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    Macrolidos

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    Los macrólidos son antibióticos que se caracterizan por tener un anillo macrocíclico de lactona con 14 a 16 miembros. La eritromicina fue el primer macrólido descubierto en 1952. Se unen al receptor ribosómico bacteriano e inhiben la síntesis proteica. La azitromicina y claritromicina mejoraron las características de la eritromicina con mejor absorción, semivida más larga y menor efectos adversos. Los macrólidos se usan para tratar infecciones causadas por bacterias grampositivas y algunas gram

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    Los macrólidos son antibióticos que se caracterizan por tener un anillo macrocíclico de lactona con 14 a 16 miembros. La eritromicina fue el primer macrólido descubierto en 1952. Se unen al receptor ribosómico bacteriano e inhiben la síntesis proteica. La azitromicina y claritromicina mejoraron las características de la eritromicina con mejor absorción, semivida más larga y menor efectos adversos. Los macrólidos se usan para tratar infecciones causadas por bacterias grampositivas y algunas gram

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    275207931-Macrolidos

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    Los macrólidos son antibióticos que se caracterizan por tener un anillo macrocíclico de lactona con 14 a 16 miembros. La eritromicina fue el primer macrólido descubierto en 1952. Se unen al receptor ribosómico bacteriano e inhiben la síntesis proteica. La azitromicina y claritromicina mejoraron las características de la eritromicina con mejor absorción, semivida más larga y menor efectos adversos. Los macrólidos se usan para tratar infecciones causadas por bacterias grampositivas y algunas gram

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    Los macrólidos son antibióticos que se caracterizan por tener un anillo macrocíclico de lactona con 14 a 16 miembros. La eritromicina fue el primer macrólido descubierto en 1952. Se unen al receptor ribosómico bacteriano e inhiben la síntesis proteica. La azitromicina y claritromicina mejoraron las características de la eritromicina con mejor absorción, semivida más larga y menor efectos adversos. Los macrólidos se usan para tratar infecciones causadas por bacterias grampositivas y algunas gram

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    Universidad Juárez del estado de Durango

    Facultad de medicina
    Campus Gómez Palacio

    Infectología
    “Macrólidos”
     
    María Josefina Larrazolo Ortega
    6°C
    Macrólidos
    Los macrólidos son un grupo de antibióticos muy relacionados entre sí que
     macrocíclico
    se caracterizan por tener un anillo  de lactona con 14 a 16
    miembros, cuyo prototipo, y el macrólido más utilizado, es la eritromicina.
    Antecedentes históricos
     LaEritromicina fue el primer macrólido,
    descubierto en 1952, por Manuel Alexander
    McGuire y colaboradores, en los productos
    metabólicos de una cepa del Streptomyces
    erytherus.
    Mecanismo de acción
     Se unen al mismo receptor de la subunidad ribosómica 50s
    bacteriana e inhiben la síntesis proteica dependiente del ARN.
    Mecanismos de resistencia
     Disminución de la entrada en la bacteria o aumento de la
    salida

     Alteraciones del sitio diana

     Inactivación del fármaco


    Los alimentos pueden retrasar su absorción a excepción de la claritromicina de
    liberación prolongada
    Son inestables en medio ácido
    Se administran por vía oral y parenteral
    (eritromicina)

    Se distribuyen de manera amplia y puede lograrse actividad antibacteriana en


    casi todos los sitios, excepto en cerebro, LCRporcentaje
    Un pequeño y líquidose sinovial.
    excreta por riñón:
    Tienen excreción biliar Eritromicina (2-5%), claritromicina (20-40%)
    y azitromicina (12%)

    Penetra bien en líquido prostático, atraviesa la barrera placentaria y está


    presente en la leche materna
    Eritromicina
     Es poco soluble en agua
     Es inactivada rápidamente por el ácido gástrico
    Actividad microbiana
     Tieneun espectro amplio y se ejerce contra
    bacterias grampositivas y gramnegativas,
    incluyendo:
    o actinomicetos y micobacterias
    o Treponemas, micoplasmas, chlamydia y rickettsias.

    Dependiendo de la concentración del fármaco,


    del género bacteriano, fase del crecimiento y de
    la densidad del inóculo, la eritromicina puede
    ser principalmente bacteriostática o bactericida.
    Azitromicina y claritromicina
     La azitromicina y la claritromicina se
    desarrollaron para mejorar las características
    de la eritromicina. Tienen mejor absorción
    oral, una semivida más prolongada, menos
    efectos secundarios digestivos y mayor
    espectro de actividad antimicrobiana que la
    eritromicina.
    Actividad antimicrobiana
     La claritromicina es muy activa frente a bacterias
    grampositivas, con una actividad de 2-4 veces mayor que la
    eritromicina frente a la mayoría de los estreptococos.

     La azitromicina es más activa que la eritromicina y la


    claritromicina frente a bacterias gramnegativas, especialmente
    H.influenzae y M. catarrahlis.
    Usos terapéuticos
    • Infecciones en alérgicos a penicilinas
    • Clamidiosis, difteria, tos ferina
    Eritromicina • Infecciones por campylobacter

    • Neumonia extrahospitalaria
    • Otitis media, faringitis estreptocócica y sinusitis bacteriana
    Claritromicina • Infección por H. pylori y micobacterias

    • Neumonia extrahospitalaria. Tos ferina


    • Otitis media, faringitis estreptocócica y sinusitis bacteriana
    Azitromicina • Infección por micobacterias
    Dosis
    Antibiótico Oral Parenteral
    Eritromicina 250-500mg/6h 500-100mg/6h
    Claritromicina 500mg/12h
    Azitromicina 500mg (día 1) y 500mg/24h
    250mg/24h (días 2-
    5)
    (ADULTOS)

    Antibiótico Oral Parenteral


    Eritromicina 30-50mg/kg/día 15-50 mg/kg/día
    Claritromicina 7.5mg/kg/12h
    Azitromicina 10-12mg/kg (día 1) y
    1-5mg/kg/24h (días2-
    5)
    (NIÑOS)
    Reacciones adversas
    Hepatotoxicidad:
    Hepatotoxicidad:
    -Hepatitis
    -Hepatitis colestásica:
    colestásica: eritromicina
    eritromicina

    Efectos
    Efectos tóxicos
    tóxicos en
    en tracto
    tracto gastrointestinal
    gastrointestinal
    -Cólicos
    -Cólicos abdominales,
    abdominales, náuseas,
    náuseas, vómitos,
    vómitos, diarrea
    diarrea (eritromicina)
    (eritromicina)

    Efectos
    Efectos tóxicos
    tóxicos en
    en corazón:
    corazón:
    -Prolongación
    -Prolongación del
    del segmento
    segmento QT
    QT pudiendo
    pudiendo provocar
    provocar taquicardia
    taquicardia
    ventricular.
    ventricular.

    Otros
    Otros efectos:
    efectos:
    -Reacciones
    -Reacciones alérgicas,
    alérgicas, deficiencia
    deficiencia auditiva
    auditiva transitoria
    transitoria yy
    perturbaciones
    perturbaciones visuales.
    visuales.

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