Este documento describe diferentes tipos de fármacos utilizados para el tratamiento de úlceras gástrica e intestinal y la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Describe inhibidores de la bomba de protones como omeprazol, lansoprazol y pantoprazol, que actúan inhibiendo la bomba de protones gástrica. También describe antagonistas H2 como cimetidina, ranitidina y famotidina, que inhiben la producción de ácido al competir con la histamina. Finalmente, describe protectores de la
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Este documento describe diferentes tipos de fármacos utilizados para el tratamiento de úlceras gástrica e intestinal y la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Describe inhibidores de la bomba de protones como omeprazol, lansoprazol y pantoprazol, que actúan inhibiendo la bomba de protones gástrica. También describe antagonistas H2 como cimetidina, ranitidina y famotidina, que inhiben la producción de ácido al competir con la histamina. Finalmente, describe protectores de la
Este documento describe diferentes tipos de fármacos utilizados para el tratamiento de úlceras gástrica e intestinal y la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Describe inhibidores de la bomba de protones como omeprazol, lansoprazol y pantoprazol, que actúan inhibiendo la bomba de protones gástrica. También describe antagonistas H2 como cimetidina, ranitidina y famotidina, que inhiben la producción de ácido al competir con la histamina. Finalmente, describe protectores de la
Este documento describe diferentes tipos de fármacos utilizados para el tratamiento de úlceras gástrica e intestinal y la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Describe inhibidores de la bomba de protones como omeprazol, lansoprazol y pantoprazol, que actúan inhibiendo la bomba de protones gástrica. También describe antagonistas H2 como cimetidina, ranitidina y famotidina, que inhiben la producción de ácido al competir con la histamina. Finalmente, describe protectores de la
minutos-1 hora antes de las comidas. •Metabolismo hepático. •La supresión del ácido durará 24-48 horas. •Se eliminan vía renal y urinaria (80%) •Semivida muy corta. Presentación
•Fármacos de capa entérica contenidos en cápsulas de gelatina (omeprazol,
dexlansoprazol, esomeprazol y lansoprazol) •Gránulos de capa entérica presentados en un polvo para suspención (lansoprazol) •Comprimidos de capa entérica (pantoprazol, rabeprazol y omeprazol). •Omeprazol en polvo combinado con bicarbonato de sodio contenido en cápsulas y formulado para supensión oral DISPONIBLES POR VÍA INTRAVENOSA
OMEPRAZOL ESOMEPRAZOL PANTOPRAZOL
40 MG Indicaciones Omeprazol Nombre comercial: Presentaciónes: Losec® Cápsulas de 10-20-40mg Omapren ® Ampolla: 40mg Parizac ® Lansoprazol Nombre comercial: Lansoprazol
Posología: Úlcera duodenal: 30 mg 1 vez/día, 2 semanas Presentación: Úlcera gástrica y esofagitis por reflujo: 30 mg 1 Cápsulas de 15-30mg vez/día, 4 sem. S. de Zollinger-Ellison: inicial, 60 mg 1 vez/día; máx. 180 mg/día. Fraccionar en 2 dosis diaria > 120 mg.
Otras indicaciones: Enfermedad sintomática por reflujo gastroesofágico: 15-30 mg/24 h (ajuste individual). Máx. 30 mg/día durante 4 sem.
Erradicación de H. pylori en combinación con
antibióticos adecuados para tto. de úlceras asociadas a H. pylori. Dosis recomendada: 30 mg 2 veces/día Esomeprazol •Nombre comercial: Esomeprazol
Posología: Esofagitis erosiva por reflujo: Ads. y adolescentes ≥ 12 años: 40 mg 1 vez/día, 4-8 sem.
Tto. sintomático de ERGE: Ads. y adolescentes ≥
12 años: 20 mg 1 vez/día (sin esofagitis), máx. 4 sem; Presentación: Tto. Continuación de prevención resangrado por Cápsulas de 10-20-40mg úlcera péptica, tras inducción IV. Ads.: 40 mg 1 Polvo liofilizado : 40mg vez/día, 4 sem.
S. Zollinger-Ellison: Ads.: dosis inicial, 40 mg 2
veces/día, posteriormente 80-160 mg/día (dosis > 80 mg dividir en 2 veces/día). Pantoprazol Presentación: Nombre comercial: Cápsulas de 20-40mg Zoltum ® Polvo liofilizado: 40mg Segregam ® Prazolan ®
Farmacocinética •Vía de metabolización no enzimática
•Indicaciones: •Esofagitis erosiva causada por reflujo gastroesofágico
Posología: Esofagitis erosiva: 40mg OD, 8 sem. Úlcera duodenal: 40 mg OD, 2-4 sem. Prevención de las lesiones gástricas : 20 mg OD 6 meses Rabeprazol
Nombre comercial: Pariet
•Recomendado durante corto plazo
para el tratamiento de reflujo esofágico; además ha demostrado ser eficiente en la erradicación de H. pylori. Dexlansoprazol Aprobada por la FDA para el tratamiento de trastornos relacionados con el ácido.
