Penicilinas

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Universidad Autónoma de Nuevo León

Facultad de Ciencias Químicas

Químico Farmacéutico Biólogo

Farmacología II

Grupo 01

Dra. Patricia González Barranco

Penicilinas
Fernando Benavides Jasso
Jennifer Elizabeth Moreno Guerrero
Jesús Eduardo Carmona Magallanes
Axel Alejandro López García
Mecanismo
de acción
Las penicilinas sólo son eficaces frente a microorganismos que crecen
rápidamente y sintetizan una pared celular de peptidoglucano, (Inhibiendo la
transpeptidación) pero son inactivas ante los gérmenes desprovistos de esta
estructura, como micobacterias, protozoarios, hongos y virus.
Introducción

Biosíntesis de peptidoglicano
● El peptidoglucano o mureína es un polímero
formado por una secuencia alternante de N-acetil-
glucosamina y ácido N-acetilmurámico unidos
mediante enlaces  β -1,4
● Este protege a las bacterias de ruptura osmótica  y
da forma.
Pasos
1. Síntesis de precursores solubles en citoplasmas
2. Transporte de a través de la membrana
3. Transglucidacion
4. Transpeptidación
Sitio de unión del fármaco
(PBP, penicillin-binding proteins)

Penicilina D-alanina-D-alanina
envoltura celular de una bacteria gramnegativa
Uso del grupo o maximo exponente

1.Penicilinas naturales -Bencilpenicilina -Penicilina G procaína


-Penicilina G sódica -Penicilina V

2. Penicilinas antiestafilocócicas -Dicloxacilina -Oxacilina


-Meticilina -Nafcilina

3.Penicilinas de espectro ampliado -Ampicilina -Carfecilina


-Amoxicilina -Ticarcilina

4.Penicilinas antipseudomonas -Piperacilina -Carbenicilina


-Ticarcilina -Mezlocilina
Efectos adversos
Las penicilinas son irritantes
El determinante antigénico mayor de
hipersensibilidad a la penicilina es su para el tejido neuronal y
metabolito, el ácido peniciloico, que
reacciona con las proteínas y actúa como
hapteno para causar una reacción
inmunitaria. 
Se produce por alteración del equilibrio Las penicilinas se asocian
normal de los microorganismos intestinales, a un descenso de la
es un problema frecuente. coagulación.

Todas las penicilinas, pero Las grandes cantidades de


especialmente la meticilina, pueden sodio o potasio que acompañan
causar nefritis intersticial. a la penicilina pueden producir
acciones tóxicas.
Usos
Meningitis: Cuando se contrae una infección bacteriana la liposolubilidad de las meninges se
ve disminuida y los fármacos 𝛃-lactámicos como la penicilina, penetran la barrera encefálica
permitiendo un mejor efecto terapéutico, ya que el organismo en condiciones normales no
permite el paso de la penicilina ya que se encuentra ionizada y por lo tanto es menos soluble.

Prevención de infecciones: Los pacientes comprometidos con cardiología reumática se les


administra crónicamente como prevención de futuras infecciones.

Infecciones bacterianas: Puede desconocerse la causa principal de la patología o inferir


directamente en el diagnóstico y administrar un antibiótico que puede  interaccionar
directamente con la sensibilidad de las bacterias con respecto al fármaco ya que no todos los
microorganismos son afines a dichos fármacos, por lo cual se utilizan medicamentos de amplio
espectro como la penicilina, aunque en el proceso se daña la flora natural del organismo
pudiendo ser contraproducente.
Usos

Tuberculosis: Para la profilaxis en el personal que mantiene contacto


con pacientes infectados.

Tratamiento pre-quirúrgico: Para los pacientes que serán sometidos


a intervención quirúrgica (trasplantes, ortodoncia), para la prevención
de alguna infección al momento de realizar la operación.
Caso asociado: Alergia a fármacos
penicilínicos
El tratamiento por una infección bacteriana se lleva a cabo por fármacos y sus derivados de penicilina ya que es un gran antibiótico
por su acción bactericida y su baja toxicidad aun cuando se es administrado en grandes dosis1. En la respuesta inmunitaria por medio
de las células presentadoras de antígeno, que es capaz de inducir respuesta en células T y células clásicas que son presentadas por un
hapteno (metabolito de las penicilinas), son desencadenantes a un respuesta inmunitaria mayor ya que las células T (clonadas)
participan en la activación de distintas células como las células B las cuales se diferencian y maduran provocando inmunoglobulinas
antipenicilina las cuales son muy variables en sus efectos en el individuo.
Mecanismo de resistencia

Los mecanismos de resistencia a cefalosporinas pueden ser de tres tipos:


1) inactivación enzimática de la droga.
2) incapacidad de la droga de alcanzar su "sitio blanco".
3) alteraciones en las PBP ("sitio blanco").

En el caso de las cefalosporinas la hidrólisis enzimática es el mecanismo de resistencia


bacteriana más importante. Las betalactamasas (penicilinasas y cefalosporinasas) son enzimas
producidas por la célula bacteriana, capaces de romper por hidrólisis el anillo betalactámico,
impidiendo la acción del antibiótico.
Bibliografía:

1.- Alpízar Olivares Y. La penicilina y sus derivados como agentes desencadenantes de la respuesta inmune
[Internet]. Scielo.sld.cu. 2020 [Accesado 28 Oct 1999]. Disponible:
http://scielo.sld.cu/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0864-02892000000200003

2.- 5. Harvey R. Farmacologia. 5th ed. Bacerlona (España): Wolters Kluwer Health España, S.A., Lippincott
Williams & Wilkins; 2020.

3.- Brook, biologia de los microorganismos, 10 ed, Pearson

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