Antianginosos R

FÁRMACOS USADOS EN EL
TRATAMIENTO DE LA ISQUEMIA
MIOCÁRDICA
CARDIOPATÍA ISQUÉMICA.
Enfermedad que afecta al corazón .
 La denominacion CI se emplea para describir una

insuficiencia cardiaca progresiva aparecida a raiz de una
lesion miocardica isquemica.
Desequilibrio entre el aporte de oxígeno al miocardio

(riego coronario) y la demanda de este tejido (consumo
de oxígeno miocárdico).
Etiología (IC)
• Obstrucción aterosclerótica de Arterias Coronarias:
(placas de ateroma en si mismas (mas común) formación
de trombos sobre placas de ateroma.
1.Reducción Luz Vascular
2.Formación de Trombo.
3.Generación de vasospasmo.
Factores de riesgo :
HTA, Hipercolesterolemia( dislipemias) ,tabaquismo,
diabetes mellitus, Postmenopausia, Obesidad.
FACTORES CONDICIONANTES
1.Reducción en el aporte de oxígeno.

a) alteraciones en los vasos coronarios.
• Ateroesclerosis.
• Trombosis, embolia.
• Vaso espasmo.
• Agregación plaquetaria.
b) alteraciones en la presión de perfusión coronaria.
2. Aumento en la demanda de oxígeno.

a) factores hemodinámicos.
b) factores metabólicos
LA IC SUELE REVELARSE COMO ALGUNO O VARIOS
DE LOS SIGUIENTES SÍNTOMAS CLÍNICOS:
• Infarto de Miocardio: consiste en la
destruccion del musculo cardiaco
debida a una isquemia grave y
prolongada.
• Cardiopatía isquémica Crónica:

insuficiencia cardiaca progresiva a
raíz de una lesión isquémica, ha
habido un Infarto de miocardio (IM)
previo.
• Muerte Súbita cardiaca.
• LA ANGINA DE PECHO ES EL
SINTOMA MAS FRECUENTE DE LA
ISQUEMIA MIOCARDICA
La angina de pecho: Se produce cuando el flujo
coronario no satisface la demanda del miocardio, lo que
constituye el infarto del miocardio
Tipos de angina:
- angina estable o típica: se da en el 75% de los casos
con obstrucción coronaria, sucede durante el ejercicio y
disminuye con el reposo.
- Angina de Prinz Metal o vasoespástica: es poco

común de episodios anginosos que ocurren en reposo y
se deben al espasmo arterial coronario
- Angina inestable: puede presentarse durante el reposo

por espasmo vascular y puede progresar a IAM.
INTERACCIÓN TERAPÉUTICA
La primera acción debe estar encaminada a revertir

las causas iniciales que produjeron el episodio
isquémico, seguido de las intervenciones que
podrían reducir la isquemia o el infarto. Buscando
los siguientes efectos:
• a) Aumentar el suplemento de oxígeno (aliviando la

obstrucción o aumentando la circulación colateral )
• b) Disminuyendo el consumo de oxígeno miocárdico.
• c) Mejorar el metabolismo o proteger al miocardio de los
productos anormales de este.
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO:
ANTIAGINOSOS
Nitratos Orgánicos.
ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO.
BLOQUEADORES B1 Y B2
(BETAADRENERGICOS)
 LOS ANTI ANGINOSOS
Todos los antianginosos funcionan al mejorar el equilibrio
entre el aporte y demanda miocárdica de oxigeno.
Los antianginosos proporcionan:
1. Tratamiento sintomático
2. Tratamiento terapéutico
3. Y reducción de muerte súbita
Actividad farmacológicas de los nitratos orgánicos
Acción hemodinámicas.
Acción sobre la circulación coronaria.
Acción sobre los requerimientos miocárdicos de oxigeno.
NITRATOS:
•Son esteres del acido nitroso con polialcoholes.

•Su uso en tx de se inicio en 1867 cuando Lauder
Brunton observó que la inhalación de nitrito de amilo
podía suprimir la angina de pecho.
•Se utilizan: NITROGLICERINA, DINITRATO DE
ISOSORBIDA Y MONONITRATO DE ISOSORBIDA.
•En condiciones fisiológicas, el endotelio libera oxido
nítrico, que se difunde a las células musculares lisas
coronarias y ejerce un efecto vasodilatador.
MECANISMO DE ACCIÓN
En condiciones normales los nitratos

actuarían como donadores de Ox.
Causan una vasodilatación sistémica y
coronaria.
Por ello los nitratos se les denomina
VASODILATADORES.
Provocan relajación directa de la
musculatura lisa, pero carecen de acciones
sobre la musculatura esquelética y cardiaca.
Nitrato de amilo (nitrato de isoamilo)
inh: 0.3ml, inhalado.
Nitroglicerina ( trinitrato de glicerilo)

