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    Farmacodinamia Power

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    Florencia Torrado
    La farmacodinamia estudia las interacciones entre fármacos y receptores. La mayoría de fármacos actúan uniéndose a receptores específicos, modificando su actividad biológica. Existen diferentes tipos de interacciones fármaco-receptor que generan diferentes efectos farmacológicos. La medición de estas interacciones y sus efectos permite analizar la potencia y eficacia de los fármacos.

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    Farmacodinamia Power

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    La farmacodinamia estudia las interacciones entre fármacos y receptores. La mayoría de fármacos actúan uniéndose a receptores específicos, modificando su actividad biológica. Existen diferentes tipos de interacciones fármaco-receptor que generan diferentes efectos farmacológicos. La medición de estas interacciones y sus efectos permite analizar la potencia y eficacia de los fármacos.

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    La farmacodinamia estudia las interacciones entre fármacos y receptores. La mayoría de fármacos actúan uniéndose a receptores específicos, modificando su actividad biológica. Existen diferentes tipos de interacciones fármaco-receptor que generan diferentes efectos farmacológicos. La medición de estas interacciones y sus efectos permite analizar la potencia y eficacia de los fármacos.

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    La farmacodinamia estudia las interacciones entre fármacos y receptores. La mayoría de fármacos actúan uniéndose a receptores específicos, modificando su actividad biológica. Existen diferentes tipos de interacciones fármaco-receptor que generan diferentes efectos farmacológicos. La medición de estas interacciones y sus efectos permite analizar la potencia y eficacia de los fármacos.

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    Farmacodinamia

    Receptores
    Los efectos terapéuticos y tóxicos de un fármaco se
    dan por sus interacciones con moléculas
    La mayoría de los fármacos actúan mediante la
    asociación con moléculas específicas, alterando sus
    actividades biológicas
    Receptor:
    Componente de una célula que interactúa con una
    molécula, iniciando una cadena de eventos
    bioquímicos que generan efectos moleculares de
    respuesta. Son el principal objeto de estudio de la
    farmacodinamia
    Un Fármaco se puede unir a una molécula
    produciendo una modificación en ella y originar
    cambios en la actividad celular, ya sea estimulando o
    inhibiéndola.

    Los RECEPTORES FARMACOLÓGICOS son:


    “las moléculas con que los fármacos son capaces de
    interactuar selectivamente, generándose como
    consecuencia de ello una modificación en la función
    celular”
    La mayoría de los fármacos afectan funciones
    fisiológicas de una manera muy determinada: Acción
    específica • Interacción con dianas
    farmacológicas

    Fármacos con acción inespecífica


     No interactúan con dianas determinadas.
     El fármaco debe sus efectos a sus propiedades
    fisicoquímicas
     Cambio en la osmolaridad
     Modificación del pH líquidos corporales
     Quelación
    • Los receptores farmacológicos pueden ser:
    – Proteínas reguladoras (neurotransmisores,
    hormonas, autacoides y agentes terapéuticos)
    – Enzimas (p. ej. dihidrofolato reductasa)
    – Proteínas de transporte (p. ej. Na/K ATPasa)
    – Proteínas estructurales (p. ej. tubulina)
    • Las interacciones entre un fármaco y un receptor
    pueden darse por:
    – Enlaces iónicos, puentes de hidrógeno,
    interacciones hidrofóbicas o por uniones
    covalentes.
    Tipos de agonistas:
    Agonista completo: aquel que se une a un receptor específico e
    induce una respuesta máxima
    Agonista parcial: aquel que actúa sobre un receptor específico
    induciendo una respuesta submáxima. Actúa como antagonista de un
    agonista completo
    Agonista inverso: fármaco que desestabiliza el sistema llevándolo a
    un nivel de actividad por debajo del basal

    Tipos de antagonistas:
    Antagonista no competitivo: Fármaco que evita que el agonista en
    cualquier concentración produzca un efecto
    Antagonista competitivo: fármaco que evita que el agonista actúe
    sobre el receptor específico dependiendo de la concentración del
    agonista
    Las interacciones fármaco receptor
    generan una respuesta molecular, la
    cual es diferente según el tipo de
    unión:
    El efecto farmacológico o respuesta
    Agonista completo
    biológica consecutiva a la interacción
    Agonista parcial droga-receptor es susceptible de medición
    Antagonista competitivo o cuantificación. Las respuestas son por lo
    (reversible) general graduales, esto es, existe una
    Antagonista no competitivo relación sistemática y continua entre la
    dosis aplicada y la magnitud o intensidad
    (irreversible)
    del efecto que dicha dosis produce. Las
    Agonista inverso mediciones de las respuestas pueden
    efectuarse por diversos medios, siendo el
    más clásico el experimento de órgano
    aislado
    Escala aritmética Escala logarítmica

     Las CDR son graduales, a medida que actúa el fármaco, se ven los
    efectos.
     En las ordenadas se observa el efecto y en las abscisas la
    concentración.

     Una dosis debe ser efectiva pero en exceso esta resultará tóxica.

    Curva en «S» itálica o sigmoidea


    En una CDR las
    ordenadas indican
    Iinversa de la dosis
    el porcentaje de
    respuesta y las
    abscisas usan el
    -log de la [D] .
    Se analiza la
    respuesta máxima
    (Emáx) que mide
    la eficacioa y la
    CE50 que mide la
    potencia
    Recordamos que la potencia es la inversa de la dosis, y la eficacia se mide
    según el efecto máximo.
    Dos drogas pueden tener igual eficacia pero tener diferentes pendientes,
    convienen pendientes más horizontales que nos lleve paulatinamente al
    efecto máximo evitando efectos tóxicos.

    Sinergismo: una droga ayuda a otra a cumplir su efecto


    máximo.
    Puede haber sinergismo de suma sobre los mismos
    receptores (ej. Ibuprofeno y diclofenac donde el primero
    no ocupa todos los receptores y el segundo fármaco
    ocupa el resto.
    Sinergismo exponencial o de potenciación en diferentes
    receptores por ej. El diclofenac con codeína(de
    naturaleza opiácea) potencia al primero.
    CDR a un agonista
    solo y en presencia de
    concentraciones fijas
    y crecientes de un
    agonista parcial.

    CDR a un agonista
    parcial solo y en
    presencia de
    concentraciones fijas y
    crecientes de un
    agonista completo.
    Binding
    MEDICIÓN DIRECTA DE LA UNIÓN DROGA-RECEPTOR
    (BINDING DE RADIOLIGANDOS)
    • Las CDR infieren la interacción química droga-receptor en
    forma indirecta, a partir de las consecuencias funcionales
    (efecto) de esa interacción.
    • Pero esta gráfica se puede estudiar en forma directa
    mediante las técnicas de radioligandos (binding)

    Estas técnicas no discriminan entre


    agonistas y antagonistas, pues
    solamente miden unión química de
    ligandos y no las consecuencias
    funcionales de esa unión.
    En los gráficos de saturación (donde se ven
    todos los receptores), se representan los En estas curvas se
    bindings específicos (U, droga unida) en analiza la
    función de las concentraciones de droga libre
    (L) concentración total
    La ecuación de la hipérbola puede ser de receptores
    transformada para dar una relación lineal. Una
    de estas transformaciones es la que se ocupados y la
    representa en un gráfico de Scatchard afinidad de las
    La pendiente es - Kd, y el Bmáx es el
    drogas a esos
    intercepto con el eje de las ordenadas y muestra receptores.
    la capacidad de unión máxima (densidad de
    sitios receptores).

    Kd representa la afinidad ligando-receptor, a menor Kd mayor afinidad.


    Aquí no interesa si existe agonismo o antagonismo.
    Bmáx es la afinidad
    Otra forma de obtener una recta es con el
    gráfico de Rosenthal
    En resumen, en el gráfico de Scatchard, a
    mayor afinidad, menor pendiente negativa;
    mientras que en el gráfico de Rosenthal, a
    mayor afinidad corresponde una mayor
    pendiente negativa.

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