ANTIPSICÓTICOS

Alejandra Ardila
Juan Leguizamón
Paula Quintín
Stefanny Sandoval
 ACCIONES DEL Mecanismo
de Acción

FÁRMACO DEPENDEN
Patología Distribución

Interrelacione Funciones
s Involucradas

EFECTO FINAL
Estimulación o Inhibición
PSICOSIS
Trastorno cualitativo de la personalidad, global y grave,
cuya aparición supone una ruptura en la continuidad
biográfica del paciente.

El paciente psicótico no tiene conciencia de su enfermedad

y no hace una crítica de la misma.
• Psicosis esquizofrénicas
• Psicosis paranoides
• Depresiones
• Psicosis maniacodepresivas
 Uso de los Antipsicóticos
Esquizofrenia Trastornos delirantes Tourette
Trastorno del sistema nervioso
Trastorno que afecta la capacidad Caracterizado por ideas delirantes
de una persona para pensar, sentir no extrañas en ausencia de caracterizado por movimientos
y comportarse de manera lúcida cualquier otra psicopatología repetitivos o sonidos no
significativa intencionales

Episodios maniacos
 Periodo delimitado y persistente,
Autismo
Trastorno agudo del desarrollo que
Trast. de personalidad
La persona tiene un patrón
prolongado de comportamientos,
durante el cual hay un estado de afecta la capacidad de comunicarse emociones y pensamientos que es
ánimo anormalmente elevado, y de interacciona muy diferente a las expectativas de su
expansivo o irritable. cultura.
ESQUIZOFREN
IA
Se caracteriza por presentar distorsiones
fundamentales y típicas de la percepción, el
pensamiento y las emociones.

Se manifiesta con síntomas positivos y https://images.app.goo.gl/eMYYmtqPU895VqrM8

negativos.
Positivos Negativos
Alucinaciones, delirios,
Alogia, asociabilidad,
comportamiento
indiferencia afectiva, déficit
extravagante, alteraciones
de atención.
del pensamiento
 VÍAS DOPAMINÉRGICAS

VÍA MESOCORTICAL VÍA MESOLÍMBICA VÍA NIGROESTRIADA

Proyecciones desde el área Proyecciones del área tegmental Proyecciones desde la sustancia
tegmental ventral (VTA) a la ventral (ATV) al núcleo negra (pars compacta) al
corteza prefontral (PFC) accumbens estriado (núcleo caudado y
putamen)
La hipofunción de la vía Los antagonistas D2 reducen los
mesocortical podría estar síntomas positivos de la El antagonismo D2 puede
relacionada con los síntomas esquizofrenia inducir síntomas
positivos y cognitivos de la extrapiramidales
esquizofrenia (pseudoparkinsonismo)
 CLASIFICACIÓN
• Típicos

Farmacológica • Atípicos

• Antips. sedantes: Predomina el efecto

Clínica sedante. Útil en paciente agitado.
• Antips. Incisivos: predomina efecto sobre
terapéutica ideación. Útil en paciente delirante.
• Antips. de transición: Intermedios
ANTIPSICÓTICOS
TÍPICOS
De primera generación

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Pueden ser indicados

también para el tratamiento
Desarrollados en 1950 de la manía aguda,
agitación y otros trastornos
emocionales
-Bloqueo de distintos subtipos de
receptores dopaminérgicos
-Bloqueo de receptores
dopaminérgicos de la vía nigro-
estriada
-Bloqueo dopaminérgico a nivel
bulbar
-Efecto bloqueante alfa-adrenérgico
central y periférico
-Efecto anticolinérgico central y
periférico
-Bloqueo receptores histaminérgicos
(H1)
MECANISMO DE ACCIÓN CLASIFICACIÓN
Poseen perfil farmacológico clásico • Fenotiazinas: Clorpromazina, tioridazina,
levomeprazina, prometazina, pipotiazina
• Antagonista D2
• Antagonista 5HT • Tioxantenos: Clorprotixeno
• Antagonista alfa1 adrenérgico
• Antagonista muscarínico • Butiferonas: Haloperidol
• Bloqueo canales de Na
• Benzamidas: Sulpiride, tiapride.
 BAJA POTENCIA ALTA POTENCIA

Dosis alrededor de los 50mg Dosis alrededor de 1 a 2 mg

Mayor efecto sedante Menor efecto sedante
Menor efecto extrapiramidal Mayor efecto extrapiramidal