Prolonga la exposición al fármaco y el control del pH en
comparación con el lansoprazol.
Muy eficaz en la curación de la esofagitis erosiva,
particularmente en la enfermedad de moderada a grave.
Ilaprazol El enfoque de los estudios clínicos se han centrado en la no superioridad de otros IBP sobre bajas dosis de ilaprazol en la cicatrización. Efectos adversos •Más frecuentes: náuseas, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia, diarrea y cefalea.
•Aumenta riesgo de fracturas y osteoporosis.
•Déficit de Vitamina B12 •Aumento de la susceptibilidad a determinadas infecciones •Disminución de absorción de hierro •Anemia •Hipomagnesemia •Daño renal agudo y crónico •Demencia •Miopatía NUEVOS TENATOPRAZOL
Metabolismo mucho más lento que el omeprazol, lansoprazol y rabeprazol, dando una vida media plasmática de alrededor de 6 h. Se una a Cys822, que se encuentra en el dominio de la membrana, lo que produce una inhibición verdaderamente irreversible. Su efecto dura siete veces más e incluso durante la noche
SORAPRAZAN Y VONOPRAZÁN
Se une de manera muy específica, competitiva y reversible al sitio de unión al potasio de la bomba de protones (H + / K + ATPasa), lo que inhibe la actividad de la bomba y la secreción de iones H+ en el interior del estómago, que es el paso final en la producción de ácido gástrico ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H2 Inhiben la producción de ácido al competir de manera irreversible con la histamina por la unión a los receptores H2 en la membrana basolateral de las células parietales.
•Menos frecuentes: afectación del SNC, galactorrea,
ginecomastia y reducción del recuento de espermatozoides, impotencia en hombres, trombocitopena CITOPROTECTORES DE LA MUCOSA GÁSTRICA
ANÁLOGOS DE PROSTAGLANDINAS: MISOPROSTOL
El misoprostrol es un análogo sintético de la PGE1. La
PGE2 Y PGI2 son las principales prostaglandinas que sintetiza la mucosa gástrica. Inhiben la secreción ácida estimulada por la histamina. Farmacocinética •Efecto terapéutico máximo a las 60-90 minutos y persiste por 3 horas.
•Inhibe la producción ácida en 30 minutos.
•Los alimentos y antiácidos disminuyen su
absorción.
•Excretado principalmente por orina
Presentación Tabletas: 100 mcg, 200 mcg. Se administra cada 6 horas
Uso terapéutico Aprobado por la FDA para evitar la lesión mucosa provocada por AINES
Efectos adversos •Diarrea con o sin dolor. •Exacerbación de enteropatía inflamatoria Contraindicada en embarazo SUCRALFATO • Sal básica de aluminio de sucrosa sulfatada, formada por sacarosa e hidróxido de aluminio.
Forma un polímero pegajoso y viscoso que
se adhiere a las células epiteliales y a los cráteres de la úlcera, inhibiendo el proceso de erosión de las mismas Presentación •Tableta: 1g •Suspensión oral: 1000mg/10mL
Uso terapéutico •Ha disminuido •Profilaxis de úlceras por estrés •Tratamiento de úlceras duodenales
Efectos adversos •Estreñimiento (más frecuente) •Debe evitarse en pacientes con Insuficiencia Renal BISMUTO Son coloides que aumentan la secreción de moco e inhiben la actividad de la pepsina. Tienen mecanismo de acción desconocido, pero se enlaza a la base de la úlcera, inhibiendo la actividad de la pepsina y estimulando la síntesis de prostaglandinas.
Antiácidos • Reducen la acidez de los fluidos gástricos por neutralizar la secreción gástrica. • Proveen pronto pero temporario alivio del dolor asociado con erosiones de la mucosa gastroduodenal.
Bicarbonato Hidróxido de alumínio Hidróxido de magnésio Las sales de magnesio se asocian más frecuentemente a diarrea de tipo osmótica dosis-dependiente, mientras que las sales de aluminio y calcio son más frecuentemente asociadas a constipación.
• Alcalosis metabólica sintomática.
• Hipermagnesemia aguda en pacientes con insuficiencia renal (hiperreflexia, debilidad muscular e incluso parálisis de los músculos respiratorios).
