FLUOROQUINOLONAS

Expositora: Lino Mamani Nardy

 FLUOROQUINOLONAS
● Las fluoroquinolonas son
antimicrobianos con
efecto bactericida,
administrables por vía
oral e intravenosa,
altamente eficaces y en
general bien tolerados.
 HISTORIA
● En 1962, se sintetizó la primera quinolona el ácido nalidíxico,
este se obtuvo de forma de producto intermedio de la síntesis
de la cloroquina, la 7 cloroquinolina.
Sin embargo, debido a los efectos secundarios
potencialmente fatales, muchas quinolonas y
fluoroquinolanas tuvieron que ser retiradas del
mercado de Estados Unidos:
• Lomefloxacina y aparfloxacina (fototoxicidad,
prolongación del QTc)
• Gatifloxacina (formas sistémicas solamente,
hipoglucemia)
• Temafloxacina (anemia hemolítica inmune)
• Trovafloxacina (hepatotoxicidad)
• Grepafloxacina (cardiotoxici dad)
• Clinafloxacina (fototoxicidad).
ESTRUCTURA QUIMICA
 FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCION
Actúa sobre la DNA
girasa
(Topoisomerasa II)

La girasa introduce
superhélices negativas
en el DNA para
combatir el
superenrollamiento
positivo, excesivo, que
puede ocurrir durante
la replicación del DNA.
Las quinolonas inhiben el
Quinolonas G- superenrollamiento del
DNA mediado por girasa y
topoisomerasa IV en
concentraciones que se
FLUOROQUINOLONAS correlacionan bien con las
necesarias, para inhibir el
G- G+ crecimiento bacteriano
 MECANISMO DE RESISTENCIA
la resistencia a quinolonas en bacterias gram
La resistencia a fluoroquinolonas se negativas se produce por mutaciones
debe a mutaciones en bombas de cromosómicas.
transporte activo que expulsan La modificación de la diana es determinada
compuestos tóxicos debido a su por mutaciones en:
• gyrA o parC (genes que codifican para la
expresión o sobreexpresión provocando
resistencia a diferentes grupos de subunidad A de la ADN-girasa y la
antibióticos al mismo tiempo. topoisomerasa IV)
• en menor medida en gyrB o parE (genes
que codifican para la subunidad B de la
ADN-girasa y la topoisomerasa IV,
respectivamente).
 FARMACOCINETICA
Absorción: Las fluoroquinolonas se absorben adecuadamente después de ingerirlas y se distribuyen de manera amplia
en los tejidos corporales, por ejemplo, de una a tres horas después de administrar una dosis, quinolonas se quelan con
cationes como el aluminio, el magnesio, el calcio, el hierro y el cinc, interacción que reduce significativamente la
absorción y su biodisponibilidad

Distribución: El volumen de distribución es grande y las concentraciones observadas en orina, riñón, pulmón,
tejido prostático, heces, bilis, macrófagos y neutrófilos son mayores que las observadas en suero.

Metabolismo: no se metabolizan a acepción de la 4ta generacion Moxiflxacina

Excreción: La eliminación de las fluoroquinolonas difiere entre cada una (renal y no renal), por lo que las dosis podrían
requerir ajustes; en su mayoría son excretadas por vía renal pero el moxifloxacino y el trovafloxacino son eliminados por vía
hepática.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
 REACCIONES ADVERSAS

GATIFLOXACINA
GATIFLOXACINA
:disglisemia
:disglisemia
Hiper
Hiper yy
hipoglusemia
hipoglusemia

POR
POR Afección
Afección Px.
Px. Con
Con Alteraciones
Alteraciones ALTERACIONES
ALTERACIONES
neurológica
neurológica tendinopatias
tendinopatias CUTANEAS
CUTANEAS ::
TOXICIDAD
TOXICIDAD puede
puede empeorar
empeorar yy cardiacas:
cardiacas:
LOCAL
LOCAL puede
puede producir
producir ruptura
ruptura SINDROME
SINDROME DE
DE
alucinaciones
alucinaciones Segmento
Segmento QT QT
nauseas
nauseas del
del tendón
tendón de
de
largo,
largo, LYGLL
LYGLL
anorexia
anorexia psicosis
psicosis Aquilessobre
Aquilessobre todo
todo
convulsiones
convulsiones en
en aquellos
aquellos que
que TORSADA
TORSADA DE DE
diarrea
diarrea son
son ancianos
ancianos y/o
y/o PUNTAS
PUNTAS ,,
colicos
colicos cefalea
cefalea fatiga
fatiga Corticoides
Corticoides
somnolencia
somnolencia arritmiaS
arritmiaS
1ra
1ra causa
causa de
de NO
NO suministrar
suministrar en
en
confusión
confusión niños
niños por
por que
que
COLITIS
COLITIS PSM
PSM puede
puede producir
producir
artropatía
artropatía
ESPECTRO DE FLUORQUINOLONAS