Tranquilizantes

Fármacos
Tranquilizantes
Depresores selectivos del sistema nervioso central
Fármacos tranquilizantes
También llamados ataráxicos se designan a aquellos fármacos que poseen

un efecto calmante de la hiperexitabilidad nerviosa, sin alteración de la
conciencia.
Se denominan depresores selectivos del S.N.C., porque actúan a nivel
subcortical, especialmente sobre el hipotálamo, sistema activador
mesodiencéfalo y sistema limbico, sin actuar en forma preponderante
sobre la corteza cerebral
Clasificación 1.
a)
Neurolépticos o tranquilizantes mayores
Fenotiazinas y análogos
b) Butirofenonas.
c) Alcaloides de la Rauwolfia
2. Tranquilizantes menores o ansiolíticos

d) Benzodiazepinas.
NEUROLEPTICOS O TRANQUILIZANTES
MAYORES
Fenotiazinas
La fenotiazina es un núcleo heterocíclico que resulta de la unión de dos anillos
de benceno a través de un puente de nitrógeno y otro de azufre.
Sus derivados son de origen sintético, corresponden a un grupo farmacológico
muy amplio con acciones antihistamínicas, antiespasmódicas, hipotensoras y
tranquilizantes mayores.
Clorpromazina, Promazina, Propionilpromazina, Acetilpromazina.
Acciones farmacológicas
El fármaco más conocido y mejor estudiado es la Clorpromazina, que se toma como
standard.
En el sistema nervioso central
1. Acción tranquilizante neuroléptica. En los animales producen un estado quietud, con

disminución de la actividad motora espontánea e inhibición de las respuestas
condicionadas sin afectar las no condicionadas.
2. Facilitación de la acción de fármacos depresores centrales. En los animales los
tranquilizantes fenotiazínicos aumentan los efectos de los anestésicos generales y de los
barbitúricos; en cuanto a duración e intensidad de la narcosis con disminución de la
dosis necesaria para producir anestesia hasta un 50%.
Modo de acción. Ejercen una acción depresora selectiva del S.N.C. especialmente deprimen el sistema activador
ascendente reticular, el hipotálamo y posiblemente el sistema límbico.
Mecanismo de acción.
• Ejercen un efecto bloqueador de receptores dopaminérgicos centrales dando origen a la acción depresora del SNC.
• Su afinidad máxima se expresa sobre los receptores D2, D3 y D4.
• Su eficacia clinica se correlaciona mejor con su capacidad de bloquear los receptores D2 en el sistema mesolímbico
del cerebro.
• Algunos bloquean otros receptores de monoaminas tales como los receptores alfa adrenérgicos, receptores de
histamina y de serotonina.
• Los receptores D2 inhiben la adenilciclasa.
Acción neuroléptica.
Acción bloqueante adrenérgica o simpaticolítica produciendo descenso de la presión arterial.
Poseen acción bloqueadora de receptores colinérgicos.
Acciones cardiovasculares.
Producen una taquicardia secundaria a la caída de la presión arterial y en dosis más elevada se observa
bradicardia.
El efecto bloqueador adrenérgico evita la vasocontricción refleja que se presenta durante el shock y que
tiende a mantener la presión arterial a expensas de la disminución de la irrigación de los órganos vitales,
con anoxia tisular, shock irreversible, que puede desencadenar la muerte.
Tracto gastrointestinal.
Poseen efecto antiemético por acción depresora de la zona desencadenante quimioreceptora, mediada por bloqueo de
receptores a dopamina.
Por sus acciones anticolinérgicas, producen sequedad de la boca, visión borrosa, dificultad en la micción y constipación.
Acción sobre el centro termorregulador.
Los derivados de fenotiazina deprimen el centro termoregulador, provocando descenso de la temperatura corporal en
los animales y en el hombre, produciendo vasodilatación periférica.
Poseen acción antipirética, por lo que es útil en hipertermias por golpe de calor o por la acción de ciertos anestésicos.
Efectos endocrinos
Deprimen el hipotálamo e inhiben la secreción de factores liberadores de gonadotrofinas que normalmente estimulan la
hipófisis anterior.
Esto produce: disminución de la liberación de ACTH, disminución de la liberación de gonadotrofinas bloqueando la
ovulación y GH alterando el ciclo estral. Disminuyen la liberación de GH, en cambio estimulan la secreción de prolactina.
NEUROLEPTICOS O TRANQUILIZANTES
MAYORES
Farmacocinética.
Se absorben fácilmente cuando se administra por vía bucal, rectal y parenteral, las concentraciones sanguíneas se
alcanzan 5 – 10 min después de su administración intramuscular y 30 - 60 min después de la administración oral.
Distribución.
Una vez absorbidos pasan a la sangre y se distribuyen a todos los tejidos concentrándose principalmente en el
pulmón, hígado y cerebro.
Biotransformación.
Sufren procesos de oxidación y los metabolitos posteriormente son conjugados con ácido glucurónico en el hígado.
Sonexcretados por la orina y en parte por la bilis a través de las heces
Efectos colaterales
Trastornos nerviosos. Somnolencia, reacciones extrapiramidales (parkinsonismo), ataques

