Título: Fármacos Antagonistas Adrenérgicos

Ponente: MR1. Jose Alberto Ingar Choque

Tutor: Dr. Walter Sanchez Esquiche
Octubre del 2021

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Los fármacos antagonistas adrenérgicos, en especial los
alfa, ejercen una enorme influencia sobre la presión
arterial, por lo que el bloqueo de esos receptores tiene
efecto sobre el tono simpático vascular, con una
evidente disminución de la resistencia periférica, con
baja de la presión arterial, por lo que aun con los
efectos secundarios que pueden producir constituyen
un grupo de medicamentos de gran utilidad en el
tratamiento de diversos padecimientos como por ejm
pacientes que cursan con Hipertensión Arterial. Por lo
cual es de importancia identificar los fármacos de este
grupo, conocer su mecanismo de acción,
farmacocinética, farmacodinamia, efectos secundarios,
toxicidad y aplicaciones clínicas.
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Las catecolaminas participan en muchas respuestas fisiológicas y
fisiopatológicas. Los fármacos que bloquean sus adrenorreceptores tienen
efectos importantes.

Los adrenorreceptores se clasificación en los siguientes subtipos:

𝖺1 𝖺2 Β1 y B2

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Mecanismo de acción.
Los antagonistas de adrenorreceptores se dividen en:

Reversibles Irreversibles

Se disocian de los
adrenorreceptores, su
bloqueo puede No se disocian y no pueden
contrarrestarse con altas contrarrestarse.
concentraciones de
agonistas.

Ejemplos: Fentolamina,
prazosina Ejemplo: Fenoxibenzamina

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Efectos Farmacológicos.
A. Efectoscardiovasculares. Los antagonistas de
adrenorreceptores α, pueden producir:

Disminución de la
resistencia Reversión de
vascular periférica adrenalina

Hipotensión
Taquicardia refleja
ortostática

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B. Otros Efectos.
En otro tejidos el bloqueo de los adrenorreceptores puede
causar: miosis, obstrucción nasal, en la próstata el bloqueo
disminuye la resistencia al flujo de orina.

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Fenoxibenzamina ( 𝖺 1 y 𝖺 2 ).

Bloquea los
adrenorreceptores de Atenúa
Inhibe la recaptación de
histamina, acetilcolina vasoconstricción por
noradrenalina catecolaminas.
y serotonina.

Disminución de la
Dosis Vía Oral: 10 mg/
presión arterial en
día, con aumento
decúbito dorsal, por
progresivo hasta 100
alteración del tono
mg/día
simpático.
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Fentolamina. Potente antagonista competitivo de receptores
𝖺 1 y 𝖺 2 . Cuyos efectos son:

Disminuye la resistencia periférica

Tiene efectos inhibidores en receptores

serotonina, y agonistas en receptores
muscarínicos, y de histamina.

Efectos adversos: Taquicardia grave,

arritmias, isquemia del miocardio.

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Prazosina.- Eficaz para tratamiento de hipertensión arterial.
• Altamente selectiva de receptores 𝖺 1 .
• Relaja el músculo liso vascular venoso, así como el de la próstata por
bloqueo de los receptores 𝖺 1 .
• Se metaboliza en hígado, después de su administración por vía oral sólo el
50% del fármaco esta disponible.
• Vida media de 3 horas.

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Terazosina. Antagonista selectivo 𝖺 1

Tratamiento para Biodisponibilidad

Se emplea para síntomas urinarios elevada con
tratamiento por hiperplasia degradación
de prostática benigna. hepática.
hipertensión.

Una pequeña
fracción del fármaco Vida media de 9 a 12
se excreta sin horas
cambios por orina

10
Doxazosina. Uso para tratamiento de hipertensión arterial e
hiperplasia protática benigna, vida media prolongada de 22
horas .

Tamsulosina. Antagonista selectivo 𝖺 1 , competitivo con

estructura diferente al resto de este grupo.

Gran potencia de
inhibición de la
Vida media de 9 a 15 Mayor afinidad por
contracción de
horas receptores 𝖺 𝟏 𝑨 y 𝖺 𝟏 𝑩
músculo liso de la
próstata
11
Alfuzosina. Derivado selectivo 𝖺 1 con

Uso para
hiperplasia Biodisponibilidad Metabolismo Vida media de 5
prostática de 60% hepático horas
benigna.

Indoramina. Antagonista selectivo 𝖺 1 , eficaz como

antihipertensivo.

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Labetalol. Efectos selectivos 𝖺 1 y además actúan como antagonistas β.

Cloropromacina y haloperidol. Fármacos neurolépticos, antagonistas

potentes del receptor de dopamina.

Trazodona. Antidepresivo antagonista 𝖺 1 .