Tx: 0.3 a 0.6mg según se requiera.
0.4 mg en aerosol según se requiera.
2.5 a 9 mg dos a cuatro veces al dia.
1mg cada tres a cinco hrs.
2.5 a 5cm(1 a2 pul),por vía topica cada 4 a8 hrs.
un disco(2.5 a 5 mg)por 12 a 24 h/dia.
IV: 5 ug/min.
FARMACOCINÉTICA
• Alta liposolubilidad.
• Se absorben por cualquier vía.
• Se puede administrar sublingual, oral,
bucal, intravenosa, intraarterial, inhalada,
intradérmica.
• Por vo tanto la nitroglicerina como dinitrato
de isosorbide sufren una rápida
biotransformación vascular, por lo que su
biodisponibilidad es pobre.
FARMACOCINÉTICA
• Por vía sublingual su acción es más rápida, es la vía de

elección caso de infarto o angina.
• La nitroglicerina se use a las proteínas 60%.
• Vida media es los 1-4 minutos.
• Se elimina por vía renal.
• El dinitrato se elimina por vía renal.
• El 5 mononitrato de isosorbida tiene una biodisponibilidd
de 100%.
REACCIONES ADVERSAS
 25-50% cefaleas frontales.
 Frio.
 Hipotensión ortostatica.
 Nitroglicerina sublingual puede producir el síndrome de
Bezold-Jarish: bradicardia e hipotensión.
 Dermatitis exfoliativas.
 Nauseas, vómitos dolor abdominal.
 Tx prolongados <1% metahemoglobinemia y anemia
hemolítica.
 Pctes. anginosos la supresión brusca puede causar el
síndrome de retirada(angina, vasoespasmo coronario
e incluso infarto).
La incidencia más frecuente relacionada con la dosis es:
El enrojecimiento de la cara y cuello, cefalea, náuseas y
vómitos, taquicardia e hipotensión ortostática.
Menos frecuentes son: piel enrojecida y dolorosa (forma

tópica de nitroglicerina). De incidencia rara es la
metahemoglobinemia, la visión azulada y el rash
cutáneo.
CONTRAINDICACIONES.
Hipersensibidad.
Hipotensión
Shock
Hipovolemia
Infarto de miocardio
Debe administrarse con precaución en
ancianos, anémicos, hipotiroidismo,
hipertensión endocraneana, pericarditis
constrictiva, infarto de ventrículo derecho.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
 Potencia la acción de vasodilatadores, diuréticos,

alcohol, fenotiacinas.
 Las preparaciones iv de nitroglicerina son absorbidas
por el plástico debe administrarse en vidrio.
 Los inhibidores 5 fosfodiesterasa (viagra, cialis,
tadalafilo, vardenafilo) inhiben la degradacion del AMP y
aumentan sus niveles en las células musculares lisas de
los cuerpos cavernosos del pene, estos fármacos son
vasodilatadores potente cuando se combina con nitratos
se pude disminuir la presión sistólica hasta 25mmhg
Las principales interacciones con otras drogas se
resumen a continuación:
Atenúan su efecto:
acetilcolina
histamina
noradrenalina
Intensifican el efecto hipotensor:
alcohol
antihipertensivos
opiáceos
vasodilatadores
TOLERANCIA.
• La administración repetida conduce a tolerancia es decir a

reducción de la intensidad y duración de los efectos.
• Aparece con cualquier nitrato.
• Es cruzada
• No depende de la dosis
• Su aparición es rápida con dosis alta
• Es mínima cuando se administra por via sublingual.
Síndrome de supresión de nitratos orgánicos.
 La suspensión de estos medicamentos debe realizarse

con cuidado en razón de la dependencia a ellos.
 Después de una respuesta aguda a los nitratos (cefalea,

palpitaciones, hipotensión, trastornos gastrointestinales)
viene la adaptación. La supresión brusca del
medicamento da por resultado angina no relacionada
con el esfuerzo ni con las emociones.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
• Tx y profilaxis de angina de esfuerzo y reposo
• La nitroglicerina por vía SL es de elección en angina de
pecho, esfuerzo o reposo
• Angina inestable
• Son fármacos de elección asociados con
betabloqueadores, calcioantagonistas y antiagregantes.
• Insuficiencia cardica
• Reduce la precarga y los signos de congestión pulmonar.
• Infarto de miocardio
• Asociada a hipertensión arterial y congestión pulmonar.
OTRAS INDICACIONES.
• La nitroglicerina por vía intravenosa se

