Farmaco Diapos

Universidad Nacional Experimental
«Francisco de Miranda»
Aprendizaje Dialógico Interactivo
Área: Ciencias de la Salud
U.C FARMACOLOGIA
Farmacología Molecular
Estudia las relaciones entre

la estructura química de una droga y su
actividad biológica, de forma tal que su
conocimiento permite predecir en
otras drogas, con estructuras similares,
acciones farmacológicas, e incluso cambiarlas
para obtener mejores resultados
clínicos con menores efectos tóxicos,
Curva dosis- respuesta
Permite calcular la respuesta máxima que puede producir el fármaco y la
concentración o dosis necesarias para originar la mitad de la respuesta máxima
Respuestas Cuantales
Curva
cuantal
ite
rm
Pe
La mitad de la curva
Es la dosis
Dosis
con la cual
mínima
el 50%
Manifestar
Producir
Efecto
Efecto
determinad
especifico
o
Respuestas graduales
DE50
 Dosis efectiva cincuenta (DE50): Dosis a la cual se

produce un efecto especifico en el 50% de los individuos
 Dosis toxica cincuenta (DT50): Dosis requerida para

producir un efecto toxico determinado en el 50% de los
individuos.
 Dosis letal cincuenta (DL50): Dosis a la cual mueren 50%

de los animales de experimentación
 Índice terapéutico (IT): DT50/DE50: Margen de seguridad

de una droga en particular para producir un efecto
especifico
Potencia : Se refiere a la concentración del fármaco para obtener un
efecto determinado
La eficacia: depende del numero de complejos fármaco- receptor que se

formen y de la eficacia del acoplamiento del receptor activado a las
respuestas celulares
La actividad intrínseca es una medida de la capacidad del fármaco para

producir un efecto farmacológico al unirse a su receptor
(KD)
 La concentración necesaria para producir un 50% del efecto máximo es igual
al valor de la constante de disociación (KD) del complejo fármaco – receptor
Sistema recepto-efector
Afinidad:
Es una medida de efectividad de la interacción de un fármaco con su receptor.
Actividad extrínseca:
Se representa con un valor de = 1 para un agonista, mientras que para un

antagonista su valor es de = 0.
Principalesreceptores:
Principales receptores:
Proteinas celulares :
• Hormonas
• Factores de crecimiento
• Neurotrasmisores
La función de los receptores consiste:
 Union al ligando apropiado.
 Consecuente propagación de su señal

reguladora en la célula
Efectos reguladores
Directa: Indirecta:
Proteinas G o proteinas efectoras Moleculas intermediarias
Sistema recepto-efector
En algunos sistemas el ligando o agonista endógeno constituye el primer
En algunos sistemas el ligando o agonista endógeno constituye el primer
mensajero y las otras moléculas señalizadoras intracelulares son las
mensajero y las otras moléculas señalizadoras intracelulares son las
denominadas segundos mensajeros.
denominadas segundos mensajeros.
Segundos mensajero
Pueden propagarse en la proximidad de sus sitios de union llevando

Pueden propagarse en la proximidad de sus sitios de union llevando
informacion a una gran variedad de blancos
informacion a una gran variedad de blancos
Puede responder simultaneamente en respuesta de la interaccion de un

Puede responder simultaneamente en respuesta de la interaccion de un
solo receptor unido a una sola molecula agonista
solo receptor unido a una sola molecula agonista
Ubicación selectiva de receptores-transduccion-efecto-complejos

Agonista Antagonista
• Son fármacos capaces • Evita la interacción

de unirse a un receptor de un agonista con
y activarlo. su receptor para
producir un efecto.
•
Posee afinidad y • Se une al receptor
actividad intrínseca. pero no inicia una
respuesta.
•
Imita los efectos de • Posee afinidad pero
compuestos carece de actividad
endógenos. intrínseca.
Interacciones de un agonista y antagonista
• Agonistas completo: Producen la máxima

respuesta posible
• Agonistas parciales: No alcanza un efecto

maximo.
• Antagonistas: Su efecto es contrario al del

fármaco principal.
EJEMPLO:
Tenemos 50 receptores ocupados por A , efecto máximo alto del sistema. Cuando llega el
fármaco B, no tienen sitio para unirse. A medida que se añade , aumenta la dosis, este
desplazará más al A del receptor para unirse a él. El efecto disminuye porque b tiene un
efecto máximo alto que A. Por lo tanto, como el efecto está disminuido, se da un
antagonismo.

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Estudia las relaciones entre

 Dosis efectiva cincuenta (DE50): Dosis a la cual se

 Dosis toxica cincuenta (DT50): Dosis requerida para

 Dosis letal cincuenta (DL50): Dosis a la cual mueren 50%

 Índice terapéutico (IT): DT50/DE50: Margen de seguridad

La eficacia: depende del numero de complejos fármaco- receptor que se

La actividad intrínseca es una medida de la capacidad del fármaco para

Es una medida de efectividad de la interacción de un fármaco con su receptor.

Se representa con un valor de = 1 para un agonista, mientras que para un

La función de los receptores consiste:

 Union al ligando apropiado.

 Consecuente propagación de su señal

Pueden propagarse en la proximidad de sus sitios de union llevando

Puede responder simultaneamente en respuesta de la interaccion de un

Ubicación selectiva de receptores-transduccion-efecto-complejos

• Son fármacos capaces • Evita la interacción

• Agonistas completo: Producen la máxima

• Agonistas parciales: No alcanza un efecto

• Antagonistas: Su efecto es contrario al del

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