Ergotamina y dihidroergotamina. Derivados del cornezuelo del

centeno. Causan bloqueo reversible de receptor α.

Yohimbina. Alcaloide del indol, antagonista selectivo 𝖺 2 , se uso

para
mejorar la disfunción sexual. 13
 Feocromocitoma. Tumor de la glándula suprarrenal o células de los
ganglios basales simpáticos, que secreta catecolaminas, especialmente
noradrenalina y adrenalina.

Los síntomas que se tratan

son: hipertensión
Se usa Fenoxibenzamina intermitente o sostenida,
para el tratamiento cefalea, palpitación y
aumento de la sudoración.

Dosis empleada 10 mg/día

que puede aumentarse por Metrosina. Útil en el
intervalos de varios días tratamiento de
hasta controlar la feocromocitoma inoperable
hipertensión. o metastásico. 1. Feocromocitoma, 2.
Glándula suprarrenal, 3.
Riñón 14
Hipertensión crónica. Miembros de la familia de la prazosina son
eficaces para el tratamiento de la hipertensión leve a moderada.

Enfermedad Vascular periférica.

Los antagonistas adrenérgicos resultan eficaces en el
α
tratamiento de la enfermedad vascular oclusiva periférica
caracterizada por cambios morfológicos que limitan el flujo
vascular.

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 Obstrucción Urinaria por hiperplasia prostática benigna.

Los fármacos
Los antagonistas Lo que implica
utilizados son:
adrenérgicos actúan reversión parcial de
Tamsulosina,
mejorando el flujo la contracción del
doxazosina,
urinario musculo liso
terazosina.

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Disfunción eréctil. Fentolamina se usa combinada con
papaverina, actúan relajando el músculo liso de forma
inespecífica.
Se usa en inyección directa en el pene, para producir erecciones
en varones con disfunción sexual.

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En estos fármacos la característica común es de
contrarrestar los efectos de las catecolaminas en estos
receptores.

Desde el punto de vista

Difieren en sus
químico casi todos los
afinidades relativas por
fármacos de este grupo
los adrenoceptores
tienen parecido al
𝛽1y isoproterenol
𝛽2

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A. Absorción. Tienen buena absorción después de la
administración por vía oral
Alcanza concentraciones máximas de 1 a 3 horas .

B. Biodisponibilidad.

Por lo anterior las

El propranolol tiene Hay variabilidad concentraciones
metabolismo hepático individual grande en el plasmáticas alcanzadas
extenso. efecto del primer tendrán variaciones
paso. en los individuos.

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Distribución y eliminación. Los antagonistas β se distribuyen con
rapidez en grandes volúmenes.

Propranolol y penbutolol, Esmolol: A excepción del Propranolol y metoprolol

son lipofílicos, cruzan la resto se hidroliza se degradan en hígado, se
barrera hematoencefálica rápidamente y tiene una elimina poco fármaco sin
fácilmente. vida media de 10 minutos. cambios en orina.

Nadolol se excreta sin

Atenolol y pindolol su cambios en la orina, vida
metabolismo es menos media mas prolongada
completo que todos los antagonistas
β.

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Efectos sobre aparato Cardiovascular.
Los bloqueadores β administrados en forma crónica disminuyen la
presión arterial en pacientes con hipertensión, en individuos sanos no
producen este efecto.

Producen efectos notorios en el corazón, valiosos para el tratamiento

de la angina de pecho, insuficiencia cardiaca crónica y después del
infarto miocárdico.

Los 𝛽1 no selectivos antagonizan la secreción de renina por el sistema

nervioso simpático.

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Efectos en el aparato respiratorio. El bloqueo de los 𝛽2 del
musculo liso bronquial puede producir:

No se cuenta con algún

Aumento de la resistencia de fármaco 𝖰 𝟏 suficientemente
las vías respiratorias. especifico para evitar este
efecto de resistencia.

A pesar de este efecto

muchos pacientes con EPOC
toleran muy bien estos
fármacos y resultan de gran
utilidad si estos además
presentan cardiopatías.
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Efectos en el ojo. Bloqueadores β disminuyen la presión
intraocular en especial en pacientes con glaucoma.
Disminuyen la producción de humor acuoso.

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Efectos metabólicos y endocrinos. Fármacos de este grupo
como el propranolol, inhiben la estimulación de la lipósis
por efecto del sistema nervioso simpático.

Los pacientes bajo tratamiento con antagonistas selectivos del

receptor 𝛽1,son menos propensos a inhibir la recuperación de
hipoglucemia.

El uso crónico de adrenorreceptores β, se vincula con riesgo de

enfermedad cardiovascular por modificaciones en las cifras de
LDL y HDL.

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El propranolol es el prototipo de agente bloqueante β. Existe de
forma prolongada y puede ocurrir una absorción duradera de
hasta 24 horas.

