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    Receptores Acoplados A Proteina G

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    Exposición Completa de la Clase de Farmacología sobre los Receptores Acoplados a la Proteína G. Se tomo como referencia el Libro de Farmacología de Samaniego.

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    Exposición Completa de la Clase de Farmacología sobre los Receptores Acoplados a la Proteína G. Se tomo como referencia el Libro de Farmacología de Samaniego.

    Título original

    RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINA G

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    RECEPTORES ACOPLADOS

    A PROTEINA G

    • Familia +grande de receptores


    • Activados por amplia variedad de
    ligandos:
    • Neurotransmisores
    • Hormonas
    • Factores de crecimiento
    • Moléculas para percepción
    de olores y luz
    • Blanco de +50% agentes Fuente: RECEPTORES Características generales, Localizacion. Mecanismo de accion
    terapeuticos Receptores. https://slidetodoc.com/receptores-caractersticas-generales-localizacin-
    mecanismo-de-accin-receptores/
    NOMBRE DE
    PROTEINA G
    (pG)

    Grupo de proteínas que GTP (Guanosina


    se unen a nucleótidos TriFosfato) – GDP
    de GUANINA. (Guanosina DiFosfato)

    Moléculas
    heterotriméricas con
    1cad de amino en
    7hélices
    transmembrana

    Fuente:Esquema de proteína G. https://biologia.laguia2000.com/bioquimica/que-es-una-


    proteina-g
    ALFA
    • Actividad GTPasa y cataliza la
    convercion de GTP en GDP.
    • Dominios:
    1. Union al C terminal
    intracitoplasmatico del receptor
    --> β2 adrenérgico
    2. Liga a nucleótidos de Guanina.

    BETA Y GAMMA
    Fuente: Receptores Acoplados a Proteína G. https://www.youtube.com/watch? • Estabilidad a la subunidad Alfa
    v=KwlakS5bJhQ
    • Funciones de Movimiento:

    Se agrupan en 3 cadenas, • Canales de K+


    • Proteincinasa activada por
    ancladas a la membrana por mitogenos (MAK).
    • Tirosincinasa (TRK).
    prenilación:
    Estimula el Sistema Efector Adenililciclasa.
    Activa Canales de Ca+
    5 miembros

    Inhibidora del Sistema Adenililciclasa.


    Activa Canales de K+
    9 miembros

    Activa la fosfolipasa C.
    5 miembros

    Conexión con el Sistema Intercambiador Na/h


    2 miembros

    G0 Inhibe canales de Ca+

    CLASIFICACION DE LAS PG
    SISTEMAS
    EFECTORES
    INTRACELULARES

    Actividad Enzimática
    • Adenililciclasa.
    • Guanililciclasa
    • Fostodiesterasas
    • Fosfolipasas A2
    • Fosfolipidos C

    Activan o Inhiben segundos


    mensajeros
    • cAMP
    • cGMP
    • Acido fosfatídico
    • Acido Araquidonico Fuente: Señalizacion inicial. http://www.udesantiagovirtual.cl/moodle2/pluginfile.php?file=
    • Tripostafo de Inositopl %2F104698%2Fmod_resource%2Fcontent%2F1%2FResumen_2_BioCel.pdf
    MODO COMO
    OPERA EL
    SISTEMA

    Fuente: Hormonas. Comunicación celular https://www.youtube.com/watch?


    v=DXbdLrhv9Wc
    MODO COMO
    OPERA EL
    SISTEMA

    Fuente: Hormonas. Comunicación celular https://www.youtube.com/watch?


    v=DXbdLrhv9Wc
    SISTEMAS
    ENZIMATICOS DE LA
    PG

    Adenililciclasa (AMPc) y Guanililciclasa (GMPc)

    Fosfolipasa C

    Rho- Kinasa

    Canales Iónicos para Ca+ y K+

    Fuente: RECEPTORES FISIOLÓGICOS


    https://rephip.unr.edu.ar/bitstream/handle/2133/16113/Receptores%20fisiol
    %C3%B3gicos.pdf?sequence=3&isAllowed=y
    Adenililciclasa
    • En 1994 Alfred G Gilman y Martin
    Rodbell recibieron el premio Nobel
    por el descubrimiento de las
    proteínas G y su papel en la
    señalización celular.
    • Receptor para variedad de sustancias
    físico-farmacológicas.
    • Conformada por 250 dos segmentos
    y 6 hélices.
    • Ocupan el espesor de la membrana
    de afuera hacia adentro

    Fuente: Dr. Gilman and Dr. Martin Rodbell


    https://www.utsouthwestern.edu/newsroom/articles/year-2016/alfred-gilman.html
    Adenililciclasa

    Entre sets de hélices hay un Dominios citoplasmáticos 


    segmento citoplasmático y Actividad catalítica:
    otro membranario que se Conectan con
    conectan a una cadena larga PROTEINKINASA
    de aminoácidos. DEPENDIENTE DE AMPc.

    Conversion de ATP en cAMP


    (segundo mensajero)  Isoforma Gas  Estimula
    Activa proteinkinasa actividad enzima.
    intracelular y regula Isoforma Gai  Inhibe
    funciones celulares.

    ROLIPRAM y MILRINONA 
    Fuente: MONO FOSFATO ADENOSIN CÍCLICO SEGUNDOS MENSAJEROS.
    PDE4.
    https://www.slideshare.net/santyandra/mono-fosfato-adenosin-cclico-segundos-mensajeros-
    SILDENAFILO  PDE5 santiago-andrade
    Fuente: Universidad de los Andes Fisiologa para Medicina FISIOLOGA Fuente: Universidad de los Andes Fisiologa para Medicina FISIOLOGA
    https://slidetodoc.com/universidad-de-los-andes-fisiologa-para-medicina-fisiologa-6/ https://slidetodoc.com/universidad-de-los-andes-fisiologa-para-medicina-fisiologa-6/

    • Cataliza la formación de GMPc a partir de GTP.


    • Distribuido en las células del organismo  Porción soluble del citoplasma y membrana.
    •
    Guanililciclasa •
    Guanilato ciclasa soluble: Tejido pulmonar.
    Molécula Hem  Fijación de ligandos, Oxido Nitrico
    • Es sensible a vasodilatadores: Nitroglicerina, nitroprusianto y NO (Regulador endógeno;
    media acción vasodilatadores fisiológicos).
    Guanililciclas
    a
    • Es sensible a vasodilatadores:
    Nitroglicerina, nitroprusianto y NO
    (Regulador endógeno; media acción
    vasodilatadores fisiológicos).
    • Guanililciclasa particulada (GCp) tiene 3
    formas para identificar ligandos: A, B y
    C.
    • Péptido ovular
    • Péptido auricular natriurético
    • Péptido cerebral natriuriterico
    • Péptido natriurético tipo C

    • Inactivada por FOSFODIESTERASA


    • Sidenafilo (Viagra), Taladafilo,
    vardenafilo musc. Liso del pene:
    disfunsion eréctil. Fuente: EL NEGOCIO DE LOS FÁRMACOS CONTRA LA IMPOTENCIA MASCULINA
    http://www.info-farmacia.com/actualidad/desarrollo-y-conciencia-social/el-negocio-de-los-farmacos-contra-la-
    impotencia-masculina?tmpl=%2Fsystem%2Fapp%2Ftemplates%2Fprint%2F&showPrintDialog=1
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