convulsivos en individuos epilépticos o no epilépticos.
Cardiovasculares. Hipotensión.
Gastrointestinales. Anorexia, sequedad de la boca, constipación Hepáticas. Ictericia, se debe
generalmente a obstrucción biliar intrahepática sin alterar la función del hígado.
Hemáticas. Leucopenia, trombocitopenia, agranulocitocis y anemia.
Contraindicaciones
No se deben utilizar en casos de depresión del S.N.C., en individuos con afecciones cardíacas y
vasculares en que es peligroso un descenso brusco de la presión arterial.
Afecciones hepáticas - graves.
Dosis
Acepromazina
Equinos, bovinos, ovinos y cerdos 0,05-0,1
mg/kg. i.m. o i.v. lento.
Caninos y felinos: 0,05-0,25 mg/kg. i.m o
iv lento, 1-3 mg/kg. Oral.
Butiferonas
Haloperidol - Droperidol – Azaperona

• Se absorben rápidamente por todas las vías (oral y parenteral).
• La concentración plasmática máxima se alcanzan entre 2-6 horas después de la ingestión
y se mantiene durante 72 horas para ir descendiendo lentamente.
• Se distribuyen por todos los órganos especialmente; hígado, pulmón, riñón y cerebro.
• No se metabolizan mayormente en el organismo y se excretan por la bilis hacia el
intestino y principalmente por el riñón.
• Las butirofenas son tranquilizantes mayores de gran actividad.
• Actúan bloqueando los receptores de dopamina en el SNC.
Butiferonas, efectos en SNC.
1. Acción depresora selectiva semejante a las fenotiazinas
2. Acción facilitadora de los depresores centrales

• Tienen la propiedad de aumentar la acción de los anestésicos generales.
• Son analgésicos débiles y aumenta la analgesia producida por metadona,
morfina, fentanil, etc.
3. Efectos antieméticos.
Butiferonas, efectos en SNA
• Presentan una acción bloqueante adrenérgica alfa o simpaticolítica, siendo

menos potentes que las fenotiazinas
• Poseen una acción parasimpaticolítica y depresora del centro
termoregulador.
• Por sus acciones autonómicas, junto a las nerviosas somáticas y las psíquica
deben clasificarse las butirofenonas dentro de los fármacos neurolépticos.
Butiferonas
Tracto gastrointestinal
• Poseen acción antiemética teniendo una acción mucho más potente.
Contraindicaciones.
No han de utilizarse en los estados psíquicos depresivos y en la enfermedad de
Parkinson
FÁRMACOS
TRANQUILIZANTES
MENORES
ANSIOLITICOS
Benzodiazepinas
Clorodiazepóxido (Antal), Diazepam (Valium), Flunitrazepam (Rohypnol).
Son calmantes psíquicos que no dan lugar a un síndrome neurológico si no más

