Farmacodinamia y Farmacovigilancia

Farmacodinamia y
farmacovigilancia
Frank Erik Delgado Reátegui
universidad nacional de Ucayali
Farmacodinámica : mecanismos moleculares
de acción de los fármacos
 Concepto: es el estudio de los efectos bioquímicos y

fisiológicos de los fármacos y su mecanismo de acción.
“efectos del fármaco en el organismo”.
Interacción fármaco- receptor
 Complejo fármaco----- receptor actividad biológica
 Magnitud de la respuesta:
1)proporcional al numero de complejos: fármaco- receptor
2) dependiente de la concentración de fármaco en la biofase
Afinidad
Es la tendencia de un ligando a la unión de un receptor especifico para
formar un complejo F-R
Actividad intrínseca
Es la capacidad que tiene un fármaco, una vez unido a un receptor, de
generar un estímulo e inducir la respuesta o efecto farmacológico
 Aceptores: son entidades que no causan algún
cambio directo en la respuesta bioquímica, pero
pueden alterar la farmacocinética de la acciones de
un medicamento.
agonista
 Son aquellos fármacos que se unen a receptores
fisiológicos y simulan efectos reguladores de un
compuesto de señalización endógena
Agonista alosterico o
Agonista primario agonista parcial
alotrópico
antagonismo
 Son aquellos fármacos que bloquean o reducen la

acción de un agonista.
Antagonismo Antagonismo Antagonismo

alostérico químico funcional
Especificidad farmacológica
 Un fármaco que se une a un tipo de receptor muestra gran especificidad

del mismo.
 Los fármacos capaces de unirse a diferentes tipos de receptores muestran
baja especificidad.
 Las propiedades farmacológicas difieren dependiendo si es agudo o
crónico.
 Desarrollo de tolerancia farmacológica por mecanismos farmacocinéticas
(rapidez en la degradación)
 Algunos fármacos no cuentan con receptores
macromoleculares. Ejem: antiácidos, resinas de
colesteramina.
 Los fármacos antiinfecciosos como los antibióticos,
antivirales y antiparasitarios se unen a receptores o
procesos celulares que son críticos para la supervivencia o
crecimiento del agente infeccioso.
Relaciones de estructura actividad
 La afinidad de un fármaco por su receptor y su actividad

intrínseca depende de su estructura química.
 La explotación de las relaciones de estructura y actividad
en muchas ocasiones han servido para sintetizar agentes
terapéuticos útiles.
 Las modificaciones estructurales menores tienen efectos
notables en las propiedades farmacocinéticas.
Farmacovigilancia
 Actividad de salud pública que tiene por objetivo la
identificación, cuantificación, evaluación y prevención de
los riesgos asociados al uso de los medicamentos una
vez comercializados.
 antes de que se apruebe la comercialización de un
medicamento, éste ha tenido que demostrar:
1. Eficacia
2. Seguridad
3. Calidad,
Pruebas preclínicas
-Pruebas invitro - prueba en animales : 1. a corto plazo

2. a largo plazo
Pruebas de clínica
fase 1 Fase 2 Fase 3
Revisión de NDA
Vigilancia pos comercialización

 hidralazina
hidralazina
 Cuando un medicamento es introducido al mercado
conocemos poco sobre su perfil de seguridad, debido a
que los estudios precomercialización se realizan en un
número limitado de pacientes y en condiciones diferentes
a las de uso habitual.
NECESIDAD DE FARMACOVIGILANCIA
 Porque en los ensayos clínicos no se refleja el uso real de los

medicamentos.
Hoja amarilla
 Es un formulario en el que se recogen los datos mínimos
necesarios para evaluar una posible relación de causalidad entre
un medicamento y una reacción adversa. Se define ésta como:
Cualquier respuesta nociva y no intencionada a un medicamento.
 ¿Qué Notificar?
 todas las sospechas de reacciones adversas en pacientes tratados
con medicamentos que están sujetos a seguimiento adicional ().
 Todas las reacciones adversas desconocidas.
 Todas las sospechas de reacciones que sean mortales, que
pongan en peligro la vida del paciente, que provoquen ingreso
hospitalario o que alarguen la estancia hospitalaria, así como las
malformaciones congénitas y los efectos irreversibles.
Evento adverso
 es cualquier aparición inesperada y perjudicial en un paciente o un
sujeto de ensayo clínico a quien se administró un producto
farmacéutico que no tiene, necesariamente, una relación causal con
el tratamiento.
 Ej: En tratamiento con acenocumarol sufre una caída en la bañera
Reacción Adversa a medicamentos (RAM)
 Cualquier respuesta a un fármaco que es nociva, no

intencionada y que se produce a dosis habituales
para la profilaxis, diagnóstico, o tratamiento (existe
relación causa-efecto).
 Incluye también todas las consecuencias clínicas
perjudiciales derivadas de la dependencia, abuso y
uso incorrecto de medicamentos
Reacción Adversa a medicamentos (RAM)
 La mayoría de las RAM son evitables.

