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    Famacodinamia Rabajille

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    Francisco Latorre
    El documento resume los conceptos fundamentales de la farmacodinamia, incluyendo la definición, acción y efecto de los fármacos, su interacción con los receptores mediante la afinidad y eficacia, y los mecanismos de agonismo y antagonismo. También describe los tipos de receptores y cómo estos pueden regularse.

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    Famacodinamia Rabajille

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    El documento resume los conceptos fundamentales de la farmacodinamia, incluyendo la definición, acción y efecto de los fármacos, su interacción con los receptores mediante la afinidad y eficacia, y los mecanismos de agonismo y antagonismo. También describe los tipos de receptores y cómo estos pueden regularse.

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    famacodinamia-Rabajille

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    El documento resume los conceptos fundamentales de la farmacodinamia, incluyendo la definición, acción y efecto de los fármacos, su interacción con los receptores mediante la afinidad y eficacia, y los mecanismos de agonismo y antagonismo. También describe los tipos de receptores y cómo estos pueden regularse.

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    Famacodinamia Rabajille

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    El documento resume los conceptos fundamentales de la farmacodinamia, incluyendo la definición, acción y efecto de los fármacos, su interacción con los receptores mediante la afinidad y eficacia, y los mecanismos de agonismo y antagonismo. También describe los tipos de receptores y cómo estos pueden regularse.

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    Farmacodinamia

    Dr. Rodrigo S. Rabajille Pichara


    Residente Segundo Año
    Universidad Andrés Bello
    Contenidos
    • Definición
    • Acción y efecto farmacológico
    • Afinidad y eficacia
    • Agonismo
    • Antagonismo
    • Tipos de receptores
    • Regulación de los receptores
    Definición
    • La Farmacodinamia comprende el estudio de
    como una molécula de una droga o sus
    metabolitos interactúan con otras moléculas
    originando una respuesta (acción
    farmacológica).

    Farmacología médica Volúmen 1. L.A Malgor, M.E Valsecia.


    http://med.unne.edu.ar/
    Acción y efecto farmacológico
    • La acción de una droga es la modificación de las funciones
    propias de una célula en el sentido de su aumento o
    disminución. Los fármacos no crean nuevas funciones.
    • El efecto o respuesta de un fármaco es la apreciación o
    evaluación de la acción del mismo, y depende de su
    interacción con un receptor.
    • La intensidad del efecto depende de varios factores como la
    concentración de fármaco en el sitio de acción, densidad de
    receptores, regulación génica, etcétera.
    • El proceso por el cual se ejerce la acción farmacológica que se
    evalúa en el órgano efector, se designa mecanismo de acción.

    1- Farmacología médica Volúmen 1. L.A Malgor, M.E Valsecia.


    http://med.unne.edu.ar/
    2- Goodman & Gilman´s: Las bases farmacológicas de la terapeutica, 11ª edición.
    Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker. Mc Graw-Hill. 2006.
    3- Farmacología médica en esquemas. M.J Neal. CTM Servicios Bibliográficos S.A.
    2003.
    Gráfico concentración de fármaco versus
    efecto farmacológico
    EC50:
    Concentración a la
    cual el fármaco
    alcanza 50% de su
    efecto máximo.
    Mide potencia

    Farmacología médica en esquemas.


    M.J Neal. CTM Servicios
    Bibliográficos S.A. 2003.
    Afinidad y eficacia
    • Afinidad: medida de la avidez con la que un
    fármaco se une a su receptor.

    • Eficacia: capacidad de producir el efecto luego


    de la unión al receptor.

    Farmacología médica en esquemas. M.J Neal. CTM Servicios Bibliográficos


    S.A. 2003.
    Agonismo
    • Fármaco que luego de unirse a un receptor
    produce una respuesta (alta afinidad y eficacia).
    • Agonismo parcial: luego de unirse a un receptor
    produce una respuesta menor que la del agonista
    puro (hay afinidad y poca eficacia).
    • Agonismo inverso: hay afinidad y eficacia pero el
    efecto que produce es inverso al del agonista.

    Farmacología médica en esquemas. M.J Neal. CTM Servicios Bibliográficos


    S.A. 2003.
    Antagonismo
    • Se unen a los receptores sin activarlos (hay
    afinidad pero no eficacia)
    • Antagonista competitivo: unión reversible a
    los receptores y dependiente de la
    concentración.
    • Agonista irreversible: unión irreversible e
    independiente de la concentración de
    fármaco.
    Farmacología médica en esquemas. M.J Neal. CTM Servicios Bibliográficos
    S.A. 2003.
    Agonismo y antagonismo
    Tipos de receptores
    • Unidos a canales iónicos: aumentan la
    permeabilidad y conducción iónica a través de la
    membrana.
    • Segundos mensajeros unidos a proteína G
    (activacion de adenilciclasa, AMPc, etc).
    • Actividad enzimática intrínseca: control directo
    sobre la fosforilación de proteínas tisulares.
    • Control de transcripción directo sobre el núcleo
    celular.
    Goodman & Gilman´s: Las bases farmacológicas de la terapeutica, 11ª edición.
    Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker. Mc Graw-Hill. 2006.
    Tipos de receptores
    Receptores presinápticos y postsinápticos

    • Postsinápticos: responsables del efecto


    farmacológico. Ubicados en la célula efectora ya
    sea en la membrana o intracelular.

    • Presinápticos: en membrana axonal presináptica.


    Responsables de la regulación de
    neurotransmisor. Su activación genera una
    inhibición o liberación del neurotransmisor
    almacenado.
    Stahl´s Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical
    Applications, Third Edition. Stephen M. Stahl. Cambridge University Press. 2008.
    Regulación de los receptores
    • “Down regulation”: modulación de la respuesta
    celular (desensibilización) ante la sobrestimulación.
    • “Up regulation”: modulación de la respuesta celular
    (sensibilización) ante la falta de estimulación o
    presencia de antagonismo.
    • Esta modulación afecta el número de receptores, su
    síntesis y afinidad por el ligando.
    • Regulación “homoespecífica” y “heteroespecífica”

    Stahl´s Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical


    Applications, Third Edition. Stephen M. Stahl. Cambridge University Press. 2008.
    Regulación de los receptores

    Stahl´s Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical


    Applications, Third Edition. Stephen M. Stahl. Cambridge University Press.
    2008.
    FIN

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