 Clorpromazina  Haloperidol
 Tioridazina  Flufenazina
 Trifluoperazina
 Reacciones adversas
AntiD2
 Síndrome neuroléptico
 Trastornos extrapiramidales
Extrapiramidales
 Trastornos neuroendocrinos: hiperprolactinemia,
galactorrea, amenorrea. Aumento ADH; disminución Precoces (hasta tres meses)
STH, FSH, LH.  Distonías agudas
 Acatisia
• Anti alfa1: sedación, hipotensión, impotencia  Parkinsonismo
• Anti H1: sedación, aumento apetito y peso
 Síndrome neuroléptico
• Anti M: confusión, visión borrosa, glaucoma, boca
seca, estreñimiento maligno
• CV: trastornos en ritmo en la prolongación QT
• Otros: hipersensibilidad, hiperglucemia, riesgo Tardíos
diabetes, ictericia colestásica, aumento  Disquinesia tardía
transaminasas.
 Baja
Potencia
 CLORPROMAZI
NA
Contraindicaciones:
Depresión severa del
Indicaciones: Esquizofrenia,
Presentación: Caja con 100 SNC, estados
fase maniaca de la enf.
ampollas de 25 mg/2 mL comatosos, Enf CV
maniacodepresiva
severa, disfunción
hepática

Posología: Reacciones adversas:

• Adultos: IM: 25-50 mg c/ 3 a Mas frecuentes: visión
Interacciones: borrosa, movimientos de
12 horas. IV: 25-50 mg • Antihistamínicos y
diluidos en 1mg/min torsión, del cuerpo por
antimuscarínicos: efectos parkinsonianos
intensifican los efectos extrapiramidales distónicos.
• Pediátricos: IM o IV: 15 mg como confusión,
c/ 6 a 8 hrs de 6 meses en alucinaciones y pesadillas.
adelante Hipotensión, constipación,
mareos, somnolencia,
• Anfetaminas: reducen los sequedad de boca y
efectos antipsicóticos congestión nasal.
 TIORIDAZINA
Contraindicaciones:
Depresión severa del SNC,
Indicaciones: problemas de
Presentación: Grajea de estado comatoso,
depresión moderada-grave
10mg, 50mg y 100mg Hipotensión o hipertensión
a corto plazo, problemas de
cardiaca severa,
comportamiento en niños
insuficiencia cardiaca,
insuficiencia renal.

Posología:
• Adultos: 100-600 mg/día y Reacciones adversas:
Interacciones: Sedación, xerostomía,
50-300 mg/día • Potencia los efectos de trastornos en la visión,
• Pediátricos: 1 a 4 mg/kg/día
anestésicos y alcohol. vértigo, hipotensión,
dosis fraccionadas
• Ancianos: 25-200 mg/día galactorrea ocasional,
• Revierte el efecto de la erupciones cutáneas,
• Alcohólicos con abstinencia:
epinefrina. incontinencia urinaria,
100-200 mg/día
• Neurosis grave: 25-150 trastornos de la eyaculación
mg/día y fotosensibilidad.
 Alta
Potencia
 HALOPERID
OL
Presentación:
Caja con 15 ampollas de 1 mL Indicaciones: Neurosis de Contraindicaciones:
Tabletas: caja con 20 de 2, 5 y ansiedad, esquizofrenia, Hipocalcemia y glucoma
10 mg paranoia, delirio y mania
Gotas: 30 mL

Interacciones: Reacciones adversas:

Posología: No se recomienda el uso Sueño, adormecimiento,
• Psicosis aguda: 5 a 10 concomitante con otros sequedad de la boca, visión
mg/día, max 60 mg antipsicóticos por que aumentan borrosa, retención urinaria.
las reacciones adversas Síntomas piramidales como:
• Psicosis crónica: 5-20 parkinsonismo, acatasia y
mg/día Carbamazepina y la rifampina distonia
pueden reducir las
concentraciones plsmáticas hasta
en un 50%
 FLUFENAZIN
A Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, lesión encefálica
subcortical, concomitancia con
Presentación: depresores del SNC, comatosos,
Ampollas de 25 mg Indicaciones: psicosis depresión severa, discrasia
paranoides, esquizofrenia. sanguínea, lesión hepática,
Parkinson, glaucoma de ángulo
estrecho, hipertrofia prostática y
niños<3 años.
Interacciones:
• Aumenta efecto de: depresores del SNC,
alcohol, analgésicos, anticolinérgicos y Reacciones adversas:
antimuscarínicos ß-bloqueantes, Pseudoparkinsonismo, distonía,
Posología: antidepresivos tricíclicos. discinesia, acatisia, crisis
• Dosis inicial 12,5-25 mg. • Riesgo de hipotensión, depresión nerviosa y oculógira, opistótonos,
Terapia de mantenimiento: respiratoria con: analgésicos narcóticos. hiperreflexia, discinesia tardía,
una única administración • Neurotoxicidad con: litio somnolencia, letargo, náuseas,
puede ser eficaz para 4 • Sumación de efecto hipotensor con: IECA. pérdida de apetito, salivación,
semanas o más. No • Disminuye acción de: clonidina, guanetidina, sudoración, xerostomía, cefalea,
exceder 100 mg. antidiabéticos. constipación, fotosensibilidad,
• Acción disminuida por: clonidina, cimetidina. casos de SNM, prolongación QT.
 TRIFLUOPERAZI
NA
Indicaciones: esquizofrenia
Presentación: Contraindicaciones:
catatónica, hebefrénica y
Comprimidos de 1, 2 y 5 mg Hipersensibilidad, coma,
paranoide, aguda y crónica,
concomitancia con dosis
psicosis tóxica y por enf. orgánica
elevadas de depresores del
cerebral, fase maníaca de enf.
SNC, discrasias hemáticas,
maniacodepresiva, ansiedad no
aplasia de médula ósea,
psicótica a corto plazo cuando otras
hepatopatía.
alternativas estén contraindicadas.

Interacciones:
Reacciones adversas:
Posología: • Disminuye efecto de:
Agitación motora, distonía,
• Adultos: 2-5 mg/12 h, 1 anticoagulantes orales.
pseudoparkinsonismo,
semana después incrementar • Aumento mutuo de niveles
discinesia tardía, somnolencia,
hasta 15 mg/día. plasmáticos con: propanolol.
discrasias hemáticas, ictericia,
• Niños 6-12 años: inicial 1 • Disminuye efecto
estasis biliar, fotosensibilidad,
mg/12 h, incrementar con antihipertensivo de: guanetidina
retinopatía pigmentaria, híper
mucha precaución, cada 3 y compuestos relacionados.
e hipoglucemia,
días, máx. 15 mg/día. • Aumento de hipotensión
hiperprolactinemia,
ortostática con: diuréticos
convulsiones, hipotensiones.
tiazídicos
ANTIPSICÓTICOS
ATÍPICOS
De segunda generación

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Se utilizan para tratar

Usado para el tratamiento la depresión mayor,
de trastornos anorexia, agitación
psiquiátricos severos psicótica y otras.
Actúan bloqueando receptores específicos de
DA del área mesolímbica, algunos de ellos
también son capaces de bloquear receptores 5-
HT2A (clozapina, olanzapina, risperidona).

*Menores efectos motores

*No producen aumento de la secreción de
prolactina
*Poseen un riesgo reducido de
– Efectos extrapiramidales
– Disquinesias tardías
– Hiperprolactinemia
MECANISMO DE ACCIÓN CLASIFICACIÓN

Poseen perfil farmacológico

diferente

• Menor efectos antiD2, H1,

alfa1.
• Mayor efecto anti5HT.
MENOS FRECUENTES MAS FRECUENTES
• Agranulocitosis (recuento bajo • Sedación, sialorrea
anormal de neutrófilos • Aumento de peso, alteraciones
• Convulsiones metabólicas
• Hipotensión ortostática
RISPERIDONA

Presentación Reacciones adversas: Hipotensión,

• Comprimidos blíster con 20 Síntomas extrapiramidales,
de un 1mg, 2mg, 3mg y 4mg Somnolencia, insomnio

Posología:
• Se inicia en forma gradual
Contraindicaciones
con un aumento progresivo.
• Hipersensibilidad a la
1mg dos veces por día; 2mg
droga de niños de 5 años
dos veces por día en el
o menos
segundo día, 3mg dos veces
por día en el tercer día.
CLOZAPI
NA
Presentación: Indicaciones: Contraindicaciones: Alergias al
Comprimidos de Esquizofrenia que no componente, alcoholismo,
25 y 100 mg responda al tratamiento embarazo, lactancia, niños,
antecedentes de
granulocitopenia

Posología:
• Inicio admin : 25 Interacciones: Reacciones adversas:
o 50 mg hasta Aumento del riesgo o Aumento de peso,
300 mg/día. gravedad de la hipotensión ortostática,
• Mantenimiento: suspensión de la médula somnolencia, visión borrosa,
200 a 300 mg ósea con antipsicóticos estreñimiento, boca seca.
• Ancianos: 2,5 inyectables, alcohol
mg hasta 25 inhibidores de la MAO,
mg/día depresores del SNC
 OLANZAPINA
Presentación: Contraindicaciones:
• Comprimidos de 2,5, 5 y Indicaciones:
Hipersensibilidad a olanzapina,
10 mg Esquizofrenia, manías y
glaucoma de ángulo estrecho
• Comprimidos trastornos bipolares.
bucodispersables 5 y 10
mg Reacciones adversas:
• Ampollas de 10mg Eosinofilia, leucopenia,
Interacciones:
neutropenia; aumento de peso y
Concentración reducida por:
del apetito, niveles de glucosa,
Posología tabaco, carbamazepina.
Posología oral: triglicéridos y colesterol elevados,
intramuscular: Concentración aumentada
• Inicio admin : 10 glucosuria; somnolencia,
• Inicio admin : 5 por: fluvoxamina u otro
a 15 mg/dia discinesia, acatisia,
a 10 mg/dia inhibidor del CYP1A2.
• Mantenimiento: parkinsonismo; hipotensión
• Según estado Biodisponibilidad oral reducida
5 a 20 mg/dia ortostática, artralgia; astenia,
clínico: 5 a 20 (50-60%) por: carbón activo.
• Ancianos: 5 cansancio, edema, fiebre.  IM:
mg/2h después Puede antagonizar los efectos
mg/dia bradicardia con o sin hipotensión
• Ancianos: 2,5 a de los agonistas
o síncope, taquicardia;
5 mg/dia dopaminérgicos directos e
hipotensión.
indirectos.
FARMACOCINÉT
ICA
Vía oral: la mayor parte de los antipsicóticos no se
absorbe completamente después de su
administración oral. Regularmente los picos de
concentración se alcanzan entre 1-4 horas.

Vía intramuscular: las formas líquidas se absorben

mejor y ofrecen niveles plasmáticos más altos y
rápidos a comparación de la vía oral

Vía parenteral: Niveles máximos de 30-60 minutos.

Ejemplo Haloperidol

Lipófilos: atraviesan BHE, placenta y leche.

Ejemplo haloperidol, tioridazina.

Niveles plasmáticos estables se alcanzan en 5-10

días.
FARMACODINA
MIA
 Los antipsicóticos actúan principalmente bloqueando los receptores de
Mecanismo dopamina en la porción anterior del encéfalo.
de acción Depende de la vía dopaminérgica sobre la que actúan los
antipsicóticos.

Antipsicóticos de segunda generación tienen efecto adicional sobre los

receptores 5-HT2 de serotonina, lo cual les confiere un perfil distinto de
Mecanismo eficacia y de efectos adversos al ser comparados con los de primera
de acción generación
 Interacciones farmacológicas
-Antipsicótica (D27 5-HT2)
1. Acción aguda no es igual a acción crónica

2. Poseen efecto incisivo y efecto sedante

variable

3. Mejoran síntomas fundamentales y

secundarios: ideación, pensamiento,
alucinaciones, agresividad y agitación

*Síndrome neuroléptico (D2)

*Sedante (antiH1)
 Inductores del Inhibidores del
metabolismo metabolismo

Mayor concentración de antipsicótico Menor concentración de antipsicótico

-Carbamezapina -Fluoxetina
-Fenitoina -Ketoconazol
-Macrólidos
 Efectos adversos
Antipsicóticos Producen varias reacciones adversas, como sedación, embotamiento
cognitivo, distonía y rigidez muscular, temblores, elevación de las
convencionales
concentraciones de prolactina (que causa galactorrea), aumento de peso y un
menor umbral convulsivo en pacientes que tienen convulsiones o un riesgo
elevado de desarrollarlas (para el tratamiento de reacciones adversas. La
acatisia (o intranquilidad motora) es particularmente desagradable y puede
provocar el incumplimiento del tratamiento.
Antipsicóticos El síndrome metabólico (exceso de adiposidad
de segunda
generación abdominal, resistencia a la insulina,
dislipidemia e hipertensión) es un efecto
adverso significativo de muchos ASG.
 Se caracteriza por fruncimiento de los labios y la lengua o retorcimiento
Discinesia de los brazos o las piernas. Para los pacientes que toman antipsicóticos
tardía convencionales,

Síndrome Una reacción adversa poco frecuente pero potencialmente letal, se

neuroléptico caracteriza por rigidez, fiebre, inestabilidad autónoma y elevación de la
maligno creatina cinasa.
Recomendaciones de Uso
Balance riesgo- Ajuste del
Intervención
beneficio paciente al
multimodal
individual medicamento

Cambio de
Red de apoyo
dosis de 3 a 6
al paciente
semanas
 THANKS!!
Do you have any questions?

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 REFERENCIAS
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