA TIPO
2

 Aproximadamente el 90% de la glucosa es


reabsorbida en el segmento S1 del
túbulo proximal, donde se localizan los
transportadores SGLT2 y GLUT2, mientras que
el 10% restante es reabsorbido en el segmento S3, donde
predominan SGLT1 y GLUT1.
En pacientes diabéticos existe sobreexpresión de los
transportadores de SGLT-2
Segura J, Ruilope LM. Contribución del riñón en la homeostasis de la glucosa. Med Clin (Barc). 2013;141:26–30
INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR SODIO-GLUCOSA TIPO
1 (POR QUÉ NO SE USAN)

Son inhibidores no selectivos de SGLT-1 y SGLT-2

En ratones se asocia a la normalización de la sensibilidad de la insulina.

Inhibid
or
de SGL es
Provoca mala absorción intestinal de glucosa y galactosa, apareciendo diarreaT-2

Dorantes Cuellar AY, Martinez Sibaja C. Endocrinologia clinica. Manual Moderno;5ta edición 2016.
INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR SODIO-GLUCOSA TIPO
2

 Reducen la concentración de glucosa plasmática,


reduciendo la concentración renal de glucosa
induciendo glucosuria.
 Los efectos de la categoría son
independientes a la insulina y de
la función de células Beta – Bajo riesgo de
hipoglucemia
El metabolismo es por vía hepática y no interacciones
con otros fármacos
Dorantes Cuellar AY, Martinez Sibaja C. Endocrinologia clinica. Manual Moderno;5ta edición 2016.
DEPAGLIFOXZINA

 Dosis inicial
 10mg cada 24 horas en monoterapia
 Dosis mantenimiento: 10mg cada 24 hrs.
 Dosis Máxima
 Se ha mostrado que dapagliflozina, administrada por vía oral, es segura y bien tolerada en sujetos sanos con dosis
únicas de hasta 500 mg (50 veces la DHMR)
 ¿Cómo se indica) : Por las mañanas, se recomienda con el desayuno

FORXIGA - PLM [Internet]. Medicamentosplm.com. [cited 2022 Apr 5]. Available from:
https://www.medicamentosplm.com/Home/productos/forxiga_tabletas/15/101/54002/210
DEPAGLIFOXZINA

CONTRAINDICACIONES:

HIPERSENSIBILIDAD

DM1 EN TTO DE CETOACIDOSIS DIABETICA

ENFERMEDAD RENAL AGUDA KDIGO 3.

PX QUE ESTEN EN TTO DE DIURÉTICOS DE ASA

FORXIGA - PLM [Internet]. Medicamentosplm.com. [cited 2022 Apr 5]. Available from:
https://www.medicamentosplm.com/Home/productos/forxiga_tabletas/15/101/54002/210
DEPAGLIFOZINA

 EFECTIOS ADVERSOS MAS COMÚNES.


 Infecciones urinarias

 Trastornos músculo esquelético

 Teratogenicidad y alteración del desarrollo temprano


 Asociadas con el aumento de la incidencia o severidad de
dilataciones renales pélvicas y tubulares en la progenie

FORXIGA - PLM [Internet]. Medicamentosplm.com. [cited 2022 Apr 5]. Available from:
https://www.medicamentosplm.com/Home/productos/forxiga_tabletas/15/101/54002/210
CANAGLIFOSINA

Dosis inicial: 100mg¹ o 300* día con desayuno

*Se inicia cuando el paciente necesita un control


glucémico estrecho, siempre y cuando la TFG este
>60ml/min

¹ En paciente con tratamiento diurético, y si el


paciente tiene la TFG entre 45 y 60 ml/min, la
dosis límite es de 100mg/día
FORXIGA - PLM [Internet]. Medicamentosplm.com. [cited 2022 Apr 5]. Available from:
https://www.medicamentosplm.com/Home/productos/forxiga_tabletas/15/101/54002/210
CANAGLIFOSINA

CONTRAINDICACIONES:

HIPERSENSIBILIDAD

No se ha estudiado en pacientes tipo 1, por lo tanto no se recomienda.

NO se usa en pacientes con cetoacidosis

Tasa de filtrado glomerular <45ml/ml.

FORXIGA - PLM [Internet]. Medicamentosplm.com. [cited 2022 Apr 5]. Available from:
https://www.medicamentosplm.com/Home/productos/forxiga_tabletas/15/101/54002/210
ANÁLOGOS DE LA AMILINA
DR. ISRAEL AVILÉS MENDOZA R1MF
UMF NO 10.
ANÁLOGOS DE LA AMILINA: PRAMLINTIDA.
Amilina: Secretada junto con la insulina, ayudando a
regular las concentraciones de la glucosa postprandial

Diseñada como análogo estable de la amilina humana

Aprobada en pacientes con DM tipo 1 y DM2 en


tratamiento con insulina

Estructura similar (con excepción de 3 prolinas que


sustituyen una molécula de alanina, y dos de serina)
Golan DE. Principios de farmacología: Bases fisiopatológicas del tratamiento farmacológico. 4th ed. Madrid,
Spain: Ovid Technologies; 2017.
ANÁLOGOS DE LA AMILINA: PRAMLINTIDA.

 Retrasa el vaciamiento gástrico

 Reduce las concentraciones postprandiales de glucagón e insulina y


favorece la saciedad

Golan DE. Principios de farmacología: Bases fisiopatológicas del tratamiento farmacológico. 4th ed. Madrid,
Spain: Ovid Technologies; 2017.
ANÁLOGOS DE LA AMILINA: PRAMLINTIDA.
Dosis inicial: 60mcg ó 10 ui, si se tolera se puede ajustar a 120mcg ó 20ui previo a
los alimentos

Se reduce la dosis de insulina al 50%

Efectos adversos: Nauseas, Vómito, Cefalea, Hipoglucémias.

No se mezclan Pramlintida e Insulina en la misma jeringa.

Clasificación C para uso de embarazadas


Brunton L, Buxton I, Blumenthal D, Parker K, Lazo J. Goodman and gilman’s manual of pharmacology and therapeutics.
New York, NY: McGraw-Hill Medical; 2007.
RESINAS DE INTERCAMBIO IÓNICO
DR. ISRAEL AVILÉS MENDOZA R1MF
UMF NO 10.
RESINAS DE INTERCAMBIO IÓNICO

Se cree que el mecanismo


Actúan uniéndose a los de acción esta relacionado a
ácidos biliares en el Obliga al hígado a producir Reduce el colesterol sérico la alteración de la actividad
intestino, disminuye la ácidos biliares a partir de Aumenta el 50% de los de los receptores acoplados
CAPTACION colesterol sérico triglicéridos a proteínas G, TGR5 e
ENTEROHEPATICA inhibir la glucogenolisís
hepática.

Golan DE. Principios de farmacología: Bases fisiopatológicas del tratamiento farmacológico. 4th ed. Madrid,
Spain: Ovid Technologies; 2017.
RESINAS DE INTERCAMBIO IÓNICO: COLESEVELAM
Dosis Inicial es de 3 comprimidos de 625mg cada 12 horas
o 6 comprimidos cada 24 horas.

Debe tomarse con abundantes líquidos.

Contraindicaciones: Antecedente de obstrucción


intestinal, hipertrigliciridemia grave

Efectos Adversos más comunes: Estreñimiento, náuseas, y


dispepsia

Brunton L, Buxton I, Blumenthal D, Parker K, Lazo J. Goodman and gilman’s manual of pharmacology and therapeutics.
New York, NY: McGraw-Hill Medical; 2007.

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