Metoprolol y Atenolol. Miembros de un selectivo grupo 𝛽1. Se

emplea en tratamiento de pacientes con EPOC y brindan
beneficios que pueden superar los riesgos, como en aquellos
que tienen riesgo de infarto miocárdico.

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 Nebivolol. Antagonista más selectivo con capacidad de producir
vasodilatación.

Nadolol. Tiene una duración de acción muy prolongada de ahí su

importancia.

Timolol. Agente no selectivo sin actividad anestésica local, con efecto

hipotensor ocular, excelente por vía tópica.

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 Pindolol, acebutolol,
Levobunolol. No Carteolol. Antagonista carteolol,
selectivo y betaxolol no selectivo del receptor
selectivo 𝛽1 penbutolol
𝛽1
presentan actividad
agonista parcial β.

Labetalol. Antagonista Los isómeros (S,S)- y (R-

reversible de S) son casi inactivos, y
adrenorreceptores (S,R)- y (R,R) son
disponible como mezcla bloqueadores potentes
de 2 pares de α y β respectivamente
isómeros.

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Carvedidol (más potente en los adrenorreceptores β que en α1),
medroxalol, bucindolol son antagonistas con alguna capacidad
de bloqueo de adrenorreceptores α1, no selectivo de
adrenorreceptores β.

Esmolol. Antagonista de adrenoceptores β1 selectivo, de acción

ultracorta con vida media de 10 min.

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A. Hipertensión Arterial.

Labetalol con dosis de 200

Estos antagonistas han
a 2,400 mg en soluciones
mostrado eficacia y buena
IV y administrando dosis
tolerancia en el
repetidas de 20 a 80 mg
tratamiento de la
para el tratamiento de
hipertensión arterial.
crisis hipertensivas.

Propranolol: 40 mg cada 6
a 8 horas.
Metoprolol: 50 mg cada 6 a
8 horas .

29
B. Cardiopatía isquémica: Los bloqueadores β disminuyen las
crisis anginosas y mejoran la tolerancia al ejercicio en pacientes
con angina de pecho.

Propranolol ( 40 mg cada 6-8 horas) o metoprolol (50 mg cada 6-8 horas)

usados de forma crónica en pacientes que tuvieron infarto miocárdico
prolongan la supervivencia.

Tienen indicación en fase agua de infarto miocárdico.

No administrarse en caso de: Bradicardia, hipotensión, insuficiencia
ventricular izquierda, choque, bloqueo cardíaco, enfermedad activa de
vías respiratorias.

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C. Arritmias Cardíacas. Los bloqueadores β, también eficaces
para el tratamiento de arritmias supraventriculares y
ventriculares.

Esto se atribuye a la
En aquellos supresión de las
Su uso sugiere
pacientes arritmias y
mayor supervivencia
tratados disminución de
después de infarto
previamente con latidos cardíacos
al miocardio
estos agentes ectópicos por efecto
bloqueadores. de catecolaminas.

31
D. Insuficiencia Cardíaca.

Metoprolol (50 mg cada 6 a 8 horas), bisoprolol (5 mg cada 24 horas ),

Carvedidol (25 mg cada 12 horas) eficaces para disminuir la mortalidad
en pacientes seleccionados con insuficiencia cardíaca crónica.

Los efectos beneficiosos sobre el remodelado cardíaco y de disminución

de riesgo de muerte súbita.

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E. Glaucoma.

Se emplean con eficacia

Timolol y otros similar a atropina y
Sobre todo la ventajas es el
bloqueadores β son útiles pilocarpina, especialmente
uso local por que no
para tratamiento de en glaucoma de ángulo
tienen efectos anestésicos.
Glaucoma abierto.

También se ha aprobado el
Con muy buena tolerancia Dosis máxima aplicada de uso de: Betaxolol,
por los pacientes. forma local 1 mg. Carteolol, Levobunolol .

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F. Hipertiroidismo. Los efectos de los antagonistas β se
relacionan con el bloqueo de adrenorreceptores y la inhibición
de la conversión periférica de triyodotironina y tiroxina.

El propranolol se puede emplear en pacientes con crisis

tiroideas, en quienes la preocupación es controlar las
taquicardias supraventriculares.

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• Katzung B.G, Masters SB, Farmacología Básica
y clínica, 14ª Edición, McGraw Hill Education,
LANGE, 2019.
• Brenner GM, Stevens CW. Farmacología
Básica. (5ª Edición). Elsevier, 2019.
• Lorenzo P, Moreno A, Leza JC, Lizasoain I.
Velázquez, Farmacología Básica y Clínica, 19ª
Edición, Editorial Médica Panamericana, 2018.

35
• GRACIAS POR SU ATENCIÓN

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