utiliza
• Controlar la hipertensión arterial que aparece
durante la cirugía cardiaca.
• Controlar la hipertensión pulmonar que
aparece en pacientes con insuficiencia
respiratoria.
• Suprimir la angina pecho recurrente y
persistente en pctes. con angina inestable o
infarto de miocardio
ANTAGONISTAS DE LOS
CANALES DE CALCIO
Son unos medicamentos cuyo efecto principal es
producir vasodilatación de las arterias al bloquear los
canales de entrada del calcio a las células.
El calcio mantienen el tono de las fibras musculares de

los vasos, lo que en algunos casos produce
hipertensión.
Al bloquear estos canales, “relaja” las fibras musculares

CLASIFICACIÓN DE LOS ANTAGONISTAS DE
LOS CANALES DE CALCIO
2.-Benzodiazepinas
1.-Dihidropiridinas
Nifedipina Diltiazenm
Amiodipina
nimodipina 3.-Fenilalqilaminas
nicardipina Verapamil
 felodipina
 nisoldipina
MECANISMO DE ACCIÓN
En músculo cardiaco En músculo liso

Vasodilatación ↓ Espasmo esofágico
↓ Inotropismo ↓ Motilidad GI
↓ Cronotropismo ↓ Contracción de
↓ Conductibilidad uréteres
↓ Contracción de vejiga
3. BLOQUEADORES BETA
ADRENÉRGICOS
Los bloqueadores beta-adrenérgicos son tratamiento de
primera línea en los pacientes con angina estable
crónica de esfuerzo; ya mejoran la tolerancia al
ejercicio, alivian los síntomas, reducen la gravedad y la
frecuencia de crisis de angina, y aumentan el umbral
anginoso.
Como el atenolol, que bloquean los receptores beta-

adrenérgicos en el corazón, y en consecuencia reducen
la frecuencia cardíaca, la contractilidad miocárdica y el
consumo de oxígeno, sobre todo durante el ejercicio.
CONTRAINDICACIONES
• Asma bronquial
• Angina vasoespastica
• EPOC
• Insuficiencia cardiaca (solo en jovenes)
INDICACIONES AL PACIENTE:
 Consumir 1 a 2 L de agua/día para asegurar una buena hidratación

 Puede causar hipotensión intensa. No cambiar en forma brusca de posición para evitar
mareos.
 Evitar ingestión de alcohol.
 Informar si recurre o persiste la angina.
 Informar de inmediato si el dolor no se controla con la dosis prescrita.
 Para los parches, seguir las instrucciones de la etiqueta. Aplicar a la misma hora del día. La
piel debe estar completamente seca y sin vello.
 Quitar el parche antiguo y alternar cada día el sitio de aplicación para evitar irritación de la
piel. No aplicar en extremidades distales, en piel irritada o con escaras.
 Quitar el parche al acostarse o como se le indicó para prevenir una respuesta menor
(tolerancia) al fármaco y aplicar un nuevo parche por la mañana.
 Retirar el parche de nitroglicerina antes de la desfibrilación. El parche puede estallar.
 El baño o la natación no interfiere en el tratamiento.
 Informar si hay dolor súbito.
GRACIAS .

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 La denominacion CI se emplea para describir una

Desequilibrio entre el aporte de oxígeno al miocardio

1.Reducción en el aporte de oxígeno.

2. Aumento en la demanda de oxígeno.

• Cardiopatía isquémica Crónica:

• Muerte Súbita cardiaca.

- Angina de Prinz Metal o vasoespástica: es poco

- Angina inestable: puede presentarse durante el reposo

La primera acción debe estar encaminada a revertir

• a) Aumentar el suplemento de oxígeno (aliviando la

ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO.

•Son esteres del acido nitroso con polialcoholes.

En condiciones normales los nitratos

Nitroglicerina ( trinitrato de glicerilo)

• Por vía sublingual su acción es más rápida, es la vía de

Menos frecuentes son: piel enrojecida y dolorosa (forma

 Potencia la acción de vasodilatadores, diuréticos,

• La administración repetida conduce a tolerancia es decir a

 La suspensión de estos medicamentos debe realizarse

 Después de una respuesta aguda a los nitratos (cefalea,

• La nitroglicerina por vía intravenosa se

El calcio mantienen el tono de las fibras musculares de

Al bloquear estos canales, “relaja” las fibras musculares

En músculo cardiaco En músculo liso

Como el atenolol, que bloquean los receptores beta-

 Consumir 1 a 2 L de agua/día para asegurar una buena hidratación

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