Antivirales: María Suarez

Antivirales
María Suarez
Virus
• Microorganismos intracelulares y necesitan un huésped para reproducirse.
• Compuestos Cadena simple o doble de ARN o ADN
Edward P. Acosta y Charles Flexner. Antivirales (no retrovirales)EDITOR Laurence L. Brunton, PhD. Goodman & Gilman Las bases farmacológicas de la TERAPÉUTICA.
12 Ed.booksmedicos.org.pdf.
Antivirales
• Son drogas cuya función es destruir, debilitar o impedir la replicación
de los virus.
Mecanismos de acción
• Interfieren con la unión del virus a las membranas de las células del
huésped
• Inhiben los procesos de transcripción y transducción del virus
• Interfieren con el ensamblaje viral
Clasificación de los fármacos
antivíricos
1) Antiherpesvirus: 3) Antigripales:
• análogos de los nucleosidos • inhibidores de la neuraminidasa
• análogos de los pirofosfatos • amantadina.
2) Antirretrovirales: 4) Otros:
• inhibidores de la transcriptasa • interferones
inversa • ribavirina
• inhibidores de la proteasa
• inhibidores de la fusión
Fármacos antiherpesvirus
Edward P. Acosta y Charles Flexner. Antivirales (no retrovirales)EDITOR Laurence L. Brunton, PhD. Goodman & Gilman Las bases farmacológicas de la TERAPÉUTICA. 12
Ed.booksmedicos.org.pdf.
Análogos de los nucleosidos
Aciclovir
• Mecanismo de acción: • Espectro de acción: activo
Es convertido por la frente a VHS tipos 1 y 2, y VVZ
timidinoquinasa viral en
aciclovir monofosfato que luego
es convertido en aciclovir
trifosfato, el cual interviene en
la actividad de la ADN
polimerasa del herpes virus e
inhibe la replicación del ADN
viral.
Aciclovir
• Precauciones y • Farmacocinética:
contraindicaciones: • su absorción por vía oral es escasa o moderada, su
• Debe realizarse un riguroso volumen de distribución es muy amplio, y alcanza
concentraciones terapéuticas en el liquido
control de la función renal y de cefalorraquídeo y se elimina por la orina (filtración
la aparición de reacciones glomerular y secreción tubular).
neurológicas.
• Esta contraindicado a pacientes
que tengan una
hipersensibilidad o intolerancia
a los componentes de la
formula, es recomendado no
tomar Aciclovir durante el
embarazo.
Aciclovir
Efectos adversos: • alucinaciones
• Cefalea • Letargia
• Ansiedad • Insomnio
• Mareos • agresividad y
• Temblor • alteraciones del
• Convulsiones comportamiento.
Cuando se administra por vía intravenosa puede ocasionar flebitis e irritación. En la administración tópica es
habitual la irritación
Cidofovir
Mecanismo de acción: Espectro de acción:
• El Cidofovir es • VHS tipos 1 y 2, y CMV
transformado a cidofovir
difosfato que es el
metabolito intracelular
activo de la droga que se
incorpora a la cadena de
ADN viral inhibiendo su
crecimiento
Cidofovir
• Precauciones y
• Farmacocinética:
contraindicaciones:
• Su absorción oral es escasa, la
• Debe controlarse periódicamente distribución elevada y presenta
la función renal durante el metabolismo intracelular a
tratamiento, así como el recuentro
difosfato de cidofovir,
leucocitario y realizarse exámenes
oftalmológicos frecuentes debido a responsable de la actividad
su toxicidad. Es cancerígeno, farmacológica. Se elimina por la
embritoxico y teratogeno. orina mediante filtración y
secreción tubular.
Cidofovir
Famciclovir ( penciclovir)
• Mecanismo de acción:
Famciclovir es un profármaco, que es transformado en el organismo en
penciclovir (Didesacetil-6- oxifamciclovir), que es un antiviral de acción
virostática, con estructura análoga a la guanosina. Actúa inhibiendo la
síntesis celular de ADN viral, bloqueando la ADN polimerasa viral. Actúa
exclusivamente frente a virus ADN, especialmente Herpes simplex
(tipos 1 y 2) y varicela-zóster.
• Espectro de acción: • Farmacocinética:
Activo frente a VHS tipos 1 y 2, y Se absorbe bien por vía oral y
VVZ rápidamente es oxidado en el
intestino e hígado a penciclovir,
antivírico activo. La distribución es
elevada y se elimina por la orina, en
parte mediante secreción tubular.
• Precauciones y
• Efectos adversos:
contraindicaciones:
Los mas frecuentes son la
anorexia, nauseas, vómitos,
Puede ser necesario ajustar la
diarrea, estreñimiento, dolor
abdominal, cefalea,mareos y posología en caso de insuficiencia
somnolencia renal y/o hepática.
Esta contraindicado si el paciente

tiene algún tipo de alergia al
famciclovir o al penciclovir
Aplicaciones terapéuticas:
• Tratamiento de infecciones por
VVZ en inmunocompetentes e
infecciones por VHS de
localización genital
• Dosis y vía de administración:
• Herpes genital recurrente: 125 mg cada 12 horas durante 5 días o
500mg cada 12h durante 7 días si el paciente tiene sistema
inmunitario débil.
• Tratamiento supresor del herpes genital recurrente: 250 a 500mg
cada 12 horas durante 6 ó 12 meses seguidos (en función del sistema
inmunitario del paciente).
Ganciclovir
• El Ganciclovir inhibe la síntesis de ADN viral por un mecanismo similar
al de aciclovir pero con menor toxicidad selectiva ya que el
Ganciclovir trifosfato se incorpora al ADN viral y celular pero no
provoca la total terminación de la cadena.
• Las concentraciones intracelulares del Ganciclovir trifosfato disminuye

con una vida media mayor a las 24 horas, motivo por el cual se podría
administrar una sola dosis diaria de la droga
Ganciclovir
• Espectro de acción: • Farmacocinética:
VHS tipos y 2, VVZ y • Su absorción oral es baja (10%), se
especialmente CMV distribuye ampliamente alcanzando
concentraciones elevadas en liquido
cefalorraquídeo y se elimina activo
por la orina por secreción tubular.
Ganciclovir
• Precauciones y contraindicaciones:
En caso de insuficiencia renal debe reducirse la posología
por el riesgo de acumulación. Deben realizarse recuerdos
hematológicos durante el tx.
El tx. no debe ser administrado si el recuento de
neutrofilos es inferior a 500/ɥl o el de plaquetas a
25.000/ɥl
Esta contraindicado en mujeres embarazadas y niños. En
el hombre puede producir infertilidad masculina.
Ganciclovir
Análogos de los pirofosfatos
Foscarnet
• El Foscarnet bloquea reversiblemente el sitio
de unión del pirofosfato de la ADN
polimerasa viral y bloquea la separación del
pirofosfato desde los desoxinucleótidos
trifosfatos.
• De esta manera, inhibe la síntesis de ADN en
forma directa, sin sufrir metabolismo
intracelular.
Foscarnet
• Espectro de acción:
• Es un antiviral de amplio espectro que se presenta actividad frente a
los virus herpéticos: VHS-1, VHS2, VVZ, CMV, virus de Epstein-Barr,
virus herpes humano tipo 6; VIH-1, VIH-2, VHB y virus de la gripe.
Destaca por su actividad frente a CMV resistentes a Ganciclovir y VHS
resistentes a aciclovir
Foscarnet
• Esta contraindicación si el paciente • Administra únicamente por vía
presenta algún tipo de parenteral, amplia distribución
hipersensibilidad. Resulta por el organismo, alcanzando
necesario vigilar frecuentemente
concentraciones terapéuticas en
(2-3 veces/semana) la función
renal, la concentración de calcio LCR y se elimina de forma activa
sérico y mantener una hidratación por la orina.
adecuada. Con la finalidad de
evitar las ulceras, debe extremarse
la higiene personal tras la micción.
Foscarnet
Fármacos antigripales
• La gripe es una enfermedad epidémica que cursa con una elevada morbilidad. Su
carácter de enfermedad molesta, pero auntolimitada, ha desaconsejado cualquier
tipo de tx que no sea sintomático.
• No obstante, el absentismo laboral y los riesgos que conllevan para grupos de
población especiales (ancianos, px inmunodeprimidos, etc) pueden hacer
recomendable la utilización antivíricos específicos.
Edward P. Acosta y Charles Flexner. Antivirales (no retrovirales)EDITOR Laurence L. Brunton, PhD. Goodman & Gilman Las bases farmacológicas de la TERAPÉUTICA. 12 Ed.booksmedicos.org.pdf.
Aminas tricíclicas: Amantadina
• inhibe acoplamiento de partículas víricas y posterior liberación del ác.
nucleico; impide fusión cubierta vírica con membrana vacuolar;
interfiere en penetración del virus a través de membrana celular.
Antiparkinsoniano, potencia respuesta dopaminérgica del SNC, libera
dopamina y noradrenalina almacenadas e impide recaptación.
Amantadina
• La biodisponibilidad oral es del 90-100%, alcanzando la concentración
plasmática máxima a las 1-4 horas. Es ampliamente distribuida por los
tejidos, especialmente pulmones, corazón y cerebro; difundiendo
fácilmente a través de las meninges, aun en ausencia de inflamación.
Atraviesa la barrera placentaria. Se une en un 1% a las proteínas
plasmáticas, no se metaboliza.
• Se elimina prácticamente de forma exclusiva con la orina, por
filtración glomerular y secreción tubular, sin ningún tipo de
metabolismo.
Amantadina
• Hipersensibilidad, insuficiencia cardiaca grave descompensada,
miocardiopatia, miocarditis, bradicardia persistente, antecedentes de
ulcera gástrica, fallo renal, glaucoma de ángulo cerrado, embarazo y
lactancia, monitorizar concentración plasmática en hipertrofia
prostatica y IR.
Inhibidores de la neuraminidasa
Oseltamivir
• Mecanismo de acción: • Precaución y contraindicaciones:
• Inhibe selectivamente las • Contraindicado: hipersensibilidad,
neuraminidasas del virus evaluar mayor duración de la
influenza, importantes para profilaxis estacional en
la entrada de virus en inmunodeprimidos, tener precaución
células no infectadas y la en px con IR moderada/grave.
liberación de partículas
virales recién formadas.
Oseltamivir
se absorbe fácilmente en el tubo digestivo
después de la administración oral de
oseltamivir profármaco y se transforma
ampliamente en su metabolito activo, se
distribuye a todos los lugares de
diseminación del virus de la gripe El
oseltamivir absorbido se elimina
principalmente (>90 %) mediante su
conversión en oseltamivir carboxilato que
ya no se metaboliza, sino que se elimina
en la orina.
Oseltamivir
Oseltamivir

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Esta contraindicado si el paciente

• Las concentraciones intracelulares del Ganciclovir trifosfato disminuye

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