 En algunos casos, los costes asociados a las RAM sobrepasan el
coste de los medicamentos.
 No hay medicamentos exentos de riesgos. Una evaluación
atenta de los riesgos y beneficios de los medicamentos
promueve la seguridad del paciente.
Efecto secundario o colateral
 Efecto conocido, distinto del deseado primordialmente,

relacionado con las propiedades farmacológicas de un
medicamento.
 Hipopotasemia en el tratamiento con ciertos diuréticos
(diuréticos del asa,p.ej.)
 Aparición de nauseas tras la administra. de morfina para
aliviar el dolor
 Reacción adversa tipo A: relacionadas con las propiedades
del fármaco. Son predecibles. Ej:
 –Hipoglucemia en el tratamiento con antidiabéticos orales.
 •Reacción adversa tipo B: No están relacionadas con efecto

farmacológico conocido del medicamento (reacciones
idiosincrásicas y alérgicas).
 –Anafilaxia en el tratamiento con penicilinas.

Factores que influyen en las RAM
 a.Dependen del paciente:

 –Edad
 –Sexo
 –Situaciones fisiológicas y patológicas
 –Características genéticas
 –Pacientes alérgicos a medicamentos
 b.Dependen del fármaco: - Propiedades
farmacocinéticas - Efectos tóxicos - Interacciones
 c.Mal uso del fármaco: - Dosis - Pauta - Duración del
tratamiento
Teratogenia
 Teratogenia: alteración morfológica, bioquímica o

funcional inducida durante el embarazo que es
detectada en el embarazo, nacimiento o con
posterioridad.
 . El riesgo es mayor durante el primer trimestre (>mente
3ª-8ª sem)
Clasificación según la FDA
Categoría A Categoría B Categoría C Categoría D
-doxilamina
metoclopramida Estreptomicina
-acido fólico Omeprazol
dimenhidrinato Ergotaminicos
-sulfato ferroso rifampicina
hidróxido de diazepam
aluminio miconazol hidralazina
Talidomida
Categoría X misoprostol
retinoides
hipersensibilidad
 se refiere a una reacción inmunitaria exagerada que produce
un cuadro patológico causando trastornos, incomodidad y a
veces, la muerte súbita. }
 las reacciones de hipersensibilidad requieren que el individuo
haya sido previamente sensibilizado,
Idiosincrasia
 Designa la reacción propia de cada individuo a

reaccionar frente a una situación. Esta característica
es constitucional del individuo y se llama
idiosincrasia.
EFECTO TOXICO
 del medicamento o sus
Puede aparecer si la dosis es suficientemente alta por efecto tóxico directo
metabolitos. Depende de: dosificación, tiempo de exposición, estados
patológicos, susceptibilidad del enfermo.
 Nefrotoxicidad y ototoxicidad por aminoglucocidos
 - Gingivitis hipertrófica e hiperplásica por Fenitoína
 - Hipoglicemia por Insulina
 - Intoxicación digitálica por digitoxina

Efecto Paradójico
 Efecto opuesto al esperado o habitual, que
clínicamente es igual o parecido al cuadro
patológico para el que se utilizó el medicamento.
 Broncoespasmo por broncodilatadores
 - Extrasístoles por antiarrítmicos

Taquifilaxia
 Disminución rápida de la respuesta a una droga
cuando se administra repetidamente.
 Intolerancia
Respuesta exagerada que ocurre con dosis muy
pequeñas del fármaco, (hipersusceptibilidad).).
Tolerancia
Disminución gradual de la respuesta a una droga
administrada por un tiempo prolongado
Dependencia o farmacodependencia
 El paciente se habitúa, no puede dejar de usarla, y
su supresión puede provocarle trastornos físicos o
psíquicos.
SÍNDROME DE ABSTINENCIA
 Cuando el paciente está habituado al

medicamento y este se reduce, se
descontinúa o su efecto se contrarresta con
un antagonista.
 Incluye cuadro clínico en dependencia de la
droga.

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 Concepto: es el estudio de los efectos bioquímicos y

 Son aquellos fármacos que bloquean o reducen la

Antagonismo Antagonismo Antagonismo

 Un fármaco que se une a un tipo de receptor muestra gran especificidad

 La afinidad de un fármaco por su receptor y su actividad

-Pruebas invitro - prueba en animales : 1. a corto plazo

fase 1 Fase 2 Fase 3

Vigilancia pos comercialización

 Porque en los ensayos clínicos no se refleja el uso real de los

 Cualquier respuesta a un fármaco que es nociva, no

 La mayoría de las RAM son evitables.

 Efecto conocido, distinto del deseado primordialmente,

 –Hipoglucemia en el tratamiento con antidiabéticos orales.

 •Reacción adversa tipo B: No están relacionadas con efecto

 –Anafilaxia en el tratamiento con penicilinas.

 a.Dependen del paciente:

 Teratogenia: alteración morfológica, bioquímica o

Categoría A Categoría B Categoría C Categoría D

 Designa la reacción propia de cada individuo a

 Nefrotoxicidad y ototoxicidad por aminoglucocidos

 - Gingivitis hipertrófica e hiperplásica por Fenitoína

 - Hipoglicemia por Insulina

 - Intoxicación digitálica por digitoxina

 - Extrasístoles por antiarrítmicos

 Cuando el paciente está habituado al

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