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    CLASE 22 - Antineoplasia

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    Este documento presenta información sobre factores de crecimiento, ciclinas y proteínas reguladoras en la interfase celular, así como sobre diferentes tipos de antineoplásicos como alquilantes, antimetabolitos, productos naturales, hormonas y antagonistas, y fármacos diversos. El documento fue preparado por el Dr. Raúl Sotelo Casimiro para un curso de farmacología sobre antineoplásicos.

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    Este documento presenta información sobre factores de crecimiento, ciclinas y proteínas reguladoras en la interfase celular, así como sobre diferentes tipos de antineoplásicos como alquilantes, antimetabolitos, productos naturales, hormonas y antagonistas, y fármacos diversos. El documento fue preparado por el Dr. Raúl Sotelo Casimiro para un curso de farmacología sobre antineoplásicos.

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    Universidad Privada San Juan Bautista

    Facultad de Ciencias de Salud


    Escuela de Medicina Humana
    Ciclo : V

    Curso : FARMACOLOGIA

    Tema : ANTINEOPLASICOS

    Docente : Dr. Raúl Sotelo Casimiro

    Semestre : 2015 - I
    MITOSIS
    INTERFASE MITOTICA
    FACTORES DE CRECIMIENTO

    Factor de Crecimiento Epidérmico (EFG)

    Factor de Crecimiento Hepático ( HGF)

    Factor de Crecimiento Plaquetario (PDGF)

    Factor de Crecimiento Fibroblástico (FGF)

    Factor de Crecimiento Endotelial (VEGF)

    Factor de crecimiento transformante β (TGF-β)


    ACTIVIDADES DEL FACTOR DE CRECIMIENTO
    CICLINAS EN INTERFASE

    • Ciclina: proteína activada por la cascada del Receptor de GH.


    • Ciclina activada: activa a kinasa dependiente de ciclina (cdk).
    • Sintetizadas en INTERFASE - Destruidas en MITOSIS.
    • G1: síntesis y duplicación de citoplasma y organelas.
    • S : síntesis y duplicación del genoma y resto de ADN.
    • G2: síntesis de microtubulos y formación de cromosomas.
    • Inicio y progresión de G1 : ciclina D/cdk4.
    • Paso de G1/S : ciclina D/cdk6.
    • Progresión de S : ciclina E/cdk2 y ciclina A/cdk2.
    • Paso de S/G2 y progresión G2: ciclina A/cdk1.
    • Paso de G2/M : ciclina B/cdk1.
    • Las ciclinas y las cdk, se denominan: Protooncogenes
    PROTEINAS REGULADORAS EN INTERFASE

    • Proteína nombrada por su peso molecular en kilodalton.


    • Proteína con peso molecular de 50,000 daltons: P50.
    • Estas proteínas evalúan la calidad del producto de las cdk.
    • Si la calidad del producto no es adecuado: inhiben al cdk.
    • Inhiben al cdk hasta eliminar el producto inadecuado.
    • Si no se puede eliminar todo lo inadecuado: apoptosis
    • p15, p16, p18 y p19 regulan a: cdk4.
    • p21, p27 y p57 regulan a: cdk6, cdk2 y cdk1.
    • Sus genes se denominan: genes supresores de tumor
    CICLINAS, CDK E INHIBIDORES DE CDK EN LA REGULACIÓN
    ANTINEOPLÁSICOS
    Alquilantes

    Antimetabolitos

    CITOTOXICOS Productos naturales

    Hormona y antagonistas

    Fármacos diversos
    ALQUILANTES
    Mecloretamina
    Ciclofosfamida
    Mostaza nitrogenada Ifosfamida
    Melfalan
    Clorambucilo
    Derivado Metilhidrazina Procarbazina
    Alquilsulfonato Buzulfan
    Carmustina
    Nitrosureas Estreptozocina
    Bendamustina
    Dacarbazina
    Triazenos
    Temozolomida
    Cisplatino
    Complejo de platino Carboplatino
    Oxaliplatino
    ANTIMETABOLITOS

    Metotrexato
    Análogo del acido fólico
    Permotrexed

    5-fluoruracilo
    Capacitabina
    Análogo de la pirimidina Citarabina
    Gemcitabina
    5-azacitidina

    Mercaptopurina
    Pentostatina
    Análogo de la purina Fludarabina
    Clofarabina
    Nelarabina
    PRODUCTOS NATURALES
    Vinblastina
    Alcaloides de la vinca Vinorelbina
    Vincristina
    Taxanos Paclitaxel
    Etoposido
    Epipodofilotoxinas
    Teniposido
    Tepotecan
    Camptotecinas
    Irinotecan
    Dactinomicina
    Antibióticos Daunorrubicina
    Doxorrubicina
    Equinocandinas Yondelis
    Mitoxantrona
    Antracenedionas Bleomicina
    Mitomicina C
    Enzimas L-asparginasa
    HORMONAS Y ANTAGONISTAS
    Supresor adrenal Mitotano
    Caproato de hidroxiprogesterona
    Progestágenos Acetato de medroxiprogesterona
    Acetato de megestrol
    Dietilestilbestrol
    Estrógenos
    Etinilestradiol
    Tamoxifeno
    Antiestrogenos
    Toremifeno
    Anastrazol
    Inhibidor de aromatasa Letrozol
    Exemestano
    Propionato de testosterona
    Andrógenos
    Fluximesterona
    Flutamida
    Antiandrógenos
    Casodex
    Análogos de GnRH Leuprolida
    FARMACOS DIVERSOS
    Urea sustituida Hidroxiurea
    Tritinoina
    Induce diferenciación Trióxido de arsénico
    Inhibidor histona desacetilasa
    Imatinib
    Desatinib
    Nilotinib
    Gefitinib
    Inhibe tirosinacinasa
    Erlotinib
    Sorafenib
    Sunitinib
    Lapatinib
    Inhibe proteasoma Bortezomib
    Interferón-α
    Modifica resp. biológica
    Interleucina-2
    Inmunomodulador Talidomida

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