bien a cierta sedación, por lo que se le considera como tranquilosedantes y
también como ansiolíticos, pueden aliviar especialmente los estados de
ansiedad.
Mecanismo de acción
• se unen a sitios receptores de alta
afinidad de la membrana celular
adyacentes al receptor de GABA.
• La activación del receptor de GABA gatilla
la apertura de un canal de cloruro.
• El ingreso de iones cloruro causa una
hiperpolarización que modifica el
potencial postsináptico aumentando el
umbral de descarga y se inhibe de este
modo la formación del potencial de
acción.
Acciones fármacológicas
• Reducción de la ansiedad.
• Acciones sedantes - hipnóticas.
• Anticonvulsivantes.
• Relajantes musculares.
Como anticonvulsivante y relajante muscular el Diazepam es más potente que el

Clorodiazepóxido, siendo el Flunitrazepam el más potente de todos
Flunitrazapam> Diazepam> clorodiazepóxido

• A diferencia de las fenotiazinas y la reserpina, estos fármacos contrarrestan los
efectos anticonvulsivantes de la estricnina y otros que condicionan
convulsiones en dosis tóxicas, tales como la Picrotóxina y el
Pentametilentetrazol.
Diazepam
• Es un derivado benzodiazepínico
• Clasificado dentro del grupo de medicamentos ansiolíticos o tranquilizantes menores
conocidos también como ataráxicos.
• Su función es producir sedación y aliviar los estados de excitación y ansiedad.
• Su acción farmacológica la ejerce sobre el sistema límbico, inhibiéndolo incluso a dosis
bajas
• actúa también el sistema reticular activador, produciendo sueño de rápida inducción y
muy semejante al normal, del cual se puede despertar con órdenes verbales o estímulos
algógenos.
• Produce leve depresión respiratoria y cardiovascular, observándose bradicardia e
hipotensión sólo a dosis altas
Diazepam
• En cuanto a su utilidad clínica se destaca su uso como ansiolítico en perros y gatos.

• También se emplea como anticonvulsivo en estados de epilepsia, solo o asociado
con fenobarbital o fenilhidantoina.
• Contrarresta los estados convulsivos producidos por fármacos tales como estricnina,
picrotoxina, pentilentetrazol.
• Previene además, los estados convulsivos desencadenados por la administración de
Ketamina.
• También se le ha utilizado como sedante e hipnótico en animales salvajes.
• Otro uso que se le ha dado es la premedicación anestésica asociado a barbitúricos en
animales menores y en la neuroleptoanalgesia
Flunitrazepam.
• Se caracteriza porque presenta un efecto ansiolítico, hipnoinductor y

miorelajante superior al Diazepam.
• Efectos que se logran con dosis menores y tiempos más prolongados.
• Posee además, una mayor capacidad de potenciar los analgésicos, que
las demás benzodiazepinas, utilizándose como inductor de anestesia y
en la neuroleptoanalgesia en animales menores.
Principales usos de los tranquilizantes
• Premedicación anestésica
• Tranquilización de animales
• Tratamiento de conductas anormales (miedo, insubordinación, agresividad)
• Tratamiento de vicios
• Tratamiento del tétano
• Antiemético
• Transporte de animales (antistress)

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También llamados ataráxicos se designan a aquellos fármacos que poseen

2. Tranquilizantes menores o ansiolíticos

En el sistema nervioso central

1. Acción tranquilizante neuroléptica. En los animales producen un estado quietud, con

Trastornos nerviosos. Somnolencia, reacciones extrapiramidales (parkinsonismo), ataques

Haloperidol - Droperidol – Azaperona

1. Acción depresora selectiva semejante a las fenotiazinas

2. Acción facilitadora de los depresores centrales

• Presentan una acción bloqueante adrenérgica alfa o simpaticolítica, siendo

Clorodiazepóxido (Antal), Diazepam (Valium), Flunitrazepam (Rohypnol).

Son calmantes psíquicos que no dan lugar a un síndrome neurológico si no más

Como anticonvulsivante y relajante muscular el Diazepam es más potente que el

Flunitrazapam> Diazepam> clorodiazepóxido

• En cuanto a su utilidad clínica se destaca su uso como ansiolítico en perros